头孢地尼与头孢特仑酯随机对照治疗细菌性感染

目的 :以头孢地尼和头孢特仑酯随机对照治疗急性轻中度呼吸道、泌尿道及皮肤软组织感染 ,评价头孢地尼的疗效及安全性。方法 :31例患者接受头孢地尼 10 0～ 2 0 0mg ,每日 3次 ;35例接受头孢特仑酯 10 0～ 2 0 0mg ,每日 3次 ,疗程 7～ 14d。结果 :试验组和对照组痊愈率和有效率分别为 74 .2 %、80 .0 % (P >0 .0 5 )与 96 .8%、97.1% (P >0 .0 5 )。两组的细菌阳性率、清除率分别为 87.1%、85 .7% (P >0 .0 5 )和 96 .3%、93.3% (P >0 .0 5 )。临床分离的 5 7株致病菌对头孢地尼、头孢特仑酯、头孢克肟、头孢克洛、阿莫西林和环丙沙星的敏感率分别为 87.7%、98.2 %、4 7.4 %、82 .5 %、4 3.9%和 6 3.2 % ;头孢地尼与头孢特仑酯、头孢克洛相比差异无显著性 (P >0 .0 5 ) ,但与头孢克肟、阿莫西林和环丙沙星相比差异有显著性 (P <0 .0 5 )。两组不良反应发生率分别为 4 .9%和 9.1% (P >0 .0 5 )。结论 :头孢地尼治疗轻、中度细菌感染安全、有效。     

头孢他美酯的体内抗菌作用研究

目的:观察并评价国产头孢他美酯对临床致病菌的体内抗菌活性。方法:采用腹腔注射细菌以感染小鼠,小鼠感染致病菌３０ ｍｉｎ后灌服给药,以头孢拉定为阳性对照,并以半数有效量(ＥＤ５０)为观察指标,研究国产头孢他美酯的体内抗菌活性。结果:头孢他美酯对大肠杆菌、肺炎杆菌、变性杆菌和化脓性链球菌感染小鼠的ＥＤ５０分别为 ２．８８８１、４．１１４４、０．６２３４和０．９２６４ｍｇ/ｋｇｗｔ,而头孢拉定分别为４３．５１９０、７１．４９０５、４６．７７４４和５．０３３６ｍｇ/ｋｇｗｔ;头孢他美酯对化脓性链球菌的抗菌活性效价强度比头孢拉定强５倍,而对Ｇ－杆菌则至少比头孢拉定强 １５倍。结论:国产头孢他美酯具有良好的体内抗菌活性。     

口服头孢他美酯与左氧氟沙星治疗泌尿系急性感染疗效比较

目的通过评价头孢他美酯与左氧氟沙星治疗泌尿系急性感染的临床疗效、安全性来分析药物经济学。方法选用头孢他美酯作实验组,左氧氟沙星作对照组分析泌尿系急性感染的临床疗效、安全性及药物经济学。实验组34例按250mg bid给药,疗程7d。对照组30例按200mg bid给药,疗程7d。结果实验组与对照组临床疗效及安全性无显著性差异(P>0.05)。结论头孢他美酯与左氧氟沙星治疗泌尿系急性感染同样安全有效。     

头孢呋辛酯头孢他美酯治疗急性细菌性感染

目的：比较头孢呋辛酯与头孢他美酯治疗急性细菌性感染的安全性。方法：119例患者随机分成两组，头孢呋辛酯组60例，用头孢呋辛酯0．25g，口服，一日两次；头孢他关酯组59例，用头孢他美酯0.25g，口服，一日两次，疗程均为7～14d。结果：两组临床总有效率分别为96％、95％，细菌清除率分别为95％、95％，不良反应发生率分别为6％、5％。结论：头孢呋辛酯与头孢他美酯治疗急性细菌性感染安全、有效。     

常用口服头孢菌素的药动学及临床应用评价

该文综述了近年来口服的8种头孢菌素,如头孢妥仑匹酯、头孢地尼、头孢他美酯、头孢泊肟酯、头孢克肟、头孢布烯、头孢丙烯、头孢呋辛酯的PK特点并进行了PK/PD值比较,利用MIC90(tmax·MIC90/Cmax+t>MIC-tmax)≤0.5Cmax·t1/2公式计算出该药物的临床抗菌阈浓度(mg/L)。并应用8种头孢菌素临床抗菌阈浓度(mg/L),分析了对临床病原菌的抗菌疗效。     

