国产与进口盐酸头孢他美酯多中心临床评价

用国产与进口盐酸头孢他美酯随机对照及开放治疗急性细菌性感染，对前者进行安全性及有效性评价。共完成１６８例（试验组及对照组各６０例，开放组４８例），剂量为５００ｍｇｂｉｄ，餐后１ｈ服用，疗程５～１４ｄ，淋菌性尿道炎疗程３ｄ。试验组、对照组与开放组不同感染病种患者的有效率分别为８６．６７％、９０．００％与８７．５０％，各组间无显著性差异（Ｐ＞０．０５），试验组加开放组共１０８例，总有效率为８７．０４％，３组细菌产β－内酰胺酶率分别为６７．９２％、７５．００％与７５．００％，清除率分别为９６．２３％、９６．１５％与９２．５０％，不良反应发生率分别为６．６７％、６．６７％及１０．４２％（Ｐ＞０．０５），差异无显著性（Ｐ＞０．０５）。１４５株细菌对国产头孢他美纸片的高敏率为９１．７２％，与进口品９０．３４％相似，两者的ＭＩＣ值亦相似。表明：国产盐酸头孢他美酯片抗菌谱广，抗菌活性强，对大部分细菌产生的β－内酰胺酶稳定，为一治疗轻、中度急性细菌性感染安全有效的口服药物。     

反相高效液相色谱法测定盐酸头孢他美酯胶囊中头孢他美含量

目的建立测定盐酸头孢他美酯胶囊中盐酸头孢他美含量的反相高效液相色谱（RP—HPLC）法。方法色谱柱为HypersilC18柱（200mm×4．6mm,5μm）,以乙腈-0．1％冰醋酸溶液（20：80）为流动相,检测波长为265nm,流速1．0mL／min。结果头孢他美质量浓度在10．0～80．0μg／mL范围内与峰面积线性关系良好,平均加样回收率为98．05％-100．81％,RSD为1．16％（n=6）。结论所建立的方法准确、简便,适用于盐酸头孢他关酯胶囊的质量控制。     

常用口服头孢菌素的药动学及临床应用评价

该文综述了近年来口服的8种头孢菌素,如头孢妥仑匹酯、头孢地尼、头孢他美酯、头孢泊肟酯、头孢克肟、头孢布烯、头孢丙烯、头孢呋辛酯的PK特点并进行了PK/PD值比较,利用MIC90(tmax·MIC90/Cmax+t>MIC-tmax)≤0.5Cmax·t1/2公式计算出该药物的临床抗菌阈浓度(mg/L)。并应用8种头孢菌素临床抗菌阈浓度(mg/L),分析了对临床病原菌的抗菌疗效。     

头孢妥仑匹酯治疗泌尿系感染疗效分析

目的通过与阿莫西林克拉维酸钾的前瞻对照性研究,观察头孢妥仑匹酯在治疗泌尿系感染中的药效及安全性.方法选择80例确诊为泌尿系感染患者分两组,每组40例,两组年龄、性别及病程无显著性差异.分别给予头孢妥仑匹酯200mg,口服和阿莫西林克拉维酸钾375mg,疗程均为7～14d.结果两种抗生素对泌尿系感染的疗效都较满意,而两组之间在药效及安全性方面则无显著差异.结论头孢妥仑匹酯在治疗泌尿系感染中疗效肯定且安全性好.     

高效液相色谱法对头孢他美酯的生物等效性研究

目的研究头孢他美酯片剂、胶囊剂和参比制剂的人体生物等效性方法。方法采用高效液相色谱法测定18名健康受试者三交叉单剂量口服被测制剂或参比制剂250mg后血浆中头孢他美酯的浓度。结果经三交叉生物利用度计算和生物等效性分析程序（BIO3）拟合，头孢他美酯采用梯形法计算的头孢他美酯片、胶囊剂和参比制剂AUC0-12均值分别为（18．54±6．31）、（16．10±5．51）和（17．16±5．96）mg／（h·ml）；实测Cmax（峰浓度）均值分别为（2．63±0．76）、（2．43±0．78）和（2．57±0．90）mg／（h·ml）；实测Tmax（达峰时间）均值分别为（4．11±0．58）、（4．56±0．11）和（4．56±0．70）h，头孢他美酯片、胶囊剂与参比制剂的相对生物利用度分别为（108．8±12．3）％和（95．7±15．9）％。结论经统计学分析，头孢他美酯片和参比制剂，胶囊剂和参比制剂具有生物等效性。     

