盐酸头孢他美酯及片剂的HPLC测定

目的：采用HPLC法测定盐酸头孢他美酯原料药及其片剂的含量。方法：以Nova—PakC18为色谱柱,乙睛-甲醇-水-磷酸盐缓冲液(360：95：500：45);流动相,检测波长为263nm。结果：线性关系r-0．9999,平均回收率为99．94％,RSD=0．44％(n=5)。结论：方法简便、准确,适用于该产品的质量检验分析。     

相转移催化法制备舒巴坦匹酯

舒巴坦钠与特戊酸氯甲酯于DMF中,在相转移催化剂溴化十六烷基三甲铵作用下,于(28±2)℃反应22 h,制得β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦匹酯,收率79%,含量66.4%(以舒巴坦计).     

泰比培南酯的合成工艺研究

目的 研究新型碳青霉烯类抗生素泰比培南酯的合成工艺。方法 以 (4R,5S,6S)-3-二苯基磷酰氧基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸对硝基苄酯和3-巯基-1-(1,3-噻唑啉-2-基)氮杂环丁烷盐酸盐为起始原料,经过缩合、氢化、亲核取代3步反应,得到目标产物。结果与结论 目标化合物及中间体的结构经熔点、IR、MS、¹H-NMR和¹³C-NMR 谱确证。该合成工艺反应步骤少、操作简便、收率高、产品纯度高,有利于工业化生产。     

HPLC法测定头孢特仑新戊酯片的含量

目的:建立头孢特仑新戊酯片含量测定的高效液相色谱方法.方法:采用岛津CLASS VP C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱;以乙腈:醋酸钠缓冲液(35∶65)为流动相;以对羟基苯甲酸甲酯为内标;检测波长 254 nm;调整流量使头孢特仑新戊酯峰的保留时间为 14 min.结果:头孢特仑新戊酯的线性范围为100～1000 μg·mL-1,r＝0.9999,平均回收率为99.63%,RSD为0.57%.结论:本法可用于头孢特仑新戊酯片的含量测定,操作简便,结果准确.     

泰比培南酯细粒剂的关键质量属性研究

目的 研发仿制药泰比培南酯细粒剂,并研究参比制剂的关键质量属性.方法 对泰比培南酯原料药进行溶解性、强制降解及不同溶剂中的溶液稳定性考察,并对泰比培南酯细粒剂的溶出曲线、粒度分布、有关物质和含量等关键质量属性进行考察研究.结果 原料药泰比培南酯极微溶于水,且溶解度具有pH依赖性,酸性越强,溶解度越大,但在pH 1.0和...     

HPLC法测定盐酸头孢他美酯片的含量及有关物质

摘 要 目的： 建立盐酸头孢他美酯片含量测定及其有关物质检查的HPLC方法。方法: 色谱柱为Hypersil ODS2 C₁₈ (250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为0.005 mol·L^-1四丁基氢氧化铵溶液 乙腈（64∶36,用磷酸调节pH至4.5）,流速为1.0 ml·min^-1,检测波长为232 nm,柱温为30℃,进样量10 μl。结果: 头孢他美与其他有关检查物质能完全分离,其线性回归方程为Y=2.29×10⁴X－4.30×10⁴(r=0.999 9),表明头孢他美在51.01～510.07 μg·mL^-1的浓度范围内与峰面积线性关系良好。头孢他美平均加样回收率为99.60%,RSD为 0.84%（n=9）。结论:该方法简便、准确,专属性强,可用于盐酸头孢他美酯片的含量和有关物质测定。     

Efficacy and safety of cefditoren pivoxil for exacerbations of chronic obstructive pulmonary disease: A prospective multicenter interventional study

