On the 99mTc‐labeling of isoniazid with different 99mTc cores

Recent advances in the chemistry of radiolabeling with ^99mTc such as use of the ^99mTc tricarbonyl and ^99mTc–HYNIC cores have revived interest in ^99mTc‐labeling of small biomolecules and further investigation as potential radiopharmaceuticals. Isoniazid, a drug commonly used for treatment of tuberculosis, has been chosen for the present study. Three distinct strategies were utilized to radiolabel isoniazid with ^99mTc. In the direct labeling protocol, the hydrazino amide functional group of isoniazid was used for ^99mTc‐labeling in the HYNIC sense using tricine and EDDA as co‐ligands. The other strategies of ^99mTc‐labeling involved the derivatization of isoniazid to its N, N‐diacetic acid derivative, which in turn was either used as a tridentate ligand for labeling with the [^99mTc(CO)₃(H₂O)₃]⁺ synthon or directly labeled by the conventional route wherein ^99mTc is in the +3 oxidation state. The complexes prepared in >95% yields were characterized by paper chromatography, thin layer chromatography and HPLC. Comparison of the three approaches showed that maximum specific activity and stability was obtained in the ^99mTc–isoniazid derivative synthesized via the tricarbonyl method. However, in vitro cell‐binding studies indicated that none of the ^99mTc–isoniazid complexes prepared had any appreciable uptake in Mycobacterium tuberculosis. Copyright © 2005 John Wiley & Sons, Ltd.     

放射性核素肾动态显像与静脉肾盂造影评价肾功能的比较

肾脏疾病患者进行放射性核素肾动态显像(RDI)及静脉肾盂造影(IVP)对判断分肾功能具有重要的临床意义.IVP是泌尿系统检查中的常用传统检查方法,但由于此检查在肾功能不全时可致患肾显影不清或不显影,从而低估患肾功能.而RDI具有简便、无创伤、灵敏度高、可重复、可定量评价肾功能的特点,是较IVP更为理想的评价肾功能的方法.IVP患肾不显影时,应进一步行99Tcm-二乙烯三胺五乙酸RDI.     

软组织磷酸盐尿性间叶肿瘤的临床病理分析

目的研究磷酸盐尿性间叶肿瘤（混合结缔组织亚型）的临床与病理学特点。方法对1例骨软化症患者的肿块切除标本进行光镜、电镜和免疫组化SP法检测。结合临床资料,并复习相关文献。结果患者表现为顽固性骨软化症、低磷酸盐血症,高磷酸盐尿,高血清碱性磷酸酶,外周血单核细胞增多,血钙浓度正常。经99mTc—OCT（奥曲肽）检查指导临床发现左胭窝区小肿块并切除之。术后3天,血磷恢复正常。光镜下肿瘤主要由肥胖的梭形细胞和破骨细胞样多核巨细胞构成,具有丰富的血管,可见血管外皮瘤样血管、散在脂肪岛、明显的出血及含铁血黄素沉积,肿瘤边缘有不完整的膜状骨样或软骨样组织。电镜下见梭形细胞内含数量不等的细颗粒状电子致密物,其中部分为结晶样高电子致密度颗粒。免疫组化显示多核细胞和单核间质细胞CD68阳性。结论该例为肿瘤源性骨软化症,其病理类型为磷酸盐尿性间叶肿瘤,混合结缔组织亚型。外科切除后治愈,99mTc-OCT对于指导临床发现小的隐蔽病灶很有价值。     

99锝-亚甲基二膦酸盐联合甲氨蝶呤治疗活动性类风湿关节炎疗效观察

目的:观察99锝-亚甲基二膦酸盐(99Tc-MDP)治疗活动性类风湿关节炎(RA)的临床疗效。方法:将60例活动性RA患者随机分为两组。试验组30例,应用99Tc-MDP联合甲氨蝶呤(MTX)治疗;对照组30例,应用MTX治疗。分别在治疗前、治疗16周后进行28个关节的疾病活动度评分(DAS28)。结果:治疗16周后试验组DAS28明显低于对照组(P<0.01)。两组治疗16后DAS28明显低于治疗前(P<0.01)。结论:99Tc-MDP联合MTX治疗活动性RA能够显著减低疾病活动度、改善关节功能,且安全性好。     