反相高效液相色谱法测定盐酸头孢他美酯胶囊中头孢他美含量

目的建立测定盐酸头孢他美酯胶囊中盐酸头孢他美含量的反相高效液相色谱（RP—HPLC）法。方法色谱柱为HypersilC18柱（200mm×4．6mm,5μm）,以乙腈-0．1％冰醋酸溶液（20：80）为流动相,检测波长为265nm,流速1．0mL／min。结果头孢他美质量浓度在10．0～80．0μg／mL范围内与峰面积线性关系良好,平均加样回收率为98．05％-100．81％,RSD为1．16％（n=6）。结论所建立的方法准确、简便,适用于盐酸头孢他关酯胶囊的质量控制。     

盐酸头孢他美酯片剂与胶囊剂体外溶出度比较

目的:测定并比较4家不同生产厂家的头孢他美酯片剂与胶囊剂的溶出度,为临床选择用药提供依据。方法:按《中国药典》(2005版),采用紫外分光光度法,测定波长为263nm,以0.1mol/L盐酸为溶出介质,转速100r/min,温度为(37±0.5)℃,测定头孢他美酯片剂与胶囊剂溶出度。结果:4家(A、B、C、D厂)不同生产厂家的头孢他美酯片剂与胶囊在45min内溶出均在80%以上,符合部颁标准。溶出参数t30,t50,td,t80,m,kr具有显著性差异(P<0.01)。结论:头孢他美酯溶出度胶囊剂(D厂)明显>片剂,片剂溶出度A>C>B,B厂生产的片剂溶出度最慢。     

毛细管气相色谱法测定盐酸头孢卡品酯原料药中残留溶剂

目的：建立盐酸头孢卡品酯中7种有机溶剂残留量的检测方法,并进行了方法学研究。方法以N,N二甲基甲酰胺为溶剂,采用DB-1701毛细管柱（30 m ＆#215;0.53 mm,1.0μm）,载气为氮气,FID为检测器,采用程序升温,初始柱温40℃,保持10 min,再以15℃·min-1的速率升至180℃,保持5 min。结果7种残留溶剂均能得到有效的分离,在所考察的溶液浓度范围内线性关系良好,r为0.9989~0.9998,平均回收率为97.9%~103.3%。结论该方法简便、灵敏度高、结果准确、重复性好,可用于原料药中有机残留溶剂的检测。     

盐酸头孢他美匹酯片的试制

盐酸头孢他美匹酯 ( cefetamet pivoxil hy-drochloride,1 )为口服头孢菌素 ,主要用于治疗上、下呼吸道感染和尿路感染及淋病性尿道感染等。目前 ,1片研究的关键在于解决其溶出度和稳定性问题。由于 1遇水后粘性很强 ,不易制粒压片 ;同时 1遇热、见光易分解、变色。因此 ,采用常规湿法制粒工艺压片非常困难。我们曾用粉末直接压片 ,但所得片子的片重差异、溶出度和含量均不合格。本实验通过改进处方工艺 ,采用特殊湿法制粒工艺制得 1片。对其进行质量分析 ,各项检验结果均符合规定 ,同时对其进行稳定性考察 ,结果表明本品在 1 8个月内较稳定…     

Pharmacokinetics of cefetamet pivoxil and interaction with cisapride and N-acetylcysteine

Objective: To evaluate the pharmacokinetics of cefetamet pivoxil and possible interaction with N -acetylcysteine and cisapride in healthy volunteers.
Method: In a double-blind, randomized three-way crossover study with 12 healthy male volunteers, serum and urine concentrations of cefetamet were determined over 12 h by a validated bioassay method after oral administration of 0.5 g cefetamet pivoxil and, randomly, placebo, 5 × 20 mg cisapride, or 0.6 g N -acetylcysteine.
Results: The study medications were well tolerated, although there were 10 cases of altered bowel movements, two cass of mild, transient headache and one case of increased serum transferase levels (AST and ALT). The mean peak serum level of cefetamet pivoxil in the placebo group was 4.86 ± 1.35 mg/L. The urine recovery/24 h in the placebo group was 41.9 ± 3.8% of the oral dose. The elimination half-life was 3.56 ± 0.92 h. N -acetylcysteine had no effect on the pharmacokinetics of cefetamet pivoxil. With concomitant administration of cisapride there was an accelerated absorption of cefetament pivoxil and a slightly increased C _max of cefetamet. The C _max values differed significantly ( p <0.05) only between the cisapride group (5.76 ± 1.50 mg/L) and the N -acetylcysteine group (4.53 ± 1.18 mg/L).
Conclusion: None of the small pharmacokinetic differences between the three groups is expected to have any relevance in the treatment of infectious diseases with cefetamet pivoxil.