头孢特仑新戊酯的药动学和临床评价进展

头孢特仑新戊酯是90年代上市的一种口服三代头孢菌素,具有广谱抗菌活性,对细菌产生的β-内酰胺酶稳定,目前常见的致病菌很少对其耐药。本文综述了头孢特仑新戊酯的药动学和临床评价的进展,为临床合理使用提供依据。     

盐酸头孢他美酯片在Beagle犬体内的药代动力学研究

目的 建立高效液相色谱法测定犬血浆中头孢他美的质量浓度,研究盐酸头孢他美酯片在Beagle犬体内的药代动力学特征.方法 予6只Beagle犬单剂量口服250mg盐酸头孢他美酯片,采用高效液相色谱法测定血浆中头孢他关的质量浓度.结果 头孢他美在Beagle犬体内分布符合一室模型,主要药代动力学参数峰浓度(Cmax)为(15.55±6.65)μg/mL,达峰时间(Tmax)为(2.83 ±0.41)h,半衰期(t1/2)为(1.72±0.41)h,0～24 h药时曲线下面积(AUC0-24)为(61.22±12.39)μg·h/mL.结论 所建立的高效液相色谱法简便、快速,可用于体内头孢他美的测定及药代动力学研究.     

头孢妥仑匹醋中有关物质的LC-MSn分析

采用LC-MSn法定性分析头孢妥仑匹酯中的有关物质.用C18色谱柱,以乙睛-甲醇(1:1)与5mmol/L甲酸铵缓冲液(pH6.0)为流动相进行梯度洗脱;在电喷雾离子源、正离子化方式下,对所得色谱峰进行一级和二级全扫描质谱分析,初步推测了7种有关物质的化学结构.     

头孢特仑新戊酯原料药中有机溶剂的残留量分析

目的:建立头孢特仑新戊酯原料药中有机溶剂残留量的分析方法。方法:采用气相色谱法(GC),毛细管色谱柱为HP-5(30m×320μm,0.25μm),载气为氮气,进样器温度为120℃,检测器(FID)温度为250℃,以甲醇为溶剂,进样量1μL。结果:头孢特仑新戊酯原料药中乙醚、醋酸乙酯、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、N,N-二甲基乙酰胺(DMA)和噻吩烷砜的残留量的平均值分别为3.7×10-,1.4×10-,5.1×10-,7.0×10-,2.2×10-,未检出二氯甲烷、四氢呋33455喃。结论:该方法灵敏度与准确性高,重现性好,适用于检测头孢特仑新戊酯原料药中各有机溶剂残留的量。     

头孢他美酯的合成实验研究

目的: 探讨以头孢他美与特戊酸碘甲酯为原料,合成头孢他美特戊酰氧甲酯路线的可行性,研究原料配比、催化剂、反应温度、反应时间等因素对实验结果的影响.方法: 在极性非质子性溶剂N,N-二甲基甲酰胺溶液中,在一定反应温度和反应时间下,用碱作催化剂,以头孢他美与特戊酸碘甲酯为原料,合成头孢他美特戊酰氧甲酯,并优化反应条件.结果: 在极性非质子性溶剂N,N-二甲基甲酰胺溶液中,在三乙胺催化下,反应温度20～23 ℃,以头孢他美与特戊酸碘甲酯为原料,合成头孢他美特戊酰氧甲酯的路线是最佳合成路线,收率可达84%.结论: 原料配比、碱、反应温度、反应时间等因素对产品质量、色泽、收率有很大影响.     

头孢他美酯治疗急性泌尿系统细菌感染疗效观察

本试验采用头孢他美酯(Cefetam et P ivoxil)与阿莫西林-克拉维酸钾(奥格门汀Augm entin)进行随机时照及开放性临床试验,以评价头孢他美酯在治疗急性泌尿系统感染中的安全性及有效性。1对象和方法1.1分组2001~2002年我院肾科20名可供临床疗效分析评价的患者,其临床症状、体征、     

差示分光光度法测定盐酸头孢他美酯片的含量

目的:建立盐酸头孢他美酯片的含量测定方法。方法;差示分光光度法。结果:以盐酸头孢他美酯在0.1mol·L~(-1)氢氧化钠溶液与0.1mol·L~(-1)盐酸溶液中在波长283nm处测得的差示吸收值(△A),作为定量依据,其浓度在18～45μg·ml~(-1)之间线性关系良好,γ=0.9999(n=5),平均回收率为99.9％,RSD=0.2％(n=5)。结论:本法稳定性可靠,重复性好。     