盐酸头孢他美酯质量标准残留溶剂检查方法的标准化研究

目的:探讨建立盐酸头孢他美酯质量标准残留溶剂检查方法的标准化过程。方法:以7个企业的盐酸头孢他美酯为例,探讨建立统一残留溶剂检测方法的基本过程。结果:建立了统一的盐酸头孢他美酯残留溶剂检查方法,总结出建立药品质量标准中残留溶剂检查方法的一般规律。结论:提出了建立药品质量标准残留溶剂检查方法的标准化模式。     

头孢噻肟钠和头孢他美酯片序贯疗法治疗女性泌尿系统感染疗效观察

目的:评价头孢噻肟钠和头孢他美酯片序贯疗法治疗中～重度女性泌尿系统感染的疗效和安全性。方法:119例患者按住院号随机分为混合组和单用组。混合组先给予头孢噻肟钠3g+生理盐水100mL,静脉滴注,2次.d-1;治疗3d后改用头孢他美酯片250mg,口服,2次.d-1。疗程7～14d。单用组给予头孢噻肟钠3g+生理盐水100mL,静脉滴注,2次.d-1,治疗7～12d。结果:2组平均好转天数、痊愈率、有效率、细菌清除率比较无显著性差异(P>0.05),但平均费用混合组明显低于单用组(P<0.05)。结论:头孢噻肟钠和头孢他美酯片序贯疗法治疗中～重度女性泌尿系统感染安全、有效、经济。     

头孢唑肟酯的合成研究

头孢唑肟酯是头孢唑肟的前体药,口服后能够表现出更理想的胃肠吸收,本文以头孢唑肟钠为原料,从制备特戊酸碘甲酯开始,经酯化反应后简单处理,直接制得纯度较好的头孢唑肟酯,本制备方法简便,适于工业化生产。     

The influence of pH, temperature and buffers on the degradation kinetics of cefetamet pivoxil hydrochloride in aqueous solutions

The first-order hydrolysis kinetics of cefetamet pivoxil (CP) were investigated as a function of pH, temperature and buffers. The degradation was followed by HPLC. Buffer catalysis was observed in acetate and phosphate buffers. The pH–rate profiles for hydrolysis of cefetamet pivoxil were obtained at 333, 343, 353 and 363 K. The pH–rate expression was k_pH=k_H⁺a_H⁺+k_H2Ok_OH⁻a_OH⁻, where k_H⁺ and k_OH⁻ are the second-order rate constants (mol⁻¹ l s⁻¹) for hydrogen ion activity and for hydroxyl ion activity respectively, and k_H2O is the pseudo-first-order rate constant (s⁻¹) for spontaneous reaction under the influence of water. The pH–rate profile was characteristically U-shaped. Maximum stability was observed in the pH region from 3 to 5.     

盐酸头孢他美酯分散片人体药物动力学及生物等效性研究

目的研究盐酸头孢他美酯分散片在健康人体内的药物动力学,并评价其与同剂量的普通片剂的生物等效性。方法18名健康男性志愿者采用随机交叉自身前后对照口服盐酸头孢他美酯供试制剂或参比制剂500 mg,用高效液相色谱法测定盐酸头孢他美血药浓度,计算药物动力学参数和相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性。结果供试制剂和参比制剂的AUC0~12分别为(16.61±6.68)、(15.58±7.25)μg.h.mL-1,AUC0~∞分别为(18.00±7.01)、(16.93±7.55)μg.h.mL-1,Cmax分别为(3.10±1.24)、(2.95±1.30)μg.mL-1,tmax分别为(2.11±0.53)、(2.64±0.23)h,t1/2分别为(2.61±0.50)、(2.65±0.61)h。相对生物利用度为109.1%±14.0%。结论盐酸头孢他美酯分散片具有崩解快、吸收快的特点,相同剂量的分散片和普通片生物等效。