正交试验优选大孔树脂吸附纯化乌头碱工艺

目的：优选大孔吸附树脂提取纯化附子中总生物碱的工艺条件。方法：应用正交设计安排试验因素，以干物质量和乌头碱含量为指标，比较不同工艺条件对乌头类生物碱的提取分离效果。结果：不同上样液的pH对生物碱的吸附影响非常显著，洗脱液乙醇浓度对生物碱的洗脱效果有显著影响。综合得率和生物碱含量的影响因素，确定最佳提取条件为：上样液pH为10，浓度为0．0578mg·ml^-1（乌头碱），洗脱液（乙醇）浓度为90％。结论：本法的工艺条件可用于含乌头类生物碱的药材提取或中药制剂的制备。     

HPLC-ELSD测定工布乌头中的塔拉萨敏

目的采用HPLC-ELSD法测定工布乌头中塔拉萨敏的含量。方法采用WelchromTM色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);乙腈-0.1%三乙胺水溶液(60:40)为流动相,流速1.0 m.lmin-1,柱温35℃,用蒸发光检测器检测,漂移管温度40℃。结果线性范围为0.504~15.11μg(r=0.99985),平均回收率为98.86%,RSD=1.05%。结论所建方法简便、准确、重复性好,可作为工布乌头药材质量控制的方法;工布乌头中不含乌头碱。     

Aconitine poisoning following the ingestion of Chinese herbal medicines: a report of eight cases

Background: Traditional Chinese medicines often contain 'chuanwu' and 'caowu', the roots of certain Aconitum species which are thought to have an anti-inflammatory effect in many conditions. Excessive amounts of these materials, which contain diterpene alkaloids particularly aconitine, can produce toxic effects and occasional fatalities.
Aims: This study was conducted to document the adverse effects related to these herbal medicines which resulted in hospital admission and to determine the outcome in these patients.
Methods: A retrospective survey was conducted of patients admitted to the Prince of Wales Hospital, Hong Kong with suspected adverse effects from Chinese herbal medicines containing chuanwu or caowu over a two year period from 1989 to 1991.
Results: Eight patients were identified with features of mild to moderate intoxication including nausea and vomiting, paraesthesiae or numbness in the mouth and extremities, hypotension and ventricular extrasystoles. The management of aconitine poisoning is essentially supportive and in-hospital observation with ECG monitoring should be continued for at least 24 hours because of the risk of cardiovascular collapse and ventricular arrhythmias. The medical profession and general public should be alerted to the potential toxicity of these herbs and their usage should be controlled by legislation in Hong Kong as it is in some other countries. (Aust NZ J Med 1993; 23: 268–271.)     

HPLC测定蒙药草乌中药效组分含量

目的：建立以高效液相色谱法同时测定蒙药草乌中乌头碱、新乌头碱、次乌头碱含量的方法。方法：Ex-tend-C18（250mm×4.6mm,5μm）,流动相为甲醇-0.3mol·L^-1三乙胺（65∶35）,流速为0.8mL·min^-1,检测波长为235nm,柱温为35℃。结果：乌头碱、次乌头碱、新乌头碱分别在0.35～1.75μg,0.5～2.5μg,1～5μg呈良好的线性关系。结论：本方法简便、准确、分离效果好、线性范围宽、灵敏度高,可用于本品的质量控制。     

碘杂环化合物的抗心律失常作用

碘杂环-64能防治乌头碱、氯化钡和结扎冠状动脉诱发的大鼠心律失常,推迟肾上腺素—氯仿诱发家兔心律失常的发作和缩短心律失常持续期,提高哇巴因诱发豚鼠心律失常的剂量,显著降低乙酰胆碱(Ach)—氯化钙诱发小鼠房颤(扑)的发生率。碘杂环-64减慢心率与迷走神经兴奋和β受体阻滞无关。     

高乌甲素对患者围术期免疫功能的影响

目的 探讨高乌甲素对患者围术期免疫功能的影响.方法 择期行乳腺癌根治术、椎管狭窄椎板切除减压术、人工股骨头置换术患者各8例,随机分为2组(n=12):对照组(C组)和高乌甲素组(L组).L组麻醉诱导前30 min经30 min静脉输注高乌甲素8 mg,静脉注射恩丹西酮4 mg;C组给予等容量生理盐水.2组采用异丙酚、瑞芬太尼和罗库溴铵进行麻醉诱导和维持.诱导开始后L组持续背景输注0.28 mg/ml高乌甲素2 ml/h.术毕待患者清醒后,L组采用0.28 mg/ml高乌甲素行病人自控镇痛(PCA),背景输注速率2 ml/h,PCA剂量0.5 ml,锁定时间15 min.C组术后镇痛采用按需单次肌肉注射哌替啶50 mg和氟哌利多2.5 mg.于麻醉诱导前30 min(T1)、术毕(T2)、术后24 h(T3)和48 h(T4)时采集外周静脉血样,采用ELISA法测定TNF-α、IL-2、IFN-γ和sIL-6R浓度;采用流式细胞仪测定CD3、CIM、CD8和NK细胞表达,计算CD4/CD8;采用放射免疫法测定IgA、IgM、IgG、C3和C4浓度.结果 与C组比较,L组T2-4时sIL-6R浓度降低,T3-4时INF-α浓度降低,IL-2和IgA浓度升高,T2,3时IgG浓度升高,T3时IgM浓度和CD4/CD8升高(P＜0.05或0.01).结论 高乌甲素可改善患者围术期体液免疫功能,可能与其镇痛和抗炎作用有关.     