99mTc-tetrofosmin显像与超声检查在乳腺癌鉴别诊断中的价值比较

目的 探讨99mTc-tetrofosmin(99mTc-TF)平面显像、断层显像诊断乳腺癌的临床价值,并与超声检查做比较.方法 50例女性受检者均行99mTc-TF平面显像、断层显像及超声检查.以病理结果为金标准,探讨并比较99mTc-TF平面显像、断层显像及超声检查在乳腺癌良恶性鉴别诊断中的价值.结果 99mTc-TF平面、断层显像和超声检查诊断乳腺癌的灵敏度分别为74.2%、93.5%、87.1%,特异性为66.7%、73.3%、80%.结论 99mTc-TF显像尤其是断层显像是一种新的有效诊断乳腺癌的方法,可与超声检查相媲美.     

^99锝-亚甲基二膦酸盐联合慢作用抗风湿药治疗类风湿关节炎的Meta分析

目的：评价99锝-亚甲基二膦酸盐联合慢作用抗风湿药治疗类风湿关节炎的疗效及安全性。方法：检索PubMed、Embase、Cochrane图书馆、中国知网、中国生物医学文献数据库和万方数据库,纳入99锝-亚甲基二膦酸盐联合慢作用抗风湿药治疗类风湿关节炎的所有随机对照试验,采用RevMan 5.1软件对数据进行Meta分析。结果：共纳入15篇文献,合计1060例患者。Meta分析结果显示,试验组在提高总有效率[OR=6.44,95%CI（4.19,9.90）,P〈0.01]及改善晨僵时间[MD=–37.74,95%CI（–49.47,–26.00）,P〈0.01]、关节压痛数[MD=–2.63,95%CI（–3.44,–1.81）,P〈0.01]、关节肿胀数[MD=–2.45,95%CI（–3.49,–1.41）,P〈0.01]、血沉[MD=–12.88,95%CI（–20.76,–5.01）,P〈0.01]、C-反应蛋白[MD=–5.68,95%CI（–9.36,–2.00）,P〈0.01]、类风湿因子滴度[MD=–20.06,95%CI（–39.83,–0.29）,P=0.05]方面均优于对照组,在不良反应发生率[OR=0.91,95%CI（0.58,1.41）,P=0.67]方面与对照组相当。结论：99锝-亚甲基二膦酸盐联合慢作用抗风湿药治疗类风湿关节炎疗效较好,未见明显不良反应。但由于纳入的研究在随机、分配隐藏、双盲等方面存在一定缺陷,且样本量较小,疗程较短,因此其结论的可靠性仍需多中心、大样本、高质量RCT进一步验证。     

Preparation via coligand exchange and characterization of [99mTc‐EDDA‐HYNIC‐D‐Phe1,Tyr3]Octreotide (99mTc–EDDA/HYNIC–TOC)

[^99mTc‐EDDA–HYNIC‐D‐Phe¹,Tyr³]octreotide (^99mTc‐EDDA/HYNIC–TOC) is a promising new agent with the potential to replace [¹¹¹In‐DTPA‐D‐Phe¹]‐octreotide in somatostatin receptor scintigraphy. This hydrazinonicotinic acid derivatized somatostatin complex contains ethylenediamine N,N′ diacetic acid (EDDA) as a coligand resulting in a high in vitro and in vivo stability. Since direct ^99mTc‐labelling of HYNIC–TOC with EDDA results in low labelling yields, in this study we describe the preparation of ^99mTc‐EDDA/HYNIC‐TOC via coligand exchange from Tricine for EDDA. Exchange of coligands is achieved at elevated temperature and under optimized conditions of pH, EDDA concentration and stannous ion. High labelling yields (mean 95.9%) were achieved at high specific activities (>37GBq/µmol). Characterization via HPLC, receptor binding and LC–MS of the resulting complex is described. The formulation developed enables rapid and simple labelling of ^99mTc‐EDDA/HYNIC–TOC in a manner suitable for a clinical setting. Copyright © 2003 John Wiley & Sons, Ltd.     

