咪达普利、氨氯地平对老年原发性高血压病患者内皮功能及血浆胰岛素水平的影响

高血压病(EH)治疗目标除了降低血压本身，其它非血压机制参与影响高血压患者预后越来越受到人们的重视。本文用高分辨超声技术，检测老年原发性高血压患者使用血管紧张素转化酶抑制剂咪达普利、钙离子拮抗剂氨氯地平对老年原发性高血压患者肱动脉内皮依赖性舒张功能，以及血浆胰岛素敏感性的影响，报道如下。     

硝酸酯药物对门脉血流的影响

硝酸酯药物对门脉血流的影响姚树坤，赵玉珍，李志辉，李胜棉（河北医学院第四附属医院石家庄０５００１１）血管扩张药硝酸酯药物已被实验证实有降门脉压作用，为探讨其作用特点和作用机理，我们于１９９１年７月～１９９３年６月应用脉冲多普勒对６５例门脉高压患者进行...     

O,O′-二烷基-O″-(5-取代-3-苯并噻吩乙腈肟)磷酸酯及硫代磷酸酯的合成

合成了18个O,O′-二烷基-O″-(5-取代-3-苯并噻吩乙腈肟)磷酸酯及硫代磷酸酯类化合物(Ⅰ_1～18)。初步杀螺试验结果表明,其中5个化合物,即Ⅰ_2,3,7,11,12有明显的杀螺增效作用。     

依托咪酯对大鼠皮层、海马脑片缺氧复氧损伤的保护作用

目的观察依托眯酯对大鼠皮层、海马脑片缺氧复氧损伤的保护作用及其机制。方法雄性SD大鼠10只,体重90-100 g,制备大脑皮质和海马脑片,随机分为对照组、缺氧复氧组、3 μmol ·L-1依托咪酯组、6μmol·L-1依托咪酯组、15 μmol·L-1依托咪酯组和6 μmol·L-1依托咪酯+γ-氨基丁酸 A(GABAA)受体拮抗剂Picrotoxin 50 μmol·L-1组。各组脑片缺氧10 min复氧120 min时,测定经三苯基氯化四唑氮染色的吸光度(A490),Fluo-3荧光染色后计算细胞内Ca2+浓度。结果缺氧复氧可导致大脑皮层、海马A490降低,细胞内Ca2+浓度升高,不同浓度依托咪酯可减弱缺氧复氧导致的上述改变,以 6 μmol·L-1依托咪酯的效果较好,且此作用可被GABAA受体拮抗剂完全拮抗。结论依托咪酯对大鼠皮层、海马脑片缺氧复氧损伤有一定的保护作用,可能通过GABAA受体介导,并降低Ca2+负荷有关。     

鲁南欣康治疗不稳定型心绞痛临床观察

单硝酸异山梨酯(商品名：鲁南欣康，为山东鲁南制药厂生产)属于长效硝酸酯类抗心绞痛药，作用与硝酸甘油相似，但其通过扩张外周血管，增加静脉血容量，减少回心血量，降低心脏前后负荷而减少心肌氧耗量的作用较缓释硝酸甘油、缓释硝酸异山梨酯为优，同时还可促进心肌血流重新     

托吡酯对慢性癫(癎)大鼠海马碱性成纤维细胞生长因子表达的影响

目的研究托吡酯（TPM）对慢性癫痫大鼠海马碱性成纤维细胞生长因子（bFGF）表达的影响。方法制作戊四氮（PTZ）慢性癫痫点燃大鼠模型，分为PTZ组、TPM组及正常对照组，每组又以5d、10d、15d3个时间点各分为3小组。免疫组化法观察各组海马CAl、CA3区及齿状回bFGF表达，HE染色观察病理形态学改变。结果（1）行为学观察：PTZ组和TPM组在癫痫发作上无明显差别。（2）bFGF表达：①各组齿状回区bFGF表达：PTZ组和TPM组各时点表达不断增高，与正常对照组比较差异有统计学意义（均P〈0．01），尤以10d及15d时增高更明显，与5d时比较差异有统计学意义（均P〈0．05）。②各组CAl区bFGF表达：PTZ组各时点均有明显表达，且随时间延长而表达不断增高，各时点比较差异有统计学意义（均P〈0．01），与正常对照组比较差异有统计学意义（均P〈0．01）；TPM组在5d时与正常对照组比较差异有统计学意义（P〈0．01），而10d、15d时逐渐下降，接近正常对照组水平。③各组CA3区bFGF表达：5d时3组比较差异无统计学意义。但PTZ组和TPM组在10d时与正常对照组比较差异有统计学意义（P〈0．01），PTZ组在15d时和TPM组及正常对照组比较差异有统计学意义（均P〈0．01）。（3）病理形态学改变：PTZ组和TPM组的海马CAl、CA3区尤其是CAl区可见较多神经元发生变性和坏死，PTZ组更显著。结论PTZ点燃过程中海马bF-GF表达增高，尤其在CAl区，且随时间延长有表达不断增高的趋势。TPM可能通过减少海马神经元损伤而明显下调海马CAl、CA3区bFGF的表达。     

