香加皮杠柳苷对结肠癌细胞SW480体内外生长的影响

背景与目的： 观察香加皮杠柳苷(periplocin extracted from cortex periplocae, CPP)对人结肠癌细胞SW480体内外生长的抑制作用。 材料与方法： 应用MTT法检测CPP不同浓度(0.125、0.25、0.5、1.0、2.0 μg/ml)处理SW480细胞后,对细胞增殖的影响;并于CPP (0.5 μg/ml)处理SW480细胞24 h 后用光学显微镜及透射电镜观察细胞凋亡形态学变化;免疫细胞化学检测细胞Survivin蛋白表达变化。采用裸鼠移植瘤模型进行体内移植瘤抑制实验。以上各实验均设立对照组。 结果： 与对照组比较,CPP对SW480细胞增殖具有明显的抑制作用(P<0.01),并呈剂量和时间依赖效应;CPP 处理SW480细胞后,细胞出现典型的细胞凋亡形态学改变;CPP可明显下调SW480细胞survivin蛋白表达阳性率和表达水平(P<0.01);以30 mg/kg CPP对SW480细胞裸鼠移植瘤进行治疗后,荷瘤小鼠的肿瘤重量和体积均被明显抑制,抑瘤率为61.41％(P<0.01)。CPP治疗组小鼠的移植瘤组织出现明显炎性细胞浸润和坏死性变化。 结论： CPP对人结肠癌细胞SW480的体内外生长均具有明显抑制作用,其作用机制可能与抑制细胞survivin蛋白表达、诱导细胞凋亡有关。     

基于网络药理学和分子对接预测研究香加皮对类风湿关节炎的治疗作用机制

目的：运用网络药理学方法及分子对接技术预测探究香加皮对类风湿关节炎的治疗作用机制。方法：用数据库和文献找出香加皮的有效成分及有效靶点、类风湿关节炎相关靶点、香加皮与类风湿关节炎的交集靶点,采用网络药理学方法构建中药与疾病的关联图、蛋白质-蛋白质相互作用网络图,并进行基因本体论（GO）及京都基因与基因组百科全书（KEGG）分析筛选拓扑学参数排名靠前的成分和靶点,用分子对接来验证对接结合程度。结果：香加皮的有效成分共24种,通过网络药理学筛选出了8个潜在核心成分与9个潜在核心靶点进行分子对接,发现结合能均≤-5 kcal/mol,且大部分结果<-7 kcal/mol;GO主要富集涉及细胞外基质解体、活性氧代谢以及炎症反应的调节等生物过程;主要通路涉及肿瘤坏死因子信号通路、晚期糖基化终末产物-糖基化终末产物受体信号通路、炎症介质对瞬时受体电位通道的调控、白细胞介素-17信号通路等。结论：本研究初步揭示了香加皮对类风湿关节炎具有多成分、多靶点、多途径干预作用机制,可能起到治疗作用,为临床研究提供科学参考。     

基于响应曲面法优化粉末直压工艺制备杠柳多苷片

目的:基于响应曲面法优化粉末直压工艺制备杠柳多苷片。方法:以杠柳多苷为原料,在单因素筛选的基础上,采用Box-Behnken设计,以乳糖与微晶纤维素(MCC)的比例、二氧化硅用量、硬脂酸镁用量作为试验因素,考察其对片剂硬度、崩解时限、脆碎度、片重差异以及黏冲情况的影响,并采用响应曲面法研究杠柳多苷片的最佳制剂处方。结果:利用Design Expert软件拟合模型分析,获得最佳的制剂辅料处方为:乳糖与MCC配比1∶2,二氧化硅用量1%,硬脂酸镁用量1%。验证实验显示,3批样品的实验评分与预测评分接近。结论:优化得到的制剂处方可明显改善物料流动性差和黏冲等问题,制得的片剂符合质量要求且外观较好。     

杠柳毒苷在大鼠体内的药动学研究

目的 考察杠柳毒苷iv给药在大鼠体内的药动学过程。方法 大鼠iv给予低、中、高剂量（0.37、0.74、1.48 mg/kg）杠柳毒苷后于不同时间点采血,血浆样品经甲醇沉淀蛋白-C₁₈固相萃取处理,HPLC-UV法测定不同时间点大鼠血浆中杠柳毒苷药物浓度。用DAS药动学数据软件计算药动学参数。结果 低、中、高剂量组杠柳毒苷的分布相半衰期t_1/2α分别为1.49、2.32、3.48 min,消除相半衰期t_1/2β分别为14.00、12.37、15.44 min,无显著性差异。AUC_0-60分别为8.581、19.782、50.615 mg/L?min,与剂量呈线性相关。结论 杠柳毒苷iv给药在大鼠体内分布及消除迅速,其体内过程符合二房室模型,在0.37～1.48 mg/kg符合线性动力学过程。     

活络洗药薄层色谱鉴别

目的 为建立活络洗药的质量标准提供依据.方法 采用薄层色谱法对活络洗药中的桂枝、香加皮进行了定性分析鉴别.结果 分别鉴别出活络洗药中的桂枝、香加皮.结论 该方法可为建立舒筋络片的质量标准提供依据.     

