罗布麻叶提取物的抗高血压作用及其机制研究

目的: 研究罗布麻叶提取物(extracts from leaves of Apocynum venetum,ELA)的抗高血压作用及其激活磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)和(或)蛋白激酶B(Akt)信号转导通路促进一氧化氮释放的作用。 方法: 采用双肾双夹法建立Beagle犬高血压模型,随后按血压值将Beagle犬随机分为模型组(ig,生理盐水)、马来酸依那普利组(ig,1.66 mg·kg^-1)、ELA低剂量组(ig 23 mg·kg^-1)、高剂量组(ig ELA 46 mg·kg^-1)。受试动物在单次给予上述药物后,每隔1 h记录1次动物血压,连续8 h,观察ELA的降压作用;采用细胞培养法,观察ELA对内皮细胞(EAhy 926)一氧化氮(NO)产量和内皮型一氧化氮合酶(eNOS)活性的影响;采用Western blot法,观察ELA对eNOS,磷酸化内皮型一氧化氮合酶(p-eNOS)、磷酸化磷脂酰肌醇3激酶(p-PI3K)以及磷酸化蛋白激酶B (p-Akt)表达量的影响。 结果: 给药后,ELA高、低剂量组Beagle犬收缩压分别为(140.4±7.5),(136.2±6.8) mmHg;舒张压分别为(63.5±3.3),(72.2±4.4) mmHg;平均血压分别为(88.9±4.7),(93.3±5.2)mmHg,与给药前相比均显著降低(P<0.01);ELA可显著增加EA Hy926细胞NO的释放量(P<0.01),提高eNOS活性(P<0.01);Western blot结果表明,ELA可显著增加p-eNOS,p-PI3K以及p-Akt的表达量,与对照组相比,具有显著差异(P<0.01)。 结论: ELA具有明显的降压作用。激活血管内皮细胞内PI3K/Akt信号转导途径,从而促进eNOS磷酸化,提高eNOS活性、增加NO可能是ELA降压作用的机制之一。     

白麻叶和罗布麻叶的化学成分与抗炎活性比较研究

目的 比较研究白麻Apocynum pictum叶和罗布麻Apocynum venetum叶的化学成分及抗炎活性差异。方法 取白麻叶和罗布麻叶,20倍量60%乙醇溶液回流提取 2 次 ,每次 1.5 h ,合并提取液,浓缩、干燥,即得白麻叶提取物（APLE）、罗布麻叶提取物（AVLE）;以每毫升药液0.03 g药材的浓度过HPD300大孔树脂柱,水洗除杂后以60%乙醇溶液洗脱,收集洗脱液,浓缩、干燥,即得白麻叶精制物（APLP）、罗布麻叶精制物（AVLP）。利用UPLC/Q-TOF/MS鉴定白麻叶和罗布麻叶提取物及精制物的化学成分,进而以HPLC检测白麻苷、芦丁、异槲皮苷、金丝桃苷和紫云英苷的含量。在进行急性毒性实验确定最大耐受剂量的基础上,采用小鼠棉球肉芽肿模型考察4种样品对小鼠肉芽肿指数、抑制率和肾上腺指数的影响,并检测血清组胺、5-羟色胺和前列腺素E₂（PGE₂）水平。结果 以UPLC/Q-TOF/MS从4种样品中鉴定出化学成分97个,其中白麻叶和罗布麻叶的共有化学成分82个,主要是黄酮、黄酮糖苷和黄烷酮。HPLC检测结果显示,APLE、APLP中的白麻苷质量分数分别为 2.43%和 11.98%,罗布麻样品中未检出白麻苷,但 AVLP中芦丁、异槲皮苷、金丝桃苷和紫云英苷的质量分数分别是APLP的30.37、1.75、8.64、1.58倍。动物实验表明,与模型组比较,1.50、0.75 g·kg^-1的APLP可显著降低小鼠棉球肉芽肿指数（P＜0.05）,抑制率分别为 25.79%、21.75%;1.50 g·kg^-1剂量可显著降低血清组胺和 5-羟色胺水平（P＜0.05）,0.75 g·kg^-1剂量可显著降低 5-羟色胺水平（P＜0.01）;APLE、APLP 下调 PGE₂水平,差异不显著;AVLE、AVLP 显著升高PGE₂水平（P＜0.05）。结论 白麻叶和罗布麻叶的化学成分同中有异,相同方法制备的样品在抗炎活性上有较为明显的差别,其中APLP的抗炎活性最强,作用机制可能与调节血管活性胺的释放相关。     

罗布麻对高血压人群辅助降血压功能的试验研究

目的研究罗布麻对高血压的改善情况。方法选择收缩压≥140mmHg或舒张压≥90mmHg的受试者116名,分为试食组和对照组。试食组每人每天6片服用受试样品,连续5周,对照组按同法给予安慰剂。比较试验前后受试者的血压变化情况。结果试食组收缩压平均下降(19.2±14.0)mmHg,舒张压平均下降(12.9±16.3)mmHg;试食组自身试验前后比较及与对照组组间比较,收缩压和舒张压变化差异均有统计学意义(P0.01)。结论在研究剂量范围内可见罗布麻具有辅助降血压的功能。     

