内放射治疗肝细胞癌

肝细胞癌(HCC)的恶性程度非常高,全球每年大约有五十万人死于HCC,且亚洲为高发地区.针对不宜行手术的患者,内放射治疗是一种有效的手段.目前临床内放射治疗较常用的放射性核素有钇-90(90Y)微球、碘-131 (131I)和铼-188 (188Re)碘化油等.本文综述其特点及研究现状,并重点讨论90Y微球内放射治疗与...     

不同基质的吴藿降压滴丸中吴茱萸碱体外溶出研究

目的:比较不同基质的吴藿降压滴丸中吴茱萸碱体外溶出差异。方法:分别以泊洛沙姆-188、聚乙二醇(PEG)4000、PEG6000为基质,制备吴藿降压滴丸;测定各滴丸中吴茱萸碱的体外溶出度,绘制溶出曲线,求出累积溶出参数,并进行分析。结果:以泊洛沙姆-188、PEG4000、PEG6000为基质制备的滴丸中吴茱萸碱的溶出度分别为99.1%、95.2%、93.6%。以PEG4000、PEG6000为基质制备的滴丸中吴茱萸碱溶出速度较泊洛沙姆-188快,但吴茱萸碱溶出量较后者低。结论:泊洛沙姆-188、PEG类均为非离子型表面活性剂,对吴茱萸碱的溶出起增溶作用,泊洛沙姆-188增溶效果强于PEG类。     

188Re标记放射性药物在肿瘤治疗中的研究进展

随着188W-188Rc发生器的广泛应用,188Re成为近年来最常用的治疗型放射性核素之一,已经开发了许多188Re标记的放射性药物应用于肿瘤治疗,国内外相关的研究报道也逐渐增多,笔者参照最新资料,综述了其研究进展及应用前景。     

紫杉醇聚己内酯／泊洛沙姆188载药纳米粒及其抗肿瘤活性

目的利用聚己内酯（PCL）与亲水性添加剂泊洛沙姆188（F68）共混物作为载体材料与抗癌药物紫杉醇组成纳米粒缓释载药系统,并评价其在裸鼠人乳腺癌B37实体瘤模型中的抗肿瘤效果。方法采用超声乳化／溶剂挥发法制备紫杉醇PCL/F68载药纳米粒：对紫杉醇PCI／F68载药纳米粒进行表征及高压液相色谱法（HPLC）测定包封率和体外释放度：利用差示扫描热分析（DSC）法分析紫杉醇在PCL／F68载药纳米粒中的分散状态;评价紫杉醇PCL／F68载药纳米粒在裸鼠人乳腺癌B37实体瘤模型中的抗肿瘤活性．结果紫杉醇PCL/F68载药纳米粒呈现规整的球形：平均粒径为150．50nm（标准差25．41nm）．多分散系数为O．18。紫杉醇PCI仃68纳米粒的载药量为18％,药物包封率为84-36％。紫杉醇PCIJF68载药纳米粒体外药物释放研究表明在50d的释放周期内累计释放量约为49％,接近零级释放（R=0．998）。体内抗肿瘤活性实验研究表明．紫杉醇PCL/F68载药纳米粒对裸鼠人乳腺癌B37实体瘤生长具有明显抑制作用。结论肿瘤局部注射紫杉醇PCL/F68载药纳米粒能够有效地抑制肿瘤的生长,     

穿心莲有效部位Poloxamer188聚合物胶束的制备工艺

目的制备Poloxamer188穿心莲有效部位的聚合物胶束。方法薄膜水化法制备穿心莲有效部位聚合物胶束,正交设计优化处方工艺。HPLC法测定其载药量和包封率,激光粒度仪测定粒径。结果载药胶束包封率为(85.7+2.1)%,载药量为(1.11+0.09)%,粒径为(198.32+3.35)nm。结论载药Poloxamer188胶束制备工艺简便易行,为中药制剂提供了新剂型。     

