环孢素-泊洛沙姆188固体分散体的体外评价

目的以泊洛沙姆188（F68）为载体制备环孢素（CsA）固体分散体并考察其体外溶出。方法以溶剂一熔融法制备固体分散体，以差示扫描量热法（DSC）和X．射线衍射法鉴定CsA在体系中的存在状态，以FTIR表征药物与载体的相互作用，以摇瓶法测定CsA的溶解度，按《中国药典》溶出度第三法测定CsA从物理混合物和固体分散体中的溶出。结果X-射线衍射图谱显示CsA结晶衍射峰消失，提示药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中。FTIR结果表明药物与载体间无相互作用。药物溶解度和溶出度均随着F68比例的增加而增大，固体分散体和物理混合物60min的累积溶出百分率分别为99．32％和75．41％，两者具显著性差异（P〈0．01）。结论F68能提高CsA的溶解度和溶出度，可用来制备CsA的固体剂型。     

188-Re直接法标记CD45单抗及其体内生物分布研究

目的：利用188Re直接法标记CD45单抗,探讨其在正常小鼠体内的生物学分布特性。方法应用2-巯基乙醇（2-ME）还原CD45单抗分子中的二硫键形成巯基;以氯化亚锡作为188Re的还原剂,葡庚糖酸钠为中间弱配体,188Re直接标记CD45单抗;PD-10层析柱分离纯化,纸层析法测定标记率与放化纯;鉴定188Re-CD45单抗的体外稳定性;研究188Re-CD45单抗在正常小鼠体内的生物分布特性。结果188Re-CD45单抗的标记率平均为（85.25±2.63）%,PD-10柱纯化后的放化纯为（92.54±3.56）%,比活度平均为（2.06±0.07）TBq/mmol;室温下放置24 h,188Re-CD45单抗放化纯为（64.33±1.53）%;在鼠血清和生理盐水中37℃下孵育24 h后,其放化纯仍有（64.2±3.77）%和（56.7±4.16）%。小鼠体内生物分布显示,188Re-CD45单抗主要分布于肾脏和肝脏,其次是肺脏、骨骼和血液。结论188Re直接法标记CD45单抗的方法简单易行,标记率较高,具有良好的体外稳定性;188Re-CD45单抗静脉注射后,体内放射性主要经肾脏排泄,并在肝脏有较高的浓聚,符合标记抗体的体内分布规律。     

大黄酸-泊洛沙姆188固体分散体的制备及释药性能研究

目的:制备大黄酸固体分散体,考察其分散状态及其释药性能。方法:以水溶性聚合物泊洛沙姆188为载体,采用溶剂法制备大黄酸固体分散体,以热重、红外分析法对其进行表征,高效液相色谱法测定释药性能。结果:优选得到大黄酸:泊洛沙姆188的最佳比例为1:5。导数热重法分析表明所制备的固体分散体中不存在药物结晶;红外光谱法分析表明大黄酸与泊洛沙姆188未发生化学反应;溶出度试验结果表明其在30min内药物释放达90%左右。结论:大黄酸-泊洛沙姆188型固体分散体具有良好的释药性能及临床应用前景。     

抗人膀胱癌单克隆抗体188Re标记及荷瘤裸鼠体内放射性分布

目的　制备放射免疫导向药物用以诊断和治疗膀胱癌。　方法　通过 2 巯基直接还原标记法将放射性核素188Re(188铼 )标记抗人膀胱癌单克隆抗体BDI 1,标记产物188Re BDI 1经尾静脉注入荷人膀胱癌裸鼠体内 ,检测其在裸鼠体内的放射性分布。　结果　188Re BDI 1的标记率为30 % ,放射化学纯度为 90 % ,免疫活性分数为 5 8.6 8%。在裸鼠体内 ,肿瘤对188Re BDI 1的摄取率在2 3h达到高峰 ,以后随时间推移 ,逐步下降。 2 3h时T/NT比值 (肿瘤与正常组织的放射性计数之比 )明显增加 ,平均T/NT为 4.42 ,最大为 16 .19(肿瘤 /肌肉 ) ,随时间推移T/NT比值有所下降 ,48h时T/NT比值仍保持在高水平 10 .41(肿瘤 /肌肉 )、70h时T/NT比值 3.41(肿瘤 /肌肉 )。结论　188Re BDI 1在裸鼠体内对膀胱癌移植瘤有靶向定位作用。188Re BDI 1有可能成为膀胱癌放射免疫显像和治疗的导向药物。     