罗布麻茶对高血压病人的临床观察

目的观察罗布麻茶对高血压病人的临床疗效。方法将102例高血压患者随机分为治疗组和对照组。采用自身和组间两种对照设计方法 ,受试者服用罗布麻茶45d后,进行相关安全性指标及功效指标测定。结果试食组试食后主要临床症状有改善,总有效率为76.47%（对照组为27.45%）,试食组临床症状积分、收缩压和舒张压与自身比较及与对照组试食后比较,差异均有统计学意义（P〈0.05）;试食后试食组收缩压、舒张压下降幅度与对照组比较差异有统计学意义（P〈0.05）。试食前后血常规、血生化等检测指标均在正常范围,试食期间未见明显不良反应。结论罗布麻茶具有辅助降血压作用。     

罗布麻叶成分肌醇对环磷酰胺毒性的影响

关于罗布麻(Apocynum venetum L.)叶的成分药理研究,前文已报道了其脂溶性成分三十烷醇有增强免疫及保护细胞染色体对抗环磷酰胺损伤的作用。又根据文献报道,肌醇对乌拉坦引起小鼠肺腺癌有对抗作用,能     

罗布麻提取物对STZ糖尿病大鼠肾损害的防护作用

本文探讨了罗布麻提取物 (AV) 对STZ大鼠糖尿病肾脏损害的防护作用及部分作用机制。采用链脲佐菌素 (STZ) 诱导大鼠糖尿病模型方法, 观察8周时大鼠血糖、肾功能、氧化应激等指标以及经AV治疗后的变化。结果显示, 糖尿病大鼠的血糖、血尿素氮、24 h尿蛋白含量、尿量、肾脏肥大指数、肾皮质MDA含量显著升高; 肾皮质SOD、GSH活性显著降低。AV干预治疗组的上述指标得到改善, 具有显著性差异。实验结果表明, AV对STZ大鼠糖尿病肾功能有明显的防护作用, 其作用可能与抑制肾脏氧化应激作用有关。     

罗布麻叶总黄酮类化合物的提取及含量测定

目的建立罗布麻叶总黄酮含量的测定方法,并用此方法优化罗布麻叶的提取方法.方法以槲皮素为标准品,采用紫外分光光度法对罗布麻叶提取物中主要成分黄酮类化合物的含量进行测定,并比较75%乙醇回流、超声、索氏以及水提,超声5种提取方法所得提取物中总黄酮的含量.结果槲皮素的线性范围为2.96-22.20 mg·L-1,回归方程为Y=11.54X+0.175(r=0.999 96),75%乙醇超声2 h所得提取物中黄酮类化合物含量最高(13.07%).结论紫外分光光度法可以作为罗布麻叶的质量控制方法之一,用75%乙醇超声2 h提取所得的提取物中黄酮类化合物的含量较高.     

Apocynum venetum leaf aqueous extract inhibits voltage-gated sodium channels of mouse neuroblastoma N2A cells

Ethnopharmacological relevance

Apocynum venetum Linn. (Apocynaceae family), also called Luobuma, is a shrub which grows widely in the Xinjiang Autonomous Region of China. Its leaves are used in herbal tea for the treatment of hypertension, anxiety and depression. Animal studies have also shown that Apocynum venetum leaf extract (AVLE) also exerts anti-depressant and anti-anxiety activities. The effects of AVLE on neuronal tissues in vitro are not fully understood.

Materials and methods

Using the whole-cell voltage-clamp method, we studied the effects of AVLE on ion channels in cultured mouse neuroblastoma N2A cells.

Results

AVLE inhibited voltage-gated inward Na⁺ current in a reversible and concentration-dependent manner (half-inhibitory concentration was 18 μg/ml and maximum inhibition at 100 μg/ml). AVLE specifically promoted steady-state inactivation of Na⁺ channels but did not affect voltage-dependence of activation. The inhibitory effect was not use-dependent and was not affected by 300 μM L-NAME, suggesting that NO was not involved in the action of AVLE in neuronal cells. AVLE also had a mild inhibitory effect on voltage-gated K⁺ channels, but did not affect ATP-sensitive K⁺ channels.

Conclusions

Since voltage-gated Na⁺ and K⁺ channels are associated with neuronal excitability and therefore affect neurotransmission, the modulation of neuronal ion channels by AVLE may exert neuropharmacological effects. In particular, the inhibition of voltage-gated Na⁺ currents by AVLE may in part account for the psychopharmacological effects of this herbal remedy.     

罗布麻发明专利信息分析

本文检索2014年5月29日之前传统药物罗布麻的发明专利,并对这些数据从专利的授权情况、发展趋势、地域分布、竞争国家、竞争机构、疗效配伍等方面进行了整体层面的统计和分析。结果显示,该领域的专利主要来自中、日两国,共764个专利族中只有8个来自其他国家或地区,日本的专利活跃人和申请量均低于中国。企业是专利申请的主力;在专利保护的内容上,以降血压、降血脂等改善心脑血管功能的药理应用以及保健产品的开发为主;与其配伍使用的传统药物类型较为分散,包括活血化瘀药、清热解表药、补虚药和消食药。本研究使用文献学方法,描述了罗布麻专利保护的规律和发展趋势,有利于科研工作者了解罗布麻作为药用植物的研发现状和专利格局,指导未来研究方向。     

罗布麻叶中鞣质的提取、分离和含量测定

本文报道从罗布麻(红麻)叶中提取分离鞣质,进行定性检查,并用络合量法测定其含量。