世界合成新药研究的现状与发展趋势

随着各类合成药物系列产品的陆续上市，发现新的药物单体化合物的速度在减缓，研究开发费用越来越高，世界药品研究开发的年费用业已超过400亿美元，比1982年的54亿美元上升了8倍。英国国际药品研究中心报告1988，1998年的10年时间内，世界药品市场上共上市了460种新化学实体。而近年来新化学实体上市的数目逐年减少。在近年上市的新产品种中，抗感染药物、心血管药物、中枢神经系统用药，抗癌药物占主导地位。     

白三烯合成抑制剂治疗慢性阻塞性肺病的随机对照试验

慢性阻塞性肺病(COPD)伴有支气管中性粒细胞性炎症反应和气道中性粒细胞趋化因子白三烯B_4(LTB_4)水平升高。作者就白三烯合成抑制剂对稳定期COPD患者支气管炎症的作用进行了随机双盲对照研究。     

胰岛素类似物的临床应用

人类自1922年由班亭等成功从狗胰腺中提取出动物胰岛素以来，10余年来发展至用基因工程合成的与人体胰岛素结构完全相同的高纯度人胰岛素，使糖尿病治疗取得极大进步。但目前常用胰岛素制剂存在很大不足，动物胰岛素因其纯度不足，有抗原性，并为酸性，临床已较少应用。人胰岛素制剂目前有餐前应用的短效胰岛素，补充基础分泌的中效胰岛素，及将两者预混的胰岛素（30R、50R）。短效胰岛素与生理性胰岛素相比，因其吸收缓慢，须注射后15～30min进食，造成患者注射的依从性差，对餐后血糖控制不佳，且有较长的作用时间，而增加低血糖的危险。中效胰岛素为结晶体，注射前需要重悬，吸收不稳定，有峰值，易发生低血糖。预混的胰岛素因其同时提供餐时及基础胰岛素，减少每天注射次数，对有一定胰岛功能的2型糖尿病患者提供方便的注射途径，提高患者的依从性，但也具备两者的缺点，作用时间与进餐的配合有差距，易发生低血糖。故临床需要快速达峰，模拟餐时胰岛素分泌及长时间起效，模拟基础胰岛素分泌的胰岛素，或双相胰岛素同时模拟基础和餐时胰岛素分泌。     

发掘自然界的宝库

人们早已认识到,某些较高级的植物是制药和化工产品的泉源。在西药的药品处方中,据称约有25％的含有一种或多种化学成分是来自植物或其衍生物。尽管有更多的产品依赖于化学合成或微生物发酵,但植物化学确已给化学研究者提供了许多的宝贵线索,从而发展成为人类的财富。仅就1985年来说,一年中就分离得到2000多个结构新颖的化合物,其中很多是可以利用的。由于从植物中获得的资源如此之多,研究者们对之也就愈来愈感兴趣。     

碳酸锂抗诱变作用的研究

锂具有广泛的生物学作用，毒性低，现有资料认为无致突变性，临床上有效地用于精神病及血液病的治疗．本研究首次用人胚纤维母细胞(HEF)和活体小鼠，选择4种不同性质的诱变剂：短波紫外线（UV)，盐酸氮芥(NH2HCI)、亚砷酸钠(NaAsO2)、环磷酰胺(CP)建立诱变模型，诱导3种不同效应水平：非程序DNA合成(UDS)、染色体畸变(CA)、微核(MN)．     

马来酸艾索拉定的合成

本文以2，5-二氯苯胺为原料，合成了一种新型胃溃疡治疗药马来酸艾索拉定，并对产物进行了红外光谱鉴定，符合结构特征。     

浅谈青霉素在临床中的应用

青霉素类抗生素为6—氨基青霉烷酸的衍生物，按其来源不同，可分为天然青霉素和半合成青霉素两类。     

“安胎健母宝”对妊娠子宫的营养作用以及与PGF2a关系

安胎健母宝是根据寿胎丸处方组成研制的,本文在假孕的基础上观察安胎健母宝对子宫营养功能的影响以及与前列腺素的关系,发现安胎健母宝能促进脑垂体一卵巢黄体功能,增进子宫组织中蛋白质、糖的合成、增强子宫中碱性磷酸酶的活性,从而促进子宫发育,提供能量,有利于安胎健母作用。另一方面前列腺素(PGF2a)具有溶黄体功能,增强子宫运动,终止妊娠。PGF2a 这种作用能被安胎健母宝阻断,表明安胎健母宝可能通过抗 PGF2a 作用而起安胎健母作用。