国产头孢他美酯体内抗菌作用的研究

目的　评价国产头孢他美酯对临床致病菌的体内抗菌活性。方法　通过抗菌药物对小鼠腹腔感染模型保护的方法,并与对照药头孢克洛进行对比,观察了国产头孢他美酯体内抗菌活性。结果　国产头孢他美酯对本实验中大肠杆菌９７ ２０１５的ＥＤ５０为１－１８ｍｇ·ｋｇ－１,用克雷伯肺炎杆菌９７ ４４８的ＥＤ５０为２－９４ｍｇ·ｋｇ－１,均与对照药头孢克洛相当,经统计学处理,无显著性差异;对化脓性链球菌９７ １０２的ＥＤ５０为０－２８７ｍｇ·ｋｇ－１,好于对照药头孢克洛,经统计学处理,有极显著差异。结论　国产头孢他美酯具有良好的体内抗菌活性,能明显提高小鼠感染大肠杆菌、克雷伯肺炎杆菌和化脓性链球菌的生存率,提示国产头孢他美酯具有良好的生物利用度。     

国产头孢他美酯、头孢他美体内外抗菌作用研究

采用琼脂二倍稀释法评价国产头孢他美酯(cefetametpivoxil)、头孢他美对临床分离的558株致病菌的体外抗菌作用及其对小鼠感染细菌的体内疗效,并与进口头孢他美酯、头孢克洛、头孢噻啶、头孢唑林、司帕沙星、环丙沙星进行比较.结果表明头孢他美酯体外抗菌活性弱,对所试多数革兰氏阳性、阴性细菌的MIC为4～>128mg/L,而其母体化合物头孢他美体外呈现出较强的抗菌活性,对所试表葡球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌的MIC50在0.06～8mg/L(其中包括产β-内酰胺酶菌株),对金葡球菌非产酶株和产酶株的MIC50各是32和64mg/L;对革兰氏阴性菌中的大肠埃希氏菌(包括产β-内酰胺酶菌株),肺炎克雷伯氏菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、硝酸盐阴性不动杆菌、普鲁威登斯菌、阴沟肠杆菌、粘质沙雷氏菌及鲍氏不动杆菌等均敏感,MIC50在0.5～8mg/L;本品对铜绿假单胞菌无效.头孢他美对金葡球菌、表葡球菌的抗菌活力不如第一、二代头孢菌素,如头孢噻啶、头孢唑林、头孢克洛,但对肺炎链球菌、溶血性链球菌的活力比头孢克洛、头孢噻啶和头孢唑林强4～8倍,与司帕沙星、环丙沙星相近.头孢他美对革兰氏阴性杆菌的抗菌活力强于头孢克洛、头孢噻啶,头孢唑林2～64倍,比不上司帕沙星和环丙沙星.头孢他美对厌氧菌的抗菌活力较头孢克洛强,MIC50在16～32mg/L.头孢他美为杀菌剂,MBC浓度为MIC浓度的2～4倍.在2～4MIC浓度时呈现明显的杀菌效力.接种菌量、pH值改变、血清浓度变化对头孢他美和头孢他美酯的MIC值影响不显著.体内抗菌实验表明,头孢他美酯口服给药对金葡球菌、肺炎链球菌、大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌感染小鼠呈现出较佳的体内疗效,比头孢克洛强2～20倍.本实验结果表明,国产头孢他美酯体内外抗菌作用与进口头孢他美酯基本一致.     

头孢他美和头孢他美酯体外抗菌作用研究

头孢他美是第三代头孢菌素中的新产品，具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点。盐酸头孢他美酯为头孢他美口服制剂，口服后经肠壁酯酶代谢，产生头孢他美。研究结果发现，盐酸头孢他美酯本身对革兰氏阳性菌中的肺炎球菌即有一定抗菌作用，对革兰氏阴性菌除柠檬酸杆菌以外亦有一定抗菌作用；头孢他美酯的活性代谢产物头孢他美抗菌活性大大增高，对肺炎球菌的作用最强，对所试其它４种革兰氏阳性菌均有一定抗菌活性；对革兰氏阴性菌中的大肠埃希氏菌、变形杆菌、肺炎克雷伯氏菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌的ＭＩＣ５０仅为０．５～２ｍｇ／Ｌ，明显优于对照药物，且对淋球菌、不动杆菌、阴沟杆菌、哈夫尼菌亦有一定作用，但沙雷氏菌、柠檬酸杆菌对其耐药。头孢他美的体外抗菌活性随接种菌量、ｐＨ及血清含量增加而降低。