阿魏酸钠注射液治疗急性病毒性心肌炎临床观察

目的观察阿魏酸钠注射液治疗急性病毒性心肌炎的临床疗效及安全性。方法将108例急性病毒性心肌炎患者随机分为阿魏酸钠注射液治疗组（n=54）和常规治疗对照组（n=54）,2组均14 d为1个疗程,1个疗程后观察疗效。结果治疗组心率变异性参考指标24 h内全部正常心搏间的标准差（SDNN）,24 h内连续5min节段平均正常心搏间的标准差（SDANN）,24 h内连续5 min节段心搏间的标准差平均值（SDNNindex）,相邻正常心搏间差值均方的平方根（RMSSD）,一定时间内相邻两正常心搏间差值〉50 ms的个数所占该时间总心搏数的百分比（pNN50）与治疗前比较差异有统计学意义（P〈0.05）,与对照组比较,以上指标亦有统计学意义（P〈0.05）;治疗组左心功能测定[左心收缩功能指标左室射血分数（LVEF）、心排出量（CO）、每搏输出量（SV）、心指数（CI）,左心舒张功能指标EF斜率（MVEF）和左室后壁运动快充盈期分数（LFFPW）]与对照组比较有统计学意义（P〈0.05）;治疗组血清肌酸磷酸激酶同工酶（CK-MB）、肌钙蛋白T（cTnT）、肌钙蛋白I（cTnI）及C反应蛋白（CRP）、脑钠肽（BNP）恢复方面与对照组比较差异有统计学意义（P〈0.05）。结论阿魏酸钠能改善急性病毒性心肌炎病情,治疗效果肯定。     

阿魏酸、川芎及复方脑得生中阿魏酸在大鼠体内的药动学研究

目的:建立RP-HPLC测定大鼠血浆中阿魏酸浓度的方法,研究阿魏酸、川芎及复方脑得生片中阿魏酸的药动学特点,评价中药材中其他成分和复方中其他配伍对阿魏酸药动学的影响.方法:大鼠分别灌胃给予阿魏酸对照品、川芎药材提取物、复方脑得生片,断尾采血,离心,取血浆适量,加甲醇沉淀蛋白,取上清液过滤,用HPLC分析,以C_(18)为固定相,流动相为甲醇-0.5%醋酸水溶液(30:70),在320 nm检测阿魏酸血药浓度,3p97软件处理数据.结果:阿魏酸血浆在0.05～1 mg·L~(-1)线性关系良好,血浆中最低检测质量浓度为13μg·L~(-1).大鼠灌胄给予阿魏酸对照品、川芎提取物和脑得生片后的药-时曲线均符合二房室模型,主要药动学参数AUC_(0～t),C_(max),CL在阿魏酸对照品、川芎提取物和脑得生片各组间均有统计学意义.结论:本实验建立的RP-HPLC测定法,专属、准确、灵敏,适用于阿魏酸在大鼠体内的药动学研究.川芎药材中的其他组分会影响阿魏酸的口服吸收,而复方配伍后可促进川芎中阿魏酸的吸收,提高阿魏酸的生物利用度.     

UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中阿魏酸的质量浓度及其比较药动学

目的建立测定阿魏酸在大鼠血浆中质量浓度的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法,并将该方法用于分别灌胃给予活络效灵丹、川芎提取物及当归提取物后正常大鼠及佐剂性关节炎大鼠体内阿魏酸的比较药动学研究。方法色谱柱为Shim-pack XR-ODS(75 mm×3.0 mm,2.2μm)柱,血浆样品酸化后经液-液萃取处理,流动相为甲醇-水(含体积分数0.1%甲酸溶液)(体积比30∶70),负离子检测模式,扫描方式为多反应监测(multiple reaction monitoring,MRM)。结果阿魏酸在质量浓度2.5~1 250μg·L-1内线性关系良好,定量下限为2.5μg·L-1,日内和日间精密度(RSD)均<15%,准确度(RE)在±15%以内,阿魏酸的平均提取回收率在88.6%~93.0%内,基质效应为86.4%~105.6%。结论该方法适用于阿魏酸在大鼠体内的比较药动学。     

HPLC法快速测定通脉颗粒中葛根素和阿魏酸

目的:建立同时测定通脉颗粒中葛根素和阿魏酸含量的快速分析方法。方法:采用HPLC-UV法,选择KinetexC18柱(3 mm×50 mm,2.6μm)为分析柱,以10%乙腈-1%醋酸(54∶46)为流动相,流速0.6 mL.min-1,313 nm检测波长下同时检测葛根素和阿魏酸。结果:在此分析条件下,葛根素和阿魏酸的保留时间分别为5.7,7.6 min,与阴性样品对照具有特异性,一次分析可在10 min内完成。葛根素线性范围在10～100 mg.L-1,r=0.999 7;阿魏酸线性范围在0.05～0.5 mg.L-1,r=0.999 3;葛根素和阿魏酸的平均加样回收率分别达到(98.1±1.4)%,(103.7±1.7)%。结论:该方法快速、灵敏、准确、精密,可以为通脉颗粒剂的质量控制提供快速的含量测定方法。     

