姜黄素衍生物的合成、表征及其体外抗菌活性

目的:研究姜黄素衍生物的合成,表征以及体外抗菌活性。方法:基于姜黄素分子结构含有两个羰基的特点,采用苯胺,4-甲基苯胺,苯肼,2,4-二硝基苯肼以及姜黄素为原料,合成4种稳定的姜黄素Schiff碱衍生物;并对其进行体外抗菌活性测定。结果:合成了4种姜黄素Schiff碱,其中3个未见文献报道,并采用元素分析、紫外、红外以及核磁氢谱对其结构进行表征。4种化合物体外均有抗菌活性。结论:4种姜黄素衍生物都有一定的抗菌活性,其中Schiff碱(4)的抗菌活性较好。     

邻苯二甲酸二环己酯人工抗原的制备研究

目的合成邻苯二甲酸二环己酯半抗原衍生物和合格的人工全抗原,探讨其制备方法。方法通过保留环己基结构和在芳环上引入氨基取代基合成了一种邻苯二甲酸二环己酯半抗原衍生物4-氨基邻苯二甲酸二环己酯,产物经通过1HNMR、IR和UV确证了结构。半抗原衍生物再通过重氮化反应与BSA偶联。结果得到的半抗原衍生物4-硝基邻苯二甲酸二环己酯的2个紫外吸收峰分别为:λ1=214nm,λ2=256nm;4-氨基邻苯二甲酸二环己酯的2个紫外吸收峰分别为:λ1=226nm,λ2=288nm。人工全抗原4-氨基邻苯二甲酸二环己酯-BSA,经荧光光谱(λex=307nm,λem=468nm)、体系颜色变化和免疫实验确证偶联成功。抗原结合比为19∶1。人工全抗原通过免疫动物得到了效价高、特异性好、纯度也较高的抗体。结论通过保留环己基结构和在芳环上引入氨基的设计思路可以合成邻苯二甲酸二环己酯的人工全抗原。     

基于物料性质表征的小儿蒲地蓝消炎糖浆剂型优化评价研究北大核心CSCD

通过对蒲地蓝消炎口服液的口感分析可知,口服液不良口感主要来源于中药本身所固有的不良口感和制剂过程中引入的不良口感,导致其口感很难受儿童欢迎。因此,针对儿童这一特殊患群,通过工艺优化和剂型改进技术,制成小儿蒲地蓝消炎糖浆剂来改善不良口感,从而提高儿童服药依从性。以蒲地蓝消炎口服液和小儿蒲地蓝消炎糖浆的流浸膏物料性质为基础,通过比较两者的制剂性质(pH、密度、浊度、黏度、色度、粒径)、口感、5种质量标志物含量以及体内的药动学特征,评价小儿蒲地蓝消炎糖浆剂型优化的适宜性。结果表明,与蒲地蓝消炎口服液相比,小儿蒲地蓝消炎糖浆的pH、密度、浊度、黏度和色度性质显著改变,不良口感降低26%,主要有效成分菊苣酸转移率升高,黄芩苷的转移率与口服液相差较小;同时通过药代动力学可知,黄芩苷体内吸收总量较高,糖浆中黄芩苷和汉黄芩素的达峰时间Tmax显著延长,紫堇灵的体内滞留时间MRTlast显著延长;小儿蒲地蓝消炎糖浆和蒲地蓝消炎口服液在体内的吸收程度相同:黄芩苷>汉黄芩素>紫堇灵。新剂型工艺较原剂型简单,符合大生产需求,安全环保,合理可行,为小儿蒲地蓝消炎糖浆剂型优化的适宜性和科学性提供了依据,同时也为小儿蒲地蓝消炎糖浆进一步安全、合理用药奠定基础,从而扩大儿童临床应用范围。     

颐脑解郁方对缺血性脑卒中及卒中后抑郁、焦虑、痴呆大鼠宏观表征变化的干预作用

目的:探究缺血性脑卒中大鼠向卒中后抑郁、焦虑、痴呆演变过程中宏观表征动态变化情况以及中药颐脑解郁方的干预作用。方法:选取雄性wistar大鼠100只,随机分为卒中模型组、卒中观察组、卒中假手术组、PSD模型组、PSD观察组、PSD假手术组、PSA模型组、PSA观察组、PSA假手术组、VaD模型组、VaD观察组、正常组。除正常组及假手术组外,均进行MCAO手术建立缺血性脑卒中模型,术后分别复合CUMS建立PSD模型、复合不确定性空瓶饮水刺激建立PSA模型,VaD模型为术后正常喂养28 d后通过水迷宫实验筛选而出。卒中组术后药物干预2周,其余各组应激结束后药物干预4周。观察组灌胃颐脑解郁方,余各组灌胃蒸馏水。连续采集各组大鼠宏观表征信息,并比较卒中组治疗1、2周及PSD、PSA、VaD组治疗1、2、4周体重变化情况。结果:卒中大鼠向PSD演变过程中,以先出现易激惹表现,而后活动度、精神状态、反应性逐渐下降,口鼻黯淡,舌色紫暗,舌下脉络发绀为特征;卒中大鼠向PSA演变过程中表征变化为攻击性、探究性增加,梳理行为减少,口鼻黯淡,舌红少津等;向Va D演化过程中,具有活动度、精神状态、反应性逐渐下降趋势,口鼻色稍暗,舌润泽,舌色淡红。各模型大鼠体重均较正常组明显下降。应用颐脑解郁方干预后,观察组大鼠宏观表征改善,体重显著增加。结论:PSD、PSA、VaD在其演变过程中具有肾虚肝郁的共同病机,益肾调气方药颐脑解郁方对缺血性脑卒中及卒中后精神疾病具有一定疗效。     