萝卜中异硫氰酸酯类成分萝卜子素抑制食物衍生的杂环胺类化合物的诱变作用

某些食物，尤其是富含蛋白质的食物经过烤、煎、炸、加热和热解等烹饪过程后会产生一些强的致诱变和致癌的杂环胺类化合     

腹腔镜手术病人咪达唑仑-芬太尼-异丙酚麻醉诱导的优化配伍方案

目的 采用权重配方法探讨腹腔镜手术病人咪达唑仑、芬太尼、异丙酚复合麻醉诱导的优化配伍方案。方法选择ASAⅠ或Ⅱ级择期腹腔镜手术病人60例，男34例，女26例，年龄31～55岁。诱导药物的低效量和足量分别确定为咪达唑仑0．02、0．06mg／kg，芬太尼2、6μg／kg，异丙酚0．5、1．5mg／kg。根据权重配方法，将病人随机分配至3种药物不同剂量组合的6个配伍组（n=10）。连续监测脑电双频谱指数（BIS）、心率（HR）、平均动脉压（MAP）、脉搏血氧饱和度（SpO2）。各组依次静脉注射相应剂量咪达唑仑、芬太尼、异丙酚和罗库溴铵0．6mg／kg行麻醉诱导和气管插管。记录诱导前即刻、异丙酚注入后1、2min、插管即刻、插管后1、3、5、7min的BIS、MAP及HR。按权重配方法的剂量优化原则评判复合药效，分析各组份药的重要程度及相互作用的性质。结果以BIS为评价指标，当咪达唑仑0．06mg／kg、芬太尼5μg／ks、异丙酚1．0mg／kg配伍时，异丙酚为主药，异丙酚与咪达唑仑和芬太。尼具有相加性作用；以MAP为评价指标，当咪达唑仑0．06mg／kg、芬太尼5μg，kg、异丙酚1．5mg／kg配伍时，异丙酚为主药，异丙酚与咪达唑仑具有协同性作用，异丙酚与芬太尼具有相加性作用；以HR为评价指标，当咪达唑仑0．06mg／kg、芬太尼5μg／kg、异丙酚1．0mg／kg配伍时，芬太尼为主药，异丙酚与咪达唑仑和芬太尼具有协同性作用。结论腹腔镜手术病人咪达唑仑、芬太尼、异丙酚复合麻醉诱导在维持镇静方面为相加作用，在维持血液动力学稳定方面为协同作用；优化配伍方案为咪达唑仑0．06mg／kg、芬太尼5μg／kg、异丙酚1．5mg／kg。     

脂质体吸收特性的研究

脂质体是将药物包封于类脂质所形成的双分子层薄膜中,通过细胞吞噬和融合作用进入细胞内,继而将药物释放,产生药效。它具有分布特征,在肝及脾中分布较多,但将药物制成脂质体后吸收及分布情况尚需进一步研究。本文通过灌流实验及体内实验,表明脂质体吸收快、浓度高,在肝中代谢快,表明该药是一种首过作用较强的药物。     

可逆性胆碱酯酶抑制剂的研究:2-氧化-1,3,2-二氧磷杂环己烷类化合物的合成

本文报道2-氧化-1,3,2-二氧磷杂环己烷类衍生物的合成,希望寻找效果较好的可逆性胆碱酯酶抑制剂。初步药理实验证明,所合成的大部分化合物具有一定的抑制乙酰胆碱酯酶的作用,且毒性较低。通过对中间体Ⅱ进行质谱分析,发现该类化合物中大部分存在M-57碎片离子峰,利用高分辨质谱和亚稳离子测定,确定了该碎片离子的生成过程。