壬二酸固体分散体的制备及其表征

目的:制备壬二酸固体分散体,改善壬二酸的溶出度,从而提高其生物利用度。方法:分别以聚乙二醇6000(PEG)、泊洛沙姆188为载体并选取药物与其不同比例(1:3、1:6、1:9),采用熔融法、溶剂-熔融法制备壬二酸固体分散体,并对其进行体外溶出度的考察及比较;采用差示扫描量热法、X射线粉末衍射法鉴别壬二酸在固体分散体中的存在状态。结果:以PEG为载体的固体分散体的药物溶出优于以泊洛沙姆188为载体的固体分散体(90min内溶出分别为100%和80%);且当药物与PEG的比例为1:9时,药物的溶出效果最好,与原料药比较药物溶出50%所需的时间大大缩短(12.65、45.65min)。壬二酸-PEG固体分散体中药物部分呈分子状态分散,部分呈微晶状态分散。结论:壬二酸与PEG(1:9)的固体分散体能显著提高药物的溶出度。     

尼莫地平固体分散体的制备及体外研究

 目的：制备尼莫地平速释型固体分散体，增加其溶解度和溶解速度。方法：以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇6000(PEG 6000)和泊洛沙姆188(Pol 188)为载体溶剂法和溶剂熔融法制备固体分散体，差热分析和X射线粉末衍射分析鉴别药物在载体中的存在状态，并进行体外溶出度研究。结果：尼莫地平在PVP中以无定形存在，在PEG 6000和Pol 188中以微细结晶存在。载体比例越大，药物溶出愈快；比例相同时，Pol 188-尼莫地平固体分散体溶出最快，且载体比例愈小，差异愈显著。结论：Pol 188作为尼莫地平固体分散体的载体，载药量大，增溶效果显著。     

硫化铼纳米颗粒在能谱CT成像及光热治疗中的应用研究

目的 探讨硫化铼(ReS₂)纳米颗粒的能谱CT成像性能及其在乳腺癌细胞中的光热治疗效果。方法 采用一锅法在室温下合成ReS₂纳米颗粒;利用X射线光电子能谱、高分辨透射电镜、紫外吸收光谱对ReS₂纳米颗粒进行材料学基本性质的表征。比较等效浓度的ReS₂纳米颗粒和碘海醇在不同能量下(60～140 keV)的能谱CT成像能力。通过测定不同质量浓度的ReS₂纳米颗粒水溶液(0、50、100、250和500 mg/L)在体外光热升温效果来评估纳米颗粒的光热转换能力。取小鼠乳腺癌细胞4T1与不同质量浓度的ReS₂纳米颗粒水溶液(0、20、40、80和100 mg/L)共孵育,并通过MTT实验评估纳米颗粒的细胞毒性;通过细胞荧光染色法可视化观察分析ReS₂纳米颗粒的光热细胞杀伤效果。结果 高分辨透射电镜观察到制备的纳米颗粒粒径<10 nm,紫外吸收光谱证实ReS₂在808 nm处具有较强的吸收能力。当能量在60～140 ...     

188Re(Ⅴ)-DMSA药盒制备及其质量评估

目的研制188Re(Ⅴ)-二巯基丁二酸(DMSA)标记配方并制备药盒,评价药盒的质量.方法酸性环境下,SnCl2·2H2O还原高价态ReO4-为Ⅴ价,并与DMSA反应,制备药盒,以高压液相色谱仪(HPLC)测定该药盒的标记率、标记物的体外稳定性、药盒的稳定性,并与99Tcm(Ⅴ)-DMSA在小鼠体内分布比较.结果药盒标记率为100%,标记物室温放置24 h后标记率＞97%;药盒置-20和4℃条件下3个月后,标记率＞95%;188Re(Ⅴ)-DMSA与99Tcm(Ⅴ)-DMSA在小鼠体内分布相似,在骨骼高浓聚,经肾脏排泄.结论188Re(Ⅴ)-DMSA药盒性能优良.