Role of M<Subscript>3</Subscript> receptor in aconitine/barium-chloride-induced preconditioning against arrhythmias in rats

We demonstrated here that an initial treatment with aconitine- or barium-chloride-induced arrhythmias and resulted in reduced susceptibility of the heart to the induction of arrhythmias by a repeated drug treatment 24 h after the initial one, a delayed preconditioning cardioprotection. This delayed preconditioning was accompanied by enhanced expression of cardiac muscarinic M₃ receptor and abolished by M₃-selective antagonist. We conclude that muscarinic M₃ receptors might play an important role in conferring the pharmacological preconditioning against arrhythmias. This study thus expands our understanding of the cellular function and pathophysiological roles of muscarinic M₃ receptor and reconsolidates our view of cardioprotective effects of muscarinic M₃ receptor on myocardium. Yan Liu and Juan Du made equal contribution to this study.     

乌头碱中毒致心律失常治疗体会

目的探讨乌头碱中毒致心律失常的治疗。方法对鸟头碱中毒致心律失常的52例患者的治疗进行分析,发现对乌头碱中毒所引起的心律失常均应给予阿托品治疗,室性心律失常应首选胺碘酮,对顽固性室性心律失常益采用电复律,对尖端扭转型室速的患者用硫酸镁。结果52例病例应用上述治疗均恢复了窦性心律。结论乌头碱中毒致心律失常得到正确治疗后的疗效是显著而确切的。     

柴胡皂苷 A通过抑制内质网应激信号通路减轻乌头碱中毒大鼠脑组织细胞凋亡的机制分析

目的探讨柴胡皂苷 A对乌头碱中毒大鼠脑组织细胞凋亡、内质网应激信号通路的影响。方法自 2018年 10月至2019年 7月,选取购自武汉大学中南医院动物实验中心 SPF级健康雄性 SD大鼠 100只,随机数字表法分为对照组、模型组、干预组 1、干预组 2、干预组 3,每组各 20只。采取乌头碱( 20 μg/kg)尾静脉注射制备乌头碱中毒大鼠模型,干预组 1、干预组 2、干预组 3分别注射不同剂量的胡皂苷 A(5 mg·kg.1 ·d.1、10 mg·kg.1 ·d.1、20 mg·kg.1 ·d.1),模型组与对照组注射等剂量的生理盐水。观察各组大鼠干预后 12 h、24 h脑组织的凋亡情况以及内质网应激信号通路相关蛋白水平变化。结果干预 12 h、24 h后,型组超氧化物歧化酶( SOD)活性低于对照组,丙二醛( MDA)、肿瘤坏死因子 -α(TNF-α)、白细胞介素 -6(IL-6)水平高于对照组,模模型组 B细胞淋巴瘤 -2(Bcl-2)蛋白表达［( 0.29±0.05)、(0.18±0.0)］低于对照组［( 0.84±0.07)、(0.86±0.06)］模型组凋亡率［(34.24±2.11)%、(54.65±4.68)%］、 Bcl相关 X蛋白( Bax)蛋白表达［(1.25±0.06)、(1.39±0.05)］、 CCAAT/增强子结合,蛋白同源蛋白( CHOP)蛋白表达［(0.98±0.08)、(1.26±0.06)］、葡萄糖调节蛋白 78(GRP78)蛋白表达［(1.45±0.08)、(1.62±0.07)］高于对照组［凋亡率( 2.33±1.03)%、(2.42±1.15)%,Bax蛋白表达( 0.33±0.06)、(0.35±0.07), CHOP蛋白表达( 0.54±0.06)、(0.53±0.05), GRP78蛋白表达( 0.68±0.06)、(0.69±0.06)］差异有统计学意义( P<0.05)。干预 12 h、24 h后,干预组 1、干预组 2、干预组 3的 SOD活性、 Bcl-2蛋白表达高于模型组, MDA、T,NF-α、IL-6含量、凋亡率和 Bax、CHOP、GRP78蛋白表达低于模型组(P<0.05)。结论柴胡皂苷 A可以降低乌头碱中毒大鼠脑组织凋亡及脑组织氧化应激反应,可能与抑制内质网应激信号通路有关。     

3H-去甲乌药碱的合成

目的　合成3H 去甲乌药碱。方法　以 1 (4 甲氧基苄基 ) 6 ,7 二甲氧基 3,4 二氢 异喹啉为前体 ,采用催化氚气加成反应及氢溴酸脱甲氧基反应合成3H 去甲乌药碱。标记物经薄层层析纯化 ,经紫外分光光度法 (UV)和高效液相色谱法 (HPLC)进行质量鉴定。结果　合成的3H 去甲乌药碱UV和HPLC图谱鉴定与去甲乌药碱标准品一致 ,放化纯 >98% ,比活度 >370GBq mmol。结论　该微量合成3H 去甲乌药碱的方法为去甲乌药碱的药代动力学研究提供了物质基础。