藏药川西千里光中倍半萜类成分的研究

目的:对藏药川西千里光(Senecio solidagineus Hand.- Mazz.)全草化学成分进行分离鉴定.方法:利用普通硅胶柱色谱方法和制备薄层色谱等方法进行分离、纯化,并经超导核磁共振(NMR)、质谱(MS)、红外(IR)等现代波谱技术确定其结构.结果:从川西千里光的乙醇室温提取物中获得6个倍半萜内酯,其结构被确定为:8α -羟基-1-羰基-7(11) -烯-8,12-艾里莫酚内酯(I),10-羟基-7(11) -烯-8,12-艾里莫酚内酯(Ⅱ),8,10-二羟基-7(11) -烯-8,12-艾里莫酚内酯(Ⅲ),10-羟基-8甲氧基-7(11) -烯-8,12-艾里莫酚内酯(Ⅳ),6-羟基-7(11) -烯-8,12-艾里莫酚内酯(V),10-羟基-7(11),8(9) -二烯-8,12-艾里莫酚内酯(Ⅵ).结论:所有化合物均为首次从该植物中分离得到.     

德钦乌头中的二萜生物碱

目的 研究乌头属植物德钦乌头Aconitum ouvrardianum根的二萜生物碱类化学成分.方法 采用反复硅胶柱色谱进行分离纯化,根据谱学数据和对照TLC分析鉴定化合物的结构.结果 从德钦乌头根的醋酸乙酯提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为塔拉乌头胺(1)、彭乌碱乙(2)、卡马考宁(3)、黄草乌碱亭(4)、粗茎乌头碱甲(5)、贡乌生(6)、14-乙酰黄草乌碱亭(7)、展花乌头碱(8)、黄乌宁(9)、膝乌亭丁(10)、异塔拉乌头定(11)、翠雀它灵(12).结论 12个化合物均为C-3位或C-6位无含氧取代的C19-二萜生物碱,且均为首次从该植物中分离得到.乌头碱型C19-二萜生物碱为德钦乌头药材的主要药用化学成分.     

滇重楼的化学成分研究

目的研究滇重楼Paris polyphylla var.yunnanensis根茎中的化学成分。方法利用正相硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、反相制备色谱等手段进行分离纯化,并通过1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS等波谱技术进行结构鉴定。结果从醋酸乙酯层中分离得到了7个化合物,分别鉴定为豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅰ)、1-O-(β-D-葡萄糖基)-(2S,3S,4E,8E)-2-[(2′R)-2′-羟基十六酰氨基]-4(E),8(E)-十八二烯-1,3-二醇(Ⅱ)、β-蜕皮激素(Ⅲ)、薯蓣皂苷元-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷(Ⅳ)、薯蓣皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷(Ⅴ)、薯蓣皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷(Ⅵ)和偏诺皂苷元-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷(Ⅶ)。结论化合物Ⅱ为首次从该属植物中分离得到。     

Pharmacological evaluation of sedative–hypnotic activity and gastro-intestinal toxicity of Rhizoma Paridis saponins

Ethnopharmacological relevance

Rhizoma Paridis saponins (RPS) have been well studied for antimicrobial, anti-hemorrhagic, and anticancer effects. However, scientific information on RPS regarding the toxic and neuropharmacological effects is limited. In this study, the acute oral toxicity, sedative–hypnotic activity and gastro-intestinal toxicity of RPS were investigated.

Materials and methods

The acute toxicity was carried out by administering single doses (800–5000 mg/kg) of RPS to adult mice. Rotarod test and sodium pentobarbital-induced hypnosis activity were used to evaluate the neuropharmacological effects on mice. Gastric emptying and intestinal transit were used to investigate the gastric–intestinal system effects.

Results

A single oral administration of RPS dose-dependently caused adverse effects on the general behavior and mortality rate of mice. LD₅₀ value of oral acute toxicity was 2182.4 mg/kg, with 95% confidence limit of 1718.4–2807.8 mg/kg. In the test of sleeping mice, RPS acted in synergy with sodium pentobarbital at doses 250 and 500 mg/kg while motor coordination was not influenced within 120 min after treatment with RPS. Regarding the gastric–intestinal toxicity, RPS (100, 250, and 500 mg/kg) significantly inhibited gastric emptying but did not affect the intestinal transit.

Conclusions

RPS, which is a hypotoxic anticancer drug, possesses the sedative–hypnotic activity and gastric stimulus side effect.     