杠柳毒苷体外抑制肝癌细胞和乳腺癌细胞增殖的实验研究

目的 探讨杠柳毒苷在体外对人乳腺癌MDA-MB-468细胞和人肝癌HepG2细胞增殖的影响。方法 MTT法观察杠柳毒苷对人乳腺癌MDA-MB-468细胞和人肝癌HepG2细胞增殖的抑制作用,流式细胞术观察杠柳毒苷对两种肿瘤细胞的细胞增殖周期作用。结果 与对照组比较,杠柳毒苷能明显抑制两种肿瘤细胞的增殖,其抑制率与药物浓度和作用时间呈正相关。流式细胞仪检测发现,杠柳毒苷对乳腺癌MDA-MB-468细胞和肝癌HepG2细胞持续作用24 h后,可以使G₀/G₁期细胞增多,G₂/M期细胞减少。结论 杠柳毒苷具有抑制乳腺癌MDA-MB-468细胞和肝癌HepG2细胞增殖的作用,并可将乳腺癌MDA-MB-468细胞和肝癌HepG2细胞的细胞生长周期阻滞在G₀/G₁期。     

基于功效和物质基础的香加皮毒性研究进展

目的为进行功效和毒性导向下的化学成分分离、控制和功效与毒性成分的＂量效关系＂和＂量毒关系＂研究提供文献依据和研究思路。方法对香加皮近十几年来国内和国外相关文献进行整理、分析与归纳。结果目前,香加皮针对功效、物质基础和毒性的研究主要停留在其所含有的强心苷类化合物基础上,对香加皮的药理毒理研究还很不够深入,关于香加皮中是否含有其它功效和毒性物质基础很少有所报道。结论只有在香加皮功效表达和功效物质基础分离与控制的过程中,进行毒性的研究和毒性物质基础的安全控制,才能提出切合香加皮临床使用过程中预防药品不良反应的预警方案和早期诊疗措施,确保香加皮临床用药安全。     

一测多评法用于香加皮药材质量标准的研究

目的 测定香加皮药材中C21甾体皂苷类7种成分的含量,初步建立香加皮药材质量标准.方法 采用一测多评法,以杠柳苷A为内参物,根据杠柳苷K、杠柳苷R、杠柳苷E、杠柳苷D、杠柳苷Q、杠柳苷O与杠柳苷A相对校正因子,计算7种C21甾体皂苷类成分的含量,同时监测杠柳毒苷的含量.结果 多数香加皮药材中总皂苷含量在2.0~3.5 mg·g-1之间,杠柳毒苷含量在0.4~0.8 mg·g-1之间.不同产地的香加皮中山西、甘肃和河南的香加皮总皂苷含量较高,四川、河北、安徽的香加皮总皂苷含量都较低,而甘肃的香加皮含量差异较大.结论 该方法有效节约成本、操作简单、快捷高效,可作为香加皮多指标成分测定的质量控制方法.     

HPLC法测定香加皮中杠柳毒苷的含量

香加皮Perploca sepium Bge,又名北五加皮、杠柳皮，功效为祛风湿、强筋骨，主要用于风寒湿痹、腰膝酸软、心悸气短、下肢浮肿等，近年来常用于慢性充血性心力衰竭的治疗。香加皮的主要化学成分为10余种杠柳苷，其中杠柳毒苷又名杠柳苷G、萝蘼毒苷(periplocin，periploside G)为强心苷成     

香加皮不能代替五加皮

五加皮与香加皮 ,在药典中虽然是分开收载的 ,但是最近笔者向某药材站采购五加皮 ,供应的却是香加皮 ,在某些医院也常出现二者互相代用或混用的情况。为了用药安全有效 ,避免不必要的医疗事故 ,特将两者的化学成分及药理作用简述如下。五加皮 :为五加科植物细柱五加及同属若干植物如短根五加的干燥根皮 ,又名南五加皮。内含异贝壳杉烯酸、紫丁香甙、芝麻素、异素皮定甙、β-谷甾醇葡萄糖甙、棕榈酸、亚麻油酸、维生素 A及 B1等 ,尚含有挥发油 ( 4 -甲氧基水杨醛等 )。短根五加根含木脂素甙类、胡萝卜甙、L-芝麻素、新疆园柏素、强心甙、挥…