Probing the regioselective C‐deuteriation of lithium enolates derived from 2‐methyl‐tetralone in the presence of substituted tertiary amines

Results are reported on the regioselective C‐deuteriation of 2‐methyl‐tetralone using a series of D‐sources and tertiary amines as potential mediators. The results presented further aid the understanding of kinetic deuteriation of both ‘base‐containing’ and ‘base‐free’ enolates. Copyright © 2006 John Wiley & Sons, Ltd.     

Randomized placebo-controlled trial comparing montelukast and cetirizine for treating perennial allergic rhinitis in children aged 2–6 yr

Leukotriene receptor antagonists (LTRAs) were recently added to the method of treating allergic rhinitis (AR). However, in children under 6 yr old, there has been no study about its efficacy in treating AR. We aim to compare the clinical efficacy of montelukast, cetirizine and placebo in the treatment of children from 2 to 6 yr old with perennial allergic rhinitis (PAR), to see if there are any significant differences. Sixty children were selected and treated with montelukast, or cetirizine, or placebo once daily. The efficacy of the three agents was compared with the Pediatric Rhinoconjunctivitis Quality of Life Questionnaire (PRQLQ) and Total Symptom Score (TSS) by diary. In addition, we also examined serum IgE, serum eosinophil cationic protein (ECP), blood eosinophil counts, nasal airway resistance (NAR) and eosinophil percentage in nasal smears. The results revealed that both montelukast and cetirizine were significantly efficacious compared with placebo in NAR, eosinophil percentage in nasal smears, PRQLQ, TSS and all symptom items except nasal itching, throat itching and tearing. For nasal itching, only cetirizine was significantly efficacious. On the other hand, for night sleep quality, montelukast was significantly superior to cetirizine.     

晚发性抑郁患者情绪调节机制的ERPs研究

目的采用事件相关电位探讨晚发性抑郁患者情绪调节障碍的神经生理机制。方法被试者包括16例晚发性抑郁患者（发病年龄≥60岁）与16名健康老年人。采用Go／Nogo实验范式，要求被试者对刺激序列中双个三角形进行按键反应（Go），单个三角形不反应（Nogo）。记录32导脑电。结果健康老年人中，Nogo刺激产生了明显的额中央区分布的N2Nogo和P3Nogo；与对照组相比，病例组的N2Nogo。波幅明显增高，而P3Nogo波幅显著降低，两者潜伏期无显著差异。结论晚发抑郁患者存在情绪调节障碍，其电生理学指标为N2Nogo明显增高和P3Nogo的显著降低，为晚发性抑郁的诊断和治疗提供了一定的客观评价指标。     

2,4-二氨基-5-取代苯胺基嘧啶类化合物的合成及抗菌活性

在嘧啶类化合物中,以2,4-二氨基嘧啶类化合物对二氢叶酸还原酶的抑制作用较强。甲氧苄胺嘧啶(TMP)已作为磺胺类药物及某些抗生素的抗菌增效剂广泛用于临床。为了寻找抑酶活性或对细菌选择性抑制作用比TMP更强的化合物,对2,4-二氨基-5-取代苄基嘧啶类的苯环上取代基的改造已做了大量的工作;对这类化合物抑酶活性的构效关系也进行了较多的研究。但对这类化合物中嘧啶环与苯环间的桥键次甲基的改造则报道不多。为了     

维甲酸对原发性高血压大鼠心肌血管平滑肌增殖的作用及其机制

目的:探讨维甲酸对自发性高血压大鼠(SHR)心肌、血管平滑肌增殖的影响和肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAS)所起的作用。方法:18只SHR大鼠随机分为全反式维甲酸治疗组、对照组、卡托普利治疗组,每组6只。分别予治疗组和对照组皮下注射全反式维甲酸(ATRA)10mg/Kg体重或溶媒,高血压药物治疗组予卡托普利0.25mg/Kg体重管饲,每天一次,均疗程4周。疗程结束后观察各组SHR大鼠心肌、血管平滑肌(VSMC)增殖细胞核抗原(PCNA)的变化以及心肌ACE-mRNA、ACE2-mRNA的表达。结果:维甲酸治疗组心肌、血管平滑肌增殖细胞核抗原(PCNA)表达显著低于对照组(P<0.01),卡托普利治疗组的PCNA表达也显著低于对照组(P<0.01),但维甲酸治疗组与卡托普利组比较也有显著差异(P<0.01);维甲酸治疗组ACE-mRNA的表达低于卡托普利组及对照组(P<0.01),卡托普利组ACE-mRNA的表达也低于对照组(P<0.01);而维甲酸组ACE2-mRNA的表达则高于对照组及卡托普利组(P<0.01),后两组之间则无显著差异(P>0.05)。结论:维甲酸能抑制SHR模型心肌、血管平滑肌PCNA的表达,并在增加ACE2-mRNA表达的同时减少ACE-mRNA的表达,从而有可能干预增殖性血管疾病的病程。     