灰毡毛忍冬与忍冬的主要药效学比较研究

目的 研究灰毡毛忍冬的主要药效,并与忍冬相关药效进行比较。方法 通过测定灰毡毛忍冬的最小抑菌浓度（MIC）和最小杀菌浓度（MBC）,研究其对6种常见致病菌的抗菌作用;采用醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加、二甲苯致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶致大鼠足肿胀和大鼠棉球植入致肉芽肿等实验,研究其抗炎作用;采用酵母粉致热大鼠模型,研究其解热作用;通过测定大鼠白细胞数和免疫低下小鼠免疫器官质量及碳粒廓清实验,研究其免疫作用,并与忍冬进行比较。结果 灰毡毛忍冬对6种常见致病菌具有显著的抑菌和杀菌作用,MIC为7.8～62.8 mg/mL,MBC≥250 mg/mL;灰毡毛忍冬（10 g/kg）能显著降低小鼠腹腔毛细血管通透性、大鼠足肿胀度和减少肉芽组织的增生,有抑制小鼠耳肿胀和降低发热大鼠体温的趋势,显著提高小鼠脏器指数、廓清指数（K）、吞噬指数（α）,有增加大鼠白细胞数的趋势。灰毡毛忍冬与忍冬的上述药效学指标无显著差异。结论 灰毡毛忍冬具有抗菌、抗炎作用和解热的趋势,能增强动物非特异性免疫功能,作用强度与忍冬相当。     

那藤化学成分研究

目的 研究那藤Stauntonia obovatifoliola subsp. urophylla的化学成分。方法 采用溶剂法及多种色谱技术进行化学成分的分离纯化,利用现代波谱技术进行结构鉴定。结果 从那藤茎95%乙醇提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为软木三萜酮（1）、二十烷酸（2）、羽扇豆醇（3）、β-谷甾醇（4）、豆甾醇（5）、齐墩果酸（6）、常春藤皂苷元3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（7）、β-胡萝卜苷（8）、蔗糖（9）。结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到。     

变温层积对解除滇重楼种子休眠及其内源激素变化的研究

目的 研究滇重楼种子破休眠的方法及其内源激素水平变化规律。方法 以变温层积处理的滇重楼种子为材料,利用高效液相色谱法（HPLC）测定种胚发育过程中植物激素赤霉素（GA）、吲哚乙酸（IAA）、脱落酸（ABA）量的变化与种子胚率的关系。结果 变温层积处理可在3个月内打破滇重楼种子休眠,其GA量显著升高,ABA量显著下降。结论 内源激素ABA和GA在滇重楼种子休眠与萌发过程中起着重要的作用。     

超声提取山银花中常春藤皂苷元的工艺研究

目的考察酸水解后超声提取山银花中常春藤皂苷元的影响因素,设计超声提取的最佳工艺。方法设计L9（34）正交实验,安排超声温度、超声时间、溶媒倍数3个因素考察提取条件,以HPLC法检测。结果超声温度设为40℃时提取率较好;超声时间为40min时提取率略高于30min;料液比对提取率的影响较大,以1：40时最高。结论常春藤皂苷元的最佳提取工艺为辐射温度40℃、提取时间30min、料液比1：40;用本实验方法提取常春藤皂苷元,效率高,时间短,适宜山银花中常春藤皂苷元的提取。     

灰毡毛忍冬茎叶化学成分研究

目的:对灰毡毛忍冬茎叶化学成分进行研究。方法:利用各种色谱技术进行分离,根据化合物的光谱数据(IR、MS1、H-NMR1、3C-NMR)和化学方法鉴定其结构。结果:从灰毡毛忍冬茎叶中分离得到9个化合物,分别鉴定为:马钱子苷(Ⅰ)、马钱子苷酸(Ⅱ)、莫罗忍冬苷(Ⅲ)7、-O-乙基莫罗忍冬苷(Ⅳ)、东莨菪素(Ⅴ)、咖啡酸(Ⅵ)、绿原酸(Ⅶ)、β-谷甾醇(Ⅷ)、胡萝卜苷(Ⅸ)。结论:化合物Ⅰ～Ⅵ为首次从该植物中分离得到,所有化合物均是首次从该植物茎叶中分离得到。     

红芪多糖HPS4-1A的化学结构特征研究及分子构象初步分析

目的 研究红芪多糖HPS4-1A的化学结构特征,并初步分析其构象.方法 红芪经水提醇沉法提取、Sevage法脱蛋白、H2O2脱色素、Sephadex G-200色谱柱分离纯化得到均一的红芪多糖HPS4-1A.以GC法、高效液相凝胶色谱(HPGC)法、凝胶渗透色谱-多角度激光散射仪联用(GPC-MALLS)法、元素分析、苯酚硫酸法、Bradford法研究其理化性质;以GPC-MALLS法对其构象进行初步分析.采用甲基化、部分酸水解、以及NMR研究其连接方式、主链和支链结构及分支点状况.结果 HPS4-1A的绝对分子质量为7.386×104,相对分子质量6.68×105以上;由鼠李糖、阿拉伯糖、葡萄糖、半乳糖组成,其摩尔比为1:2:1:2,主链骨架由1,5、1,3,5连接的α-L-呋喃阿拉伯糖和1,6、1,2,6连接的α-D-吡喃半乳糖组成,侧链分支点位于阿拉伯糖的3位与半乳糖的2位.侧链分支由1,4、1,4,6-α-D-吡喃葡萄糖,1,2、1,2,4-α-L-呋喃鼠李糖组成.主链末端连接主要是阿拉伯糖,并且连接在1,5连接的阿拉伯糖的5位.侧链末端连接主要是葡萄糖,还有少量的阿拉伯糖.结论 HPS4-1A为一种新的中性红芪杂多糖,其构象为无规线团状,并且相对分子质量分布呈单分散性.