异泽兰黄素通过抑制miR-188-5p的表达抑制视网膜母细胞瘤的侵袭并诱导凋亡

目的 研究异泽兰黄素对miR-188-5p过表达的调节及对视网膜母细胞瘤(Rb)的增殖、侵袭和凋亡的影响.方法 选择Rb系中Y79细胞进行研究.不同浓度异泽兰黄素(1、2.5、5、10、20、40、100、200、300 μmol/L)处理 Y79细胞并采用MTT法检测其细胞活性;Control组、异泽兰黄素(低、中、...     

醋柳黄酮固体分散体的制备研究

目的 将醋柳黄酮制成固体分散体,提高醋柳黄酮中有效成分的体外溶出。方法 以溶出度为指标,选择载体;通过单因素和正交试验筛选最佳制备工艺,制备固体分散体结果 醋柳黄酮固体分散体的优化制备工艺为：醋柳黄酮与Polaxamer188比例为1∶4,以每7.5 g固体分散体溶于200 mL 80%乙醇中,超声25 min,挥发溶剂,4 ℃固化10 h,研成小块,干燥24 h,取出研细,得醋柳黄酮固体分散体。结论 以Polaxamer188为载体制备的醋柳黄酮固体分散体体外溶出迅速,可用于制备速效、高效的醋柳黄酮口服制剂。     

血管内照射对兔血管平滑肌细胞增殖和凋亡的影响

目的:探讨188铼(188Re)血管内照射对血管平滑肌细胞增殖和凋亡的影响.方法:40只新西兰白兔随机分为对照组(n=20只)和照射组(n=20只),均行腹主动脉球囊内皮拉伤术.照射组内皮拉伤后行188Re血管内照射治疗,管腔下0.5 mm处累计吸收剂量为15 Gy;对照组则不行血管内照射.分别于术后1、3周处死动物,取病理组织学标本进行增殖细胞核抗原(PCNA)和凋亡细胞分析.结果:照射组第1、3周PCNA细胞阳性率分别为(27.69±7.04)%与(20.88±4.55)%,明显低于对照组(42.71±6.11)%、(29.48±10.13)%(P均＜0.05);照射组第3周平滑肌细胞凋亡细胞百分比为(40.16±7.93)%,明显高于对照组(28.50±9.39)%(P=0.018).结论:188Re血管内照射能抑制血管平滑肌细胞增殖,促进血管平滑肌细胞凋亡,从而抑制新生内膜增生,减少PTCA术后再狭窄的发生.     

188Re放射性食管支架的辐射场特性

目的探讨188Re放射性食管支架的辐射场特性,为该技术的临床应用提供科学依据.方法利用核探测技术对仿生食管体模各代表位点测量其β和γ射线、韧致辐射剂量,并以数学公式模拟、绘制计算机软件.结果188Re放射性支架的辐射场有其特性,β射线最大射程为11 mm,90%剂量建成区在1.5 mm之内,95%剂量在2.5 mm范围之内,而在6.5 mm射程外的γ射线、韧致辐射能量仅占总剂量的4.21%.支架0°、90°、180°、270°平行点间轴向距离的吸收剂量均匀平衡一致,P>0.05.结论188Re支架辐射以β射线为主体,γ射线、韧致辐射份额为4.21%.最大剂量建成区恰好落在食管粘膜层0.5～1.5 mm范围内,适合为食管癌姑息性腔内放射治疗核素.     

研究显示放射标记抗体可杀死HIV-1感染细胞

据医业网11月13日报道，放射标记的抗HIV蛋白抗体可提供成功的抗感染策略。美国Albert Einstein医学院的Ekaterina Dadachova博士及其同事指出，标记放射性同位素铼-188的抗HIV-1包装糖蛋白41抗体可杀死慢性或急性感染HIV-1的培养白细胞。这种抗体选择性地杀死人感染的两个鼠模型的HIV-1感染细胞，未引起急性血液学毒性。