3-芳基/芳氧甲基-6-芳基-1,2,4-三唑并［3,4-b］-1,3,4-噻二唑衍生物的合成及生物活性

噻二唑类杂环化合物有广泛的生物活性,如消炎、驱虫、除草、调节植物生长、防止水稻白叶枯病、柑桔溃疡病、蕃茄青枯病等［１～３］。而１,２,４三唑类杂环化合物也有相当广泛的生物活性,如抗菌、抗痉挛、消炎、抗血小板凝聚及调节植物生长等［４～６］。如果合成既...     

血浆脑钠肽及心肌肌钙蛋白I在不同严重程度的小儿手足口病评估中的意义

目的探讨手足口病(HFMD)婴幼儿血浆B型钠尿肽(BNP)和心肌肌钙蛋白I(cTnI)水平变化及其与病情严重程度的关系。方法各种手足口病患儿134例,按临床分型分为普通型50例,重症型65例及危重型19例,测定所有患儿BNP、cTnI水平,同时选择健康体检儿童40名为健康对照组。结果①危重型HFMD组血浆BNP水平明显高于其他组(P<0.01),重症型HFMD组高于普通型HFMD组及健康组(P<0.05),而普通型组与健康对照组之间无明显差异(P>0.05)。②HFMD各组cTnI水平均有不同程度升高,以危重型及重症型组明显,差异有显著性(P<0.05),普通型HFMD组和健康对照组之间无明显差异(P>0.05)。结论血浆BNP和cTnI水平对于HFMD的诊断和病情严重程度的评估有一定的临床意义。     

p38 MAPK及其抑制剂在胰岛素调节GLUT4活性中的作用

目的:探讨p38丝裂原活化蛋白激酶(p38 MAPK)及其抑制剂SB203580在胰岛素调节葡萄糖转运子4(GLUT4)活性机制中的作用。方法:分别测定胰岛素和SB203580孵育条件下骨骼肌细胞p38 MAPK的磷酸化水平和活性;检测p38 MAPK或SB203580是否与GLUT4直接结合;并测定SB203580对光化学标记细胞膜上的GLUT4的影响。结果:与胰岛素孵育0min时相比,100nmol/L胰岛素使p38 MAPK磷酸化水平增加,最大值为0min时的(2.43±0.21)倍;胰岛素还使p38α和p38βMAPK的活性分别增加了(10.13±0.48)和(7.92±2.17)倍;SB203580可抑制胰岛素的作用;p38 MAPK在体内不与GLUT4直接结合;SB203580仅抑制胰岛素刺激下的GLUT4光化学标记。结论:p38MAPK或SB203580不直接与GLUT4结合;对SB203580敏感的分子参与了胰岛素调节GLUT4活性的作用。     

奥曲肽治疗食管胃底静脉曲张破裂出血35例

门脉高压所致食管胃底静脉曲张破裂出血是肝硬变患者最严重的并发症之一,临床表现发病急、处理难、病死率高。近年来,我们应用奥曲肽治疗肝硬变食管胃底静脉曲张破裂出血,并与同期采用垂体后叶素治疗者进行疗效比较,报告如下。1 临床资料 肝硬变门脉高压食管胃底静脉曲张破裂出血均经急诊胃镜证实,并排除其它原因所致的上消化道出血。观察对象随机分为两组。治疗组35例,男性25例,女性10例;年龄45±9.5岁。根据Child肝功能分级,A级6例,B级23例,C级6例。对照组31例,     

半负荷量替罗非班对急性ST抬高型心肌梗死患者急诊PCI术后hs－CRP与NT－proBNP及预后的影响

目的：前瞻性评价小剂量替罗非班对急性ST抬高型心肌梗死（ STEMI ）患者急诊经皮冠状动脉介入治疗（PCI）后高敏C－反应蛋白（hs－CRP）、氨基末端B型脑钠肽（NT－proBNP）、左心功能及预后的影响。方法将118例接受急诊PCI治疗的STEMI患者,随机分为半负荷量替罗非班组（58例）和对照组（60例）,比较术前及术后48 h测定hs－CRP及NT－proBNP;入院期间及90 d左心室舒张末容积（ LVEDV）、左心室射血分数（ LVEF）;住院期间出血事件;90 d主要不良心脏事件（ MACE ）发生率。结果与对照组比较,替罗非班组PCI 术后明显降低了hs－CRP、NT－proBNP水平（ P ＜0．05）;2组入院时及90 d后LVEDV、LVEF比较,差异有统计学意义（ P ＜0．05）;2组90 d内出血事件差异无统计学意义（ P ＞0．05）。结论半负荷量替罗非班对STEMI患者急诊PCI术后能够发挥抗炎作用,改善心功能,减少心脏不良事件,临床使用安全。     