Oral antibiotic therapy for patients with acute exacerbations of chronic obstructive pulmonary disease (COPD) usually involves an aminopenicillin with clavulanic acid, a macrolide, or a quinolone. To date, however, the clinical efficacy and safety of the oral cephalosporin cefditoren pivoxil has not been evaluated in Japanese patients with acute exacerbations of COPD. We conducted a prospective, multicenter, single arm, interventional study from January 2013 to March 2017 to determine the efficacy and safety of oral administration of 200 mg cefditoren pivoxil three times daily for 7 days in a cohort of 29 eligible patients from 15 hospitals. The mean age (SD) of participants was 73.1 (8.1) years and 28 had a smoking history (the mean [SD] of smoking index, 1426.7 [931.7]). The primary efficacy endpoint was clinical response (cure rate) at test of cure, which was set at 5–10 days after treatment ceased. Of the 23 patients finally analyzed, cure was achieved in 15 (65.2%), while 8 (34.8%) remained uncured. Previous experience of acute exacerbations significantly affected the cure rate: none of the three patients who had at least two prior exacerbations were cured, while 15 of the 20 patients with one or fewer prior exacerbations were cured (p = 0.032). The microbiological eradication rate was 88.9% at test of cure. During treatment, mild pneumonia was reported as an adverse event in one patient (3.4%) but resolved within 10 days of onset. We conclude that cefditoren pivoxil represents a viable alternative for antibiotic therapy in patients with few prior exacerbations.     

头孢托仑匹酯超饱和自乳化颗粒剂的制备及质量评价

目的 制备添加了沉淀抑制剂的头孢托仑匹酯超饱和自乳化释药系统（CEFP-S-SEDDSs）及其颗粒剂,并评价其质量。方法 通过溶解度实验和伪三元相图确定头孢托仑匹酯自乳化释药系统（CEFP-SEDDSs）的处方组成及比例,并以羟丙基甲基纤维素（HPMC-E5）作为沉淀抑制剂,制备得到CEFP-S-SEDDSs;采用硅酸铝镁作为载体固化CEFP-SSEDDSs,并与其他辅料混合制备成CEFP-S-SEDDSs颗粒剂;评价CEFP-S-SEDDSs颗粒剂的理化性质——热力学稳定性、自乳化效果、稀释稳定性、微观形态;比较CEFP-S-SEDDSs颗粒剂和市售头孢托仑匹酯颗粒剂的体外溶出度。结果 CEFPSEDDSs的处方组成：单亚油酸甘油酯（Maisine CC）为油相,15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯（Solutol HS15）为乳化剂,二乙二醇单乙基醚（Transcutol HP）为助乳化剂,配比为6∶2∶2。CEFP-S-SEDDSs及其颗粒剂经pH 1.2盐酸溶液稀释后均形成的微乳呈球状,分散性良好,其形成的微乳粒径分别为（104.6±3.7）、（139.5±3.8）nm,分散性指数（PDI）分别为（0.174±0.009）和（0.208±0.012）,Zeta电位分别为（-13.6±0.6）mV和（-13.4±0.3）mV。CEFP-S-SEDDSs颗粒剂在pH 1.2盐酸介质溶液中溶出速度与市售头孢托仑匹酯颗粒剂相当;但当介质溶液pH值升高至6.8后,市售CEFP颗粒剂中的药物浓度急剧下降,大量药物以沉淀形式析出,CEFP-S-SEDDSs颗粒剂仅有少部分以沉淀形式析出。结论 CEFP-SSEDDSs颗粒剂能够有效抑制因pH值变化而导致CEFP析出沉淀,有望促进药物充分吸收,提高药物生物利用度     

头孢他美酯干混悬剂致肝损伤一例

1例38岁女性患者因咳嗽、憋气、胸痛、发热给予安素美干混悬剂(头孢他美酯)0.36 g,2次/d,连续服用5 d后出现稀便及恶心症状。实验室检查结果为血WBC 9.52×109/L,E 0.30;生化检查:ALT 193 U/L、AST 83 U/L、ALP 117 U/L、GGT 57 U/L。结合其他检查,判断患者肺炎已基本痊愈;肝损伤可能由安素美干混悬剂引起,遂停用。同时,给予易善复0.456 g联合维生素C 0.2 g,3次/d,21 d后恢复正常。     

高效液相色谱法测定盐酸头孢他美酯片含量

本文采用HPLC法测定盐酸头孢他美酯含量，方法简便，重现性好，专属性强。盐酸头孢他美酯在20－200mg.l^-1范围内线性良好（r=0.9998)，平均回收率99．9％，RSD＝0．54%。