新型粘结性单体4—甲基丙烯酸氧丙基偏苯三酸酐酯的合成

目前口腔用粘结性单体种类较多,由日本增原英一等[日公开特许公报.昭54～12338,1979]发明的4-甲基丙烯酸氧乙基偏苯三酸酐酯(4-META)是最有效的粘结性单体之一.本研究合成了一种与4-META相似的化合物4-甲基丙烯酸氧丙基偏苯三酸酐酯(4-MPTA).实验方法 所用原料偏苯三酸酐酰氯、甲基丙烯酸羟丙酯均为市购工业级,苯为分析纯.     

翁丹西隆的合成

以环己酮为起始原料,经与苯肼缩合、氧化、Mannich 反应制得1,2,3,9-四氢-3-二甲胺基甲基-4H-咔唑-4-酮盐酸盐(5),后者再与2-甲基咪唑缩合、甲基化合成翁丹西隆,总收率为10.4%。     

邻乙基苯肼盐酸盐的合成

邻乙基苯肼盐酸盐的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２┐ＥＴＨＹＬＰＨＥＮＹＬＨＹＤＲＡＺＩＮＥＨＹＤＲＯＣＨＬＯＲＩＤＥ潘富友＊杨建国（台州师范专科学校化学系，浙江３１７０００）ＰＡＮＦｕ－Ｙｏｕ＊ＹＡＮＧＪｉａｎ－Ｇｕｏ（Ｄｅｐｔ．ｏｆＣｈｅｍｉｓｔｒｙ...     

有机药物化学中不对称合成手性产率及其随温度变化规律的研究

本文首次用分子力学计算产物或过渡态分子内张力能来估算热力学或动力学,控制不对称合成反应生成的立体异构体的相对比例,并从热力学上推导了这一比例随温度变化公式,而且从实验上得到证明,在有机或药物化学最富有挑战性的领域——不对称合成中具有重要的理论和实际意义。     

DL—3—甲基—乙交酯和ε—己内酯的共聚

ＤＬ－３－甲基－乙交酯和ε－己内酯共聚物为一种新型的可降解生物医用材料，本文报道了其合成和表征的研究结果。     

呱西替柳合成方法的改进

采用多聚磷酸催化合成的水杨酸、聚乙二醇相转移催化乙酰水杨酰氯和愈创木酚合成哌西替柳，条件温和，收率达７３－８３％。     

新酶抑制剂他唑巴坦的合成

以６－氨基青霉烷酸为原料，经１０步反应合成了他唑巴坦钠。６－ＡＰＡ经重氮化，溴化转变为６α－溴代青霉烷酸，在二苯腙存在下用过氧醋酸氧化一步生成６－α溴化青霉亚砜酸二苯甲酯，再以锌粉还原得６，６－二氢青霉亚砜酸二苯甲酯，（３）与２－巯基苯噻唑共热得氮杂环丁酮二硫化物（４），（４）用无水氯化铜反应得２β－氯甲基青霉烷酸二苯甲酯（５），（５０在ＤＭＦ中与叠氮化钠作用得混合物（６）（６）以高锰酸钾氧化后生     

2,6—二甲基—β—环糊精合成的研究

作者对β环糊精上２，６位上羟基进行选择性甲基化，经过正交设计法优化最佳反应条件，收率提高至６５．７０％。采用＾１Ｈ－ＮＭＲ分析及元素分析手段，研究了反应体系酸碱性对环糊精２，３，６位上甲基化影响。