SV40T抗原真核表达载体的构建及表达

目的:构建SV40T抗原的特异性真核表达载体,并导入胃癌细胞株SGC7901进行表达鉴定.方法:扩增小鼠H /K ATPase β亚基启动子,与pMT18-T载体相连,并将其亚克隆至真核表达载体 pcDNA3.1(-),构建pcDNA3.1(-)/HK; 从含有SV40T基因的pLITAg质粒酶切回收SV40T基因,与pcDNA3.1(-)/HK相连,构建胃壁细胞特异性表达载体pcDNA3.1(-)/HKSV,同时构建非特异性表达载体pcDNA3.1(-)/SV,进行酶切及测序鉴定.用脂质体转染的方法将构建的载体导入胃癌细胞株SGC7901,PCR扩增基因组DNA,RT-PCR检测SV40T mRNA的表达.结果:限制性内切酶分析与测序结果显示,真核表达载体pcDNA3.1/HKSK构建成功;转染该载体的SGC7901细胞可检测到SV40T基因DNA的存在,且有SV40T mRNA的表达.结论:特异性表达SV40T基因的真核表达载体pcDNA3.1(-)/HKSV构建成功.     

脑钠肽与心力衰竭的研究进展

脑钠肽是心脏分泌的一种激素。多项研究显示,循环脑钠肽水平与心功能关系密切,对心源性呼吸困难诊断、心力衰竭的严重程度及预后的评估方面具有重要意义。另外,众多循证医学证据显示,重组的人脑钠肽在心力衰竭的治疗方面有较好的疗效及独特优势。脑钠肽在临床心衰的诊断和治疗中还存在一些问题,需要进一步研究。     

痛稳素碳末端八肽翻转弧啡肽对抗吗啡镇痛的作用

目的：观察痛稳素碳末端八肽在小鼠脑内对孤啡肽对抗吗啡的镇痛作用的影响。方法：固相多肽合成法合成了痛稳素碳末端八肽,用辐射热甩尾测定痛阈,观察（1）小鼠脑室注射（icv)孤啡肽对吗啡镇痛作用的影响;（2）小鼠脑室注射（icv）痛隐素碳末端八肽对小鼠基础痛阈的影响;（3）小鼠脑室联合注射（icv）痛稳素碳末端八肽和孤啡肽对吗啡镇痛作用的影响。结果：弧啡肽 抗吗啡的镇痛作用;痛稳素碳末端八肽本身不影响小鼠的基础痛阈,但可逆转孤啡肽对抗吗啡的镇痛作用。结论：痛稳素碳末端八肽在脊髓以上水平可以逆转弧肽对抗吗啡的镇痛作用。     

聚明胶肽注射液细菌内毒素的检测

目的 建立快速的聚明胶肽注射液细菌内毒素检查法，从而取代热原检查法。方法 用不同厂家的鲎试剂对不同批号的聚明胶肽注射液分别进行干扰试验，考察确立聚明胶肽注射液的内毒素检查法。结果 将聚明胶肽注射液稀释16倍可消除干扰作用，结果准确可靠。结论 利用细菌内毒素检查法代替聚明胶肽注射液热原检查是可行的。     

pcDNA3.1-hTERT真核表达载体的构建及其抗肿瘤效应

目的:构建人端粒酶逆转录酶(hTERT)真核表达载体pcDNA3.1-hTERT,并观察其对荷瘤小鼠的抗肿瘤效应.方法:用RT-PCR方法扩增出带有Hind Ⅲ, BamHⅠ酶切位点的hTERT基因片段,与pGEM-T Easy克隆载体连接,筛选出阳性克隆,酶切获得目的片段,与pcDNA3.1载体连接,构建pcDNA3.1-hTERT表达载体.将真核表达载体pcDNA3.1-hTERT注射移植性H22肝癌模型C57BL/6小鼠,并设PBS组及转染空质粒pcDNA3.1组,观察3组的抗肿瘤效应.结果与结论:成功构建pcDNA3.1-hTERT真核表达载体.该载体中的hTERT基因片段全长为951 bp,可编码相对分子量为37 000、由317个氨基酸构成的多肽.该基因片段与GenBank公布的相应基因进行同源性比较,核苷酸序列的同源性为98.73%,编码产物的氨基酸序列的同源性为99.68%.该真核表达载体免疫荷瘤小鼠后,pcDNA3.1-hTERT组肿瘤生长受到抑制,且该组生存期分别长于PBS组及pcDNA3.1组 (P<0.05);pcDNA3.1- hTERT组的IL-2、IFN-γ细胞因子水平也均高于PBS组与pcDNA3.1组(P<0.05).提示该真核表达载体在受试动物体内可有效地诱导特异性抗肿瘤免疫应答.