黑顺片炮制过程中6种酯型生物碱的变化规律研究

研究黑顺片炮制过程中6种酯型生物碱的变化规律及特征图谱,为黑顺片的炮制原理研究奠定基础.采用Phenomenex Gemini C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-40 mmol·L-1醋酸铵(浓氨调pH 10.0)梯度洗脱,流速0.8 mL·min-,检测波长235 nm,进样量10 ～ 20 μL,测定6种酯型生物碱含量的变化以及建立炮制过程的特征图谱.随着炮制过程的进行,双酯型生物碱含量降低,单酯型生物碱变化规律不明显,各炮制过程环节的7种附子“状态”特征图谱差异明显.特征图谱中共标记13个峰,除6种已知单双酯型生物碱外,其余7个峰峰面积变化趋势与双酯型生物碱的变化趋势一致.该方法准确可靠,重复性好,可为揭示黑顺片炮制过程中指标成分的变化规律以及阐明炮制原理提供参考.     

博落回中生物碱质谱裂解规律研究进展

博落回中生物碱的代谢途径可简化为：氨基酸→苄基异喹啉类生物碱→四氢原小檗碱型生物碱（或者转化成阿朴芬类生物碱）→N-甲基-四氢原小檗碱型生物碱（或者转化成原小檗碱型生物碱）→普罗托品类生物碱→二氢苯并菲啶类生物碱→苯并菲啶类生物碱→苯并菲啶类生物碱二聚体。对博落回代谢途径中9类生物碱质谱裂解规律的总结,为利用质谱裂解方式初步确定生物碱的结构类型;利用LC-MS鉴定不同产地、不同时期、不同部位博落回中标识性生物碱;以博落回中生物碱为原料而开发的中兽药药动学以及药物残留的研究;解析博落回中微量生物碱的结构式以及对其他天然药物中同类生物碱的质谱研究提供参考。     

薏附散剂型的改革及质量控制探讨

探讨了用渗 漉法提取薏附散 中主要成分生 物碱制备口 服液及 用有机 溶剂萃 取、容 量法测 定生物 碱含量的条件 。结果表明,该 法合 理、重 现性 较好, 便于 推广应 用,为 该方 的质 量控 制 提供 了依 据     

RP-HPLC法测定草乌中乌头碱、中乌头碱和次乌头碱

草乌属毛茛科植物北乌头Aconitum kusnezoffiiReichb.的干燥块根,具有祛风除湿、温经止痛的功能,用于风寒湿痹、心腹冷痛、麻醉止痛等[1]。主要含有中乌头碱、乌头碱、次乌头碱等二萜类生物碱,它们既是其有效成分,也是其毒性成分。本实验采用HPLC方法测定3种生物碱,方法简便、快速,结果准确。1仪器、药品与试剂Shimadzu LC—10A高效液相色谱仪,包括LC—10ATvp溶剂输送泵,SCL—10Av系统控制器,SPD—10Avp紫外-可见检测器,CTO—10Avp柱温箱,DGU—12A在线真空脱气机,Class-up工作站;中船七院二六所超声波清洗机,KL—009袖珍数显…     

中国药科大学抗心律失常一类新药盐酸关附甲素获国家新药证书

盐酸关附甲素（结构见封面）系中国药科大学刘静涵教授从我国传统中药关白附（黄花乌头Aconitum coreanum （Levl.） Rapaics的块根）中分离得到的具有抗心律失常活性的C20二萜生物碱。刘静涵教授主持研究的盐酸关附甲素及其注射液已于2005年8月获得国家西药一类新药证书（国药证字H20051128／9）和生产批件（国药准字H20051679／80），其研制成功是中药现代化的成功范例之一。     

双吲哚类生物碱的抗肿瘤活性研究进展

癌症是仅次于心脑血管疾病的第二大类致死性疾病,每年数百万人因此丧生。抗肿瘤药物对癌症的防治至关重要,然而目前的抗肿瘤药物特异性普遍较差,往往会导致各种副作用。不仅如此,日益严峻的耐药性问题使得现有药物的疗效呈逐年下降之势。因此,亟需开发新型抗肿瘤药物。双吲哚类生物碱具有结构特殊、类药性强、选择性高和毒副作用小等特点,在抗肿瘤方面的活性引起了药物研发人员的普遍关注。本文从结构特点和生物活性方面,总结了近年来双吲哚类生物碱的抗肿瘤领域的最新研究进展。     

藏药砂生槐子生物碱抗炎抑菌活性的研究

目的:观察砂生槐种子生物碱体外抗炎抑菌活性.方法:用KB法和最低抑菌浓度测定进行研究,用二甲苯诱发小鼠耳肿胀动物模型观察其抗炎作用.结果:砂生槐种子生物碱(2-16mg·0.01ml一)具有抑制金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌的生长繁殖的活性,形成抑菌环;对二甲苯诱发的小鼠耳急性炎症肿胀无抑制作用.结论:砂生槐子生物碱能抑制金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌的生长繁殖,对小鼠耳急性炎症肿胀无抑制作用.     

两面针的化学成分和飞龙掌血酮内酯的晶体结构

目的 研究两面针Zanthoxylum nitidum的化学成分。方法 应用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱分离化合物,通过化合物的理化性质和光谱数据(包括单晶X射线衍射)鉴定结构。结果 从两面针中分离得到7个化合物,分别为2个香豆素：飞龙掌血酮内酯(Ⅰ)和飞龙掌血内酯(Ⅱ);5个生物碱：6-甲氧基-5,6-二羟基两面针碱(Ⅲ)、白鲜碱(Ⅳ)、岩椒碱(Ⅴ)、茵芋碱(Ⅵ)和5-甲氧基白鲜碱(Ⅶ)。对化合物Ⅰ进行了单晶X射线衍射实验。结论 化合物Ⅰ～Ⅲ、Ⅴ、Ⅶ为首次从该植物中分离得到;首次得到化合物Ⅰ的单晶X射线衍射晶体结构数据。     

川贝母组培物的提取工艺优选

目的：优选川贝母组培物的提取工艺。方法：以总生物碱含量为指标,通过单因素试验筛选提取方法,采用正交试验考察乙醇体积分数、加醇量、提取时间及提取次数对川贝母组培物提取工艺的影响。运用紫外-可见分光光度计法测定总生物碱含量,检测波长415 nm。结果：选择回流法提取川贝母组培物,最佳工艺参数为加6倍量85%乙醇提取2次,每次1.5 h;总生物碱提取量0.197 g·g^-1。结论：该工艺稳定可行,可作为川贝母组培物提取物的制备工艺。     

市售乌头炮制品种中的乌头总碱、酯型生物碱、乌头碱的含量检查

川乌、附子、草乌[3]等均为毒性较大的中药,其毒性主要由乌头碱类生物碱引起。人口服乌头碱0.2mg可引致中毒,乌头碱的致死量为3~4mg。故临床一般不提倡服用生品,一般服用炮制品,通过炮制可以使药材中乌头碱类生物碱含量会降低十倍,毒性也明显降低(苯甲酰乌头胺毒性即降低约仅为乌头碱的1/200,而乌头胺的毒性更小,仅为乌头碱的1/2000左右)。常见的炮制品种主要有制川乌、制草乌、制附子等等。如今,市面上存在的有关乌头类炮制品种繁多,各个品种的产地,炮制工艺,品次均有不同,我们对流通于长沙药材市场的各种乌头类炮制品种中的乌头总碱、酯型…