以蛋白激酶CK2为药物靶点的研究进展

蛋白激酶CK2是2000余种蛋白激酶中的一员，它是一种由两个催化亚基（α和／或α’）和两个调节亚基β构成的异源四聚体。目前已知CK2的底物达307种。该酶既能利用ATP又能利用GTP作为磷酸受体，具有高度组成型活性。CK2可在DNA复制和转录、RNA加工与翻译、蛋白质合成以及细胞代谢与运动、信号传导、细胞周期、细胞增殖与分化调节等方面发挥重要作用。CK2的α和α基因是原癌基因。CK2活性在许多实体瘤和白血病细胞中均增高。在药物诱导肿瘤细胞凋亡过程中，CK2被认为是细胞凋亡的抑制剂。     

利用"分层法"评价中药复杂体系药效时有关权重设立的讨论

本文讨论了以分层法进行中药药效评价时权重设立的问题，主要由以下几部分组成：1．建立递阶层次结构；2．构造两两比较判断矩阵；3．计算单一准则下元素的相对权重；4．计算各层元素的组合权重。由于中药作用具有多途径、多靶点的特性，因此评价过程中权重的设立就占有重要位置。它直接影响对被评价对象药效作用的评判。全面解决中药作用多途径、多靶点药效学评价的数学方法，客观量化的评价中药的综合药效，是中药现代化进程中一个值得研讨的命题。     

抗真菌微生物天然产物的研究进展

真菌感染疾病近年在增加．能有效治疗这种疾病的药物不多．因此．开发新的抗真菌药物成为当务之急。天然产物在新药及新药先导化合物的发现中起着重要作用。本文主要综述微生物来源的天然抗真菌药物的发展，并根据化合物作用机制将其分为细胞壁成分合成抑制剂、鞘脂类合成抑制剂、蛋白质合成抑制剂和作用于新靶点的抑制剂四类。     

P-糖蛋白与多药耐药的关系

肿瘤多药耐药(M ultidrug R esistance,M D R)是指一种药物作用于肿瘤使之产生耐药性后,该肿瘤对未接触过的、结构无关、机制各异的多种抗肿瘤药也具有交叉耐药性的现象。耐药的产生取决于作用靶点部位的药物浓度、靶点本身的量和质以及靶点和药物之间的相互作用,而M D R产生的机制比较复杂,涉及到药物的外排增加和亚细胞分布改变;药物作用靶标如拓扑异构酶改变;代谢转化改变;损伤修复增强;凋亡相关通路改变;细胞增殖速率变化;体内药代动力学因素等。这些机制常可同时存在,但以一种为主,且不同机制间常相互影响。本文就近年来M D R产生…     

药物研究开发、生产及销售——最新版Pharmaprojects鉴定了1300种蛋白作为药物靶点

英国PJB出版社出版的Pharmaprojects研发数据库公布的最新消息称，到目前为止已有超过1300种特异的蛋白被鉴定为潜在的药物治疗靶点，其中包括1200多种人类特有的蛋白。     

方剂组分配伍模式使新中药研发初露峥嵘

如何利用已有的科学技术与生物科学包括中医药研究成果，创制具有自主知识产权的新中药，达到“安全、稳定、可控、有效”的要求，是当前中医药研究领域的前沿课题。通过“973”方剂关键科学问题研究项目组的介绍得知，方剂关键科学问题研究中的基础理论研究取得了突破性进展，他们提出的中医方剂组分配伍新模式，可以使中医方剂达到成分清楚、作用靶点明确、作用环节及机理清楚的水平，并已经得到实验数据的支持。     

血液系统肿瘤的靶向治疗药物研究

目前治疗血液系统肿瘤主要的采用化疗、放疗及干细胞移植.但现有的化疗药物及放疗、移植都存在选择性不高的缺点,在杀伤肿瘤细胞同时,也可能损害体内某些类型的正常细胞,治疗中常出现较明显的毒副反应,且易复发.为提高治疗的效果,目前对肿瘤的靶向治疗进行了广泛的研究.所谓靶向治疗就是指针对疾病的某一靶点,采取有效的药物或方法,阻断或抑制疾病的发生和发展,从而达到治愈该病的目的.     

神经精神病治疗药物的三种潜在新靶点[英]／Anon∥Scrip

2004年6月底在巴黎召开的CINP会议中，三种潜在药物类型的新候选药物表明了近几年治疗精神病缺乏新方法。过去40多年来，尽管在神经精神病方面有大量的研究，但进展有限。非典型性抗精神病药是早一代抗精神病药的简单翻本，只是用药剂量更低。目前，抗抑郁药的治疗是为了提高神经突触中5-羟色胺和去甲肾上腺素的水平，     

Isis的反义抑制剂前景乐观

Isis制药公司及其合作者在美国佛罗里达州奥兰多市召开的第64届美国糖尿病协会科学会议上宣布，其四种第二代反义抑制剂在鉴别新型糖尿病和相关代谢疾病药物开发靶点的临床前功效研究方面获得了乐观的数据。     

生物信息学方法分析CYP2U1在膀胱癌中的临床意义

目的:运用生物信息学方法探索CYP2U1基因在膀胱癌中的表达差异情况及与预后的相关性。方法:从GEO网站下载基因芯片GSE7476、GSE13507、GSE40355的数据集,用R软件筛选膀胱癌和正常膀胱组织之间的差异表达基因,以及与预后(总生存和肿瘤特异性生存)相关的基因。然后将公共上调基因与不良预后基因取交集,公共下调基因与良好预后基因取交集,筛选出目标分子,并后续进行表达差异验证,临床指标相关性分析,以及功能预测。结果:一共筛选出上调且与不良预后相关的基因45个,下调且与良好预后相关的基因1个,并将下调基因CYP2U1作为目标分子。CYP2U1在各个数据集及数据库中呈低表达,且与良好预后、肿瘤N分期相关。GSEA结果显示其相关信号通路为KRAS信号通路、凋亡、上皮间质转化、Hedgehog信号通路和IL-2/STAT5信号通路。结论:CYP2U1可能在膀胱癌的发病过程中发挥重要的作用,可能在将来被用作潜在的人类膀胱癌的治疗靶点和/或诊断标志物。