TLR4 Asp299Gly、Thr399Ile基因多态性对变应性哮喘的发病及IgE水平的影响

目的　探讨TLR4 (toll likereceptor 4 )Asp2 99Gly、Thr399Ile基因多态性对变应性哮喘的发病和血浆IgE水平的影响。方法　利用聚合酶链反应 限制性片段长度多态性分析技术 (PCR RFLP) ,对 1 97例变应性哮喘患者和 1 5 6例健康人进行TLR4的Asp2 99Gly、Thr399Ile两位点的基因型检测。同时利用免疫发光法检测血浆IgE的水平。结果　 1 97例变应性哮喘患者TLR4基因Asp2 99Gly位点Asp Asp、Asp Gly和Gly Gly的基因型频率为 0 .81 7、0 .1 4 7和 0 .0 36 ,与正常对照组相比差异无统计学意义 (χ2 =0 .0 32 ,P =0 .984 ) ;但变应性哮喘患者Gly Gly、Asp Gly基因型血浆总IgE对数值 ( x±s:2 .6 1 5± 0 .6 0 0 1 ,n =36 )与Asp Asp基因型血浆总IgE对数值 ( x±s:2 .2 4 0± 0 .6 894 ,n =1 6 1 )相比较高 ,差异有统计学意义 (P =0 .0 0 2 )。TLR4基因Thr399Ile位点Thr Thr、Thr Ile和Ile Ile的基因型频率为 0 .970、0 .0 2 0和 0 .0 1 0 ,与正常对照组相比差异无统计学意义 (χ2 =0 .6 2 0 ,P =0 .733) ;变应性哮喘患者Ile Ile、Thr Ile基因型血浆总IgE对数值 ( x±s:2 .4 1 7± 0 .4 4 2 3,n =6 )与Thr Thr基因型血浆总IgE对数值 ( x±s:2 .30 5± 0 .6 94 9,n =1 91 )相比差异无统计学意义 (P =0 .5 71 )。     

力竭运动后大鼠海马脑区谷氨酸受体NR2A蛋白含量和基因表达的变化

目的:观察力竭运动前后大鼠脑中海马谷氨酸受体NR2A蛋白含量和基因表达的变化,探讨其与运动性疲劳的可能联系。方法:50只SD雄性大鼠,随机分为安静对照组(S,n=10),力竭运动后即刻组(AE1,n=10),力竭运动后恢复0.5小时组(AE2,n=10),力竭运动后恢复3小时组(AE3,n=10)和力竭运动后恢复24小时组(AE4,n=10)。分别采用免疫印迹法和RT-PCR法测定一次性力竭运动后大鼠脑中海马谷氨酸受体NR2A蛋白含量和基因表达。结果:与安静对照组相比,力竭运动后即刻,大鼠NR2A蛋白含量明显升高,而mRNA表达显著减少;恢复0.5小时后,蛋白含量略有下降,mRNA表达显著增加;恢复3小时后蛋白含量显著下降,mRNA表达继续增加;恢复24小时后蛋白含量恢复到安静时水平,mRNA表达则减少至恢复0.5小时后水平。结论:力竭运动后即刻及恢复过程中,大鼠脑中海马谷氨酸受体NR2A蛋白含量及mRNA表达变化趋势不同,提示基因表达对蛋白含量的调控可能具有延迟性。     

氧化亚氮联合利多卡因行无痛人工流产术280例临床分析

目的: 探讨吸入 50%氧化亚氮 (N2O) 与 50%氧气 (O2 ) 的混合气体联合宫颈注射 2%利多卡因进行无痛人工流产术 (人流术) 的有效性和安全性。方法: 将人流术 580例分为A、B两组。其中A组 280例吸入 50%氧化亚氮 (N2O)与 50%氧气的混合气体联合宫颈注射 2%利多卡因进行无痛人流术, 称为联合组; B组 300例, 不用任何药物, 为对照组, 分析比较两组手术中镇痛效果, 宫口松弛情况, 手术出血量, 人流综合反应。结果: 联合组镇痛完全, 有效率达 97 5%。宫口完全松弛率 97 9%。两组比较有显著性差异 (P<0 05)。结论: 吸入氧化亚氮联合宫颈注射利多卡因进行无痛人流术, 镇痛效果确定, 人流时受术者意识处于朦胧状态, 安静, 无痛苦, 不良反应少, 苏醒快等。     

阶跃切应力对内皮细胞释放前列环素的影响

采用流室定量研究阶跃切应力对内皮细胞释放前列环素（ｐＧＩ＿２）的影响。对流室中的内皮细胞连续１００分钟施加１、１０、２０ｄｙｎｅ／ｃｍ￣２的阶跃剪切应力，用放免法测流室的８个时间段流出液的６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦｉ＿（１ａ）。绘出切应力刺激内皮细胞释放ＰＧＩ＿２的曲线。结果表明：未施加切应力时，内皮细胞释放ＰＧＩ＿２的量在检测限以下，施加切应力后，ＰＧＩ＿２释放速率很快达极大值，且又在数分钟内减小．施加阶跃切应力越大，ＰＧＩ＿２释放速率曲线峰值越高，但衰减也越快，在８０～１００分钟时间内的前列环素释放速率平均值也越大。由此提示，在活体中血液流变学因素一血流切应力对血管内皮细胞释放前列环素有促进作用。     

ALS and SAD-like nicotinic acetylcholine receptor subunit genes are widely distributed in insects

Segments of nicotinic acetylcholine receptor α sub-unit genes have been isolated from a panel of insect species by polymerase chain reaction, using degenerate oligonucleotide primers designed to recognize conserved regions of the Drosophila melanogaster ALS and SAO genes. The amplified segments encode elements of typical a-subunits anticipated to play roles in ligand binding and ion channel formation. Each is also clearly either ALS or SAD-like. The predicted protein sequences display extremely high levels of conservation (over 85% for each subtype) even though derived from very distantly related insect species.