祖卡木颗粒联合阿比多尔治疗儿童急性上呼吸道感染的临床研究

目的:研究祖卡木颗粒联合阿比多尔治疗儿童急性上呼吸道感染的临床治疗效果.方法:选取2019年11月—2020年11月我院治疗的急性上呼吸道感染患儿160例,按随机数字法分为观察组和对照组,每组各80例.对照组患儿给予盐酸阿比多尔片治疗,观察组患儿在对照组的基础上服用祖卡木颗粒,观察并比较两组患儿在治疗前后的临床症状体征...     

阿比特龙潜在药物相互作用的医嘱调查

目的分析和总结转移性去势抵抗性前列腺癌患者使用阿比特龙和其他药物之间存在的潜在药物相互作用,为临床安全用药提供参考。方法采用回顾性分析方法,通过医院信息管理系统调取2016年1月-2018年8月本院使用阿比特龙的住院患者病历,并根据Lexicomp和MICROMEDEX 2.0数据库中的药物相互作用评价标准予以总结。结果 62例患者中,潜在有临床意义的药物相互作用发生率分别为55%(Lexicomp)和52%(MICROMEDEX 2.0)。结论阿比特龙潜在药物相互作用应引起高度重视,以减少其可能带来的用药风险。     

盐酸阿比朵尔多层缓释片的制备及体内外释放度的评价

目的：探讨盐酸阿比朵尔多层缓释片的研制及体内外释药评价,为盐酸阿比朵尔多层缓释片的药效学研究提供实验依据。方法：以自制的盐酸阿比朵尔多层缓释片为实验组,以盐酸阿比朵尔单方片剂为对照组,采用高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）测定两组实验的体内外释放度,并计算药动学参数及相对生物利用度。结果：盐酸阿比朵尔多层缓释片与盐酸阿比朵尔单方片剂比较,峰浓度C_max显著降低(P<0.01),达峰时间T_max明显后移(P<0.01),吸收半衰期T_1／2ka和消除半衰期T_1／2ke明显延长(P<0.01),峰面积AUC(0-10)显著增加(P<0.01),药物体内平均滞留时间MRT明显延长(P<0.01);其药效可维持12 ｈ以上,相对生物利用度为189.3% 。结论:盐酸阿比朵尔多层缓释片制备工艺简单,稳定性好,药效持久,符合设计要求。     

阿比多尔片治疗流行性感冒有效性和安全性的开放性临床试验研究

目的:评价阿比多尔治疗流行性感冒有效性和安全性。方法:共入选50例流行性感冒患者为研究对象,所用患者给予阿比多尔200mg,每日3次,共5 d。在治疗前和治疗后第3、7天共访视3次,评价其症状缓解情况和安全性。结果:50例患者中有15例病毒检测阳性,阳性率为30%。流感患者的临床痊愈率和有效率分别为88%和98%。治疗第3天和治疗结束后总症状积分较治疗前有显著下降(P0.01)。50例患者发热症状均得到缓解,发热缓解时间中位数23.60h,其他症状75%以上得到缓解。不良反应发生率为6%,主要不良反应表现为消化道症状,无严重不良事件。结论:阿比多尔治疗流行性感冒是相对安全有效的。     

盐酸阿比朵尔的合成研究

目的介绍一种合成盐酸阿比朵尔的新方法.方法以氯代乙酰乙酸乙酯为起始原料通过硫代、胺化、Nenitzescu反应、Mannich反应、乙酰化保护、溴代、脱保护、成盐共八步反应制得盐酸阿比朵尔.由TLC确定每步反应终点.结果结构经红外、核磁共振及质谱确证.总收率可达11.2% .结论此方法具有可行性.     

阿比朵尔人血浆蛋白结合率的测定

目的:建立测定阿比朵尔血浆药物浓度的高效液相色谱法(HPLC),并考察阿比朵尔的人血浆蛋白结合率。方法:采用平衡透析法结合HPLC,对阿比朵尔的人血浆蛋白结合率进行测定。结果:低、中、高3种浓度下,阿比朵尔的血浆蛋白结合率分别为90．1％,91．1％和89．8％。结论:本方法灵敏度高,重现性好,操作简单,能满足药品分析要求。阿比朵尔与血浆蛋白具有较强的结合。     

盐酸阿比朵尔中有机溶剂残留量的毛细管GC测定

建立了毛细管气相色谱法测定盐酸阿比朵尔中甲醇、丙酮、乙腈、四氯化碳、1,2-二氯乙烷的溶剂残留量。用CP-624毛细管色谱柱,程序升温法。各溶剂的线性关系良好(r>0.998),平均回收率99.5%～100.2%。     

Eur Urol:Wnt信号通路的活化与mCRPC对阿比特龙及恩杂鲁胺一线治疗的耐药相关

Wnt信号通路是一类以分泌型Wnt蛋白为配体激活的信号通路,主要包括经典Wnt/β-catenin信号通路和非经典Wnt/Ca 2+信号通路。大约10%~20%的转移性去势抵抗型前列腺癌(metastatic castration-resistant prostate cancer,mCRPC)患者体内存在Wnt信号通路调控基因的体细胞突变,主要包括CTNNB1和RSPO2的激活突变和APC、RNF43和ZNRF3的失活突变。近年来文献报道指出传统及新型内分泌治疗会诱发经典Wnt/β-catenin信号通路的活化,从而促使非雄激素依赖性前列腺癌细胞生长,另外,非经典Wnt/Ca 2+信号通路的活化也会导致机体对恩杂鲁胺在内的雄激素受体拮抗剂出现耐药。因此,目前理论上认为Wnt信号通路的活化可以降低新型内分泌制剂的治疗效果。对此,发表于2019年European Urology杂志上题为《Wnt-pathway activating mutations are associated with resistance to first-line abiraterone and enzalutamide in castration-resistant prostate cancer》基于临床肿瘤标本DNA测序结果,对存在Wnt信号通路的活化的mCRPC患者是否对一线药物阿比特龙或恩杂鲁胺产生耐药进行相关分析研究。