核素肾动态显像评价糖尿病患者肾功能的临床价值

目的通过核素肾动态显像评价不同阶段糖尿病（DM）患者肾脏血流动力学的变化及肾功能受损情况。方法将72例DM患者根据尿白蛋白排泄率（UAER）不同分为以下3组：（1）正常白蛋白尿组（DM1组）25例,UAER〈20μg/min;（2）微量白蛋白尿组（DM2组）24例,UAER为20～200μg/min;（3）临床蛋白尿组（DM3组）23例,UAER〉200μg/min。3组患者与正常对照组（NC组,n=40）一起进行99Tcm-TcDTPA和99Tcm-EC肾动态显像,并同时测定血肌酐（Cr）、血尿素氮（BUN）、尿白蛋白（Alb）水平。结果 DM1组肾小球滤过率（GFR）及肾有效血浆流量（ERPF）明显高于NC组（P〈0.01）;DM2组GFR、ERPF与NC组相比,差异无统计学意义（P〉0.05）,但其99TcmDTPA法测定的肾功能曲线半排时间（T1/2）延长（P〈0.05）,20min残留率（C20）增高（P〈0.05）;DM3组GFR、ERPF明显下降（P〈0.01）,肾功能曲线峰时（Tp）后延（P〈0.01）,T1/2更加延长（P〈0.01）,C20更加增高（P〈0.01）,滤过分数（FF）、血Cr、尿Alb高于对照组（P〈0.01或〈0.05）。结论核素肾动态显像可早期诊断糖尿病肾病,并了解肾功能受损程度、进程以及为临床治疗和随访提供依据。     

腺苷负荷99mTc-MIBI SPECT心肌显像在缺血性心脏病诊断中的价值及安全性评价

目的 评价腺苷负荷ppmTc-MIBI单光子发射型计算机断层(SPECT)心肌显像在诊断缺血性心脏病中的价值及安全性.方法 对117例临床确诊或疑似的缺血性心脏病患者,静脉泵入腺苷,剂量为140 Ixg·-kg-1·min-1,用药时间6 min.于泵入腺苷3 min末,注射核素显像剂ppcmTc-MIBI 760 MBq,1.5 h后行SPECT心肌显像,若显像异常,当日行静息心肌显像.所有患者行冠状动脉造影(CAG)或CT冠状动脉造影(CTA)检查,腺苷应用过程中观察血压、心率、心电图的变化及其不良反应.结果 82例CAG或冠脉CTA阳性.腺苷负荷荷99mTc-MIBI SPECT诊断缺血性心脏病的敏感性为92.7%,特异性为80.O%,准确性为88.9%,阳性预测值为91.6%.阴性预测值为82.4%.它对判断冠状动脉分支狭窄具有较高的价值,其中左前降支的敏感性、特异性及准确性分别为90.1%、80.4%和86-3%;左回旋支为77.7%、83.3%和82.1%;右冠状动脉为91.5%,78.6%,83.8%.腺苷的不良反应轻、持续时间短.结论 腺苷负荷99mTc-MIBI SPECT对诊断缺血性心脏病、判断冠状动脉分支病变具有较高的价值,临床应用安全性高.     

核素心肌灌注断层显像诊断冠心病的临床应用

目的评估核素心肌灌注断层显像在冠心病（CAD）临床诊断中的价值。方法对30例冠心病和可疑冠心病患者进行^99m锝-甲氧基异丁基异晴（^99mTc-MIBI）心肌灌注断层显像，同时采用半定量方法分析患者左心室心肌血流灌注情况，其中15例患者行冠状动脉造影术（CAG）。结果心肌灌注断层显像冠心病和可疑冠心病患者检查的阳性率为46．7％。结论。^99mTc-MIBI心肌灌注断层显像是安全、无创伤、方便及费用低的检查方法，临床联合应用对冠心病的诊断、治疗和预后判断有重要的价值。