尼泊尔酸模化学成分研究

目的 研究尼泊尔酸模Rumex nepalensis根的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及半-制备型高效液相色谱等方法进行分离纯化,并通过化合物的波谱数据鉴定其结构。结果从尼泊尔酸模根的醋酸乙酯萃取物中分离鉴定了16个化合物,分别为阿魏酸(1)、7-羟基-5-甲氧基苯酞(2)、2-乙酰基-3,5-二羟基-苯乙酸甲酯(3)、苔色酸甲酯(4)、对羟基肉桂酸甲酯(5)、2-羟基-5-甲基苯乙酮(6)、丁香酸甲酯(7)、2,4-二羟基-6-甲基苯乙酮(8)、对羟基苯乙醇(9)、异香草醛(10)、迷人醇(11)、7-羟基-2,5-二甲基色原酮(12)、3-乙酰基-2-甲基-1,5-二羟基-2,3-环氧基-4-羰基-萘酮(13)、大黄素(14)、大黄酚(15)、大黄素甲醚(16)。结论化合物12和13为首次从尼泊尔酸模中分离得到,1~11均为首次从酸模属植物中分离得到。     

小花清风藤化学成分的分离与鉴定(Ⅱ)

目的研究小花清风藤Sabia parviflora的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、HP20树脂、以及半制备型液相色谱等,多种色谱技术进行分离,运用现代光谱技术鉴定化合物结构。结果从小花清风藤中分离得到15个化合物,分别鉴定为1,3,5-三甲氧基苯(1)、香草醛4-O-β-D-葡萄糖苷(2)、2,6-二甲氧基-4-羟基苄醇1-O-β-D-葡萄糖苷(3)、rel-5-(3S,8Sdihydroxy-1R,5S-dimethyl-7-oxa-6-oxobicyclo[3,2,1]-oct-8-yl)-3-methyl-2Z,4E-penta-dienoicacid(4)、原儿茶酸(5)、4-喹啉酮-2-羧酸(6)、3,4,5-三甲氧基苯甲酸(7)、邻苯二酚(8)、丁香酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、(-)-(7α,8S)-erythro-1-Csyringylglycerol 4-O-β-D-glucopyranoside(10)、3,4,5-三甲氧基苯甲酸(11)、1,2,4-苯三酚(12)、阿魏酸(13)、香草酸(14)、对羟基苯甲酸(15)。结论化合物1～11均为首次从该属植物中分离得到,12～15为首次从该植物中分离得到。     

RP-HPLC法同时测定九味羌活丸、片、颗粒中4种成分

目的建立RP-HPLC法同时测定九味羌活丸、片、颗粒(羌活、防风、苍术等)中羌活醇、阿魏酸、异欧前胡素、紫花前胡苷的含有量。方法 3种药物甲醇提取液的分析采用TechMate C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相乙腈-0.1%冰醋酸,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温35℃;检测波长317 nm。结果羌活醇、阿魏酸、异欧前胡素、紫花前胡苷分别在2.944 2~31.768 2μg/mL(r=0.999 8)、1.995 8~19.958 4μg/mL(r=0.999 8)、2.944 2~29.441 8μg/mL(r=0.999 7)、8.215 0~82.150 1μg/mL(r=0.999 7)范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为94.9%、93.9%、91.2%、101.1%,RSD分别为0.9%、1.2%、1.4%、1.0%。结论该方法准确可靠,可用于九味羌活丸、片、颗粒的质量控制。     

当归不同炮制工艺的比较

目的:比较当归不同炮制工艺有效成分的含量,确定最佳的炮制工艺。方法:采用HPLC测定当归不同炮制品中阿魏酸和藁本内酯的含量,采用水蒸气蒸馏法测定其总挥发油的含量,并比较不同炮制品有效成分的含量。结果:当归经炮制后,阿魏酸、藁本内酯和总挥发油的含量均有不同程度的降低,其含量的大小顺序为:当归片﹥微波炮制品﹥酒炙当归﹥土炒当归﹥油炒当归当归炭。结论:当归微波炮制法具一定的科学性,可作为当归新的炮制工艺。     

应用复合磷脂脂质体人工皮肤膜表征香附四物汤活性部位生物药剂学性质

目的评价应用复合磷脂脂质体人工皮肤膜(CPLASM)测定参数表征香附四物汤(XSD)活性部位透皮吸收生物药剂学性质的可行性。方法建立HPLC方法同时测定XSD活性部位中活性成分(阿魏酸、四氢非洲防己碱、延胡索乙素、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H)的质量分数并测定其油水分配系数。制备CPLASM,用其测定XSD活性部位的体外透皮吸收参数,并与猪耳皮测得的透皮吸收参数进行比较。结果 XSD活性部位(pH 5.5)中阿魏酸、四氢非洲防己碱、延胡索乙素、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H的油水分配系数分别为1.220±0.280、0.670±0.085、0.920±0.110、1.040±0.092、1.030±0.093(n=3)。应用CPLASM和猪耳皮测得的各成分透皮吸收参数显著相关,相关系数均高于0.9。与经典的油水分配系数相比,5种活性成分透过CPLASM 6 h的累积透过率可以有效表征其透过猪耳皮的渗透系数。结论应用CPLASM测定中药活性成分体外透皮吸收参数能够有效表征中药活性部位的生物药剂学性质。