新医药学与转化医学

本文通过对转化医学的提出背景、发展目标、研究路线图的系统介绍和对东、西方医学体系的差异及趋势分析,较全面地阐述了转化医学对新医药学发展所带来的启示。中医药学的优势在于具有整体观、系统论的指导思想;强调天人合一,调节平衡;采用中药复方来进行个体化治疗等特点。但中医药学在现代化道路上尚需解决若干关键科学问题:中医药如何从限于自己解释自己的封闭系统转化成能容纳百川的开放系统;如何实现和其他现代科学(如系统生物学等)之间的结合、整合、融合;如何体现现代的科学模式、研究方式和研究成果,即用数据(Data)来表现,而不是用语言(Word)来表现等。尽管东西方医学体系存在很大的差异,但是东西方医学优势互补、相互融合的趋势已经出现,我们应有意识的实现东、西方医学的结合、整合、融合并上升为21世纪的新医药学。有中国特色的新医药学基本模式具有以下几个特点:①医药不分家的一体化研究,具有药物系统针对生命系统的"系统-系统"相互作用特性;②临床诊断具有"病证结合"的整体表达模式,即包含了中医证候量化指标、西医病理生化指标及影像学指标和临床系统生物学发现的生物标志物(基因、蛋白质、代谢物);③方、病、证对应的临床治疗模式,即针对"病证结合"的人体系统,用药形式是复方药物,达到"方、病、证对应,整体治疗,系统调节"的目标;④新药研发模式是"医生参与、医药结合",走"临床-动物-临床"的研发途径;⑤复方药物和人体两个系统的表征能采用整体表征和局部特征相结合、定性分析和定量测定相结合等模式。     

基于数学思维构建中药“性-效关联”模型

本研究尝试以数学关系式来描述中药药性与功效之间的关联,并建立数学模型。在此基础上,运用统计学进一步分析,总结中药的性-效关联规律。力求对药性理论进行现代阐释的同时,增加药性理论的确定性。     

壳聚糖用于药物载体的制备及表征研究

壳聚糖（聚2-氨基-2-脱氧-D-β-1,4-葡萄糖,ehitosan,CS）是甲壳素脱乙酰基产物,其来源丰富、廉价,且具有较好的生物功能性、生物相容性、生物降解性以及低毒性等性质,所以被广泛地应用于医药、纺织工业、造纸、印染、日用化工、食品、农业、环保等领域.     

《本草物质组计划》的设想与建议

2007年10月28日，由上海市政府、中国科学院、中国工程院主办的第103期东方科技论坛“本草物质组计划”专题研讨会在上海沪杏科技图书馆隆重举行。中科院大连化学物理研究所梁鑫森研究员在本次论坛上提出了《本草物质组计划》的设想与建议，该《计划》深入分析了本草物质组计划的背景、目标、任务、路线、策略和可行性，建议对我国的中药资源进行系统研究，全面解析中药物质组成、结构和功能，构建本草物质资源库，从而完整系统地阐述中药的多组分多靶点整体调节机制，解读中药的科学性，丰富和发展中医药理论，建立我国完整的知识产权保护体系，为可持续、高效的重大创新中药研究和产业化提供技术与资源支撑。该《计划》为我国中药现代化科学研究描绘出较为清晰的路线图，具有十分重要的科学意义和深远影响。该《计划》的产生源于中科院知识创新工程重要方向项目“基于现代化理论和技术的复方中药系统研究”和科技部973计划项目“方剂关键科学问题的研究”。[编者按]     

中药五味药性理论辨识及其化学生物学实质表征路径

从中药五味概念、五味与四气、归经、升降沉浮、功效的关系以及临证配伍等方面对传统中药五味理论进行系统梳理和辨识。以仿生模型为基础,结合化学分析手段、受体理论、生物效应评价模型、药动学方法等对五味、功效、四气、归经、升降浮沉等中药性味研究,提出现代化学生物学表征路径。最后,从系统论和还原论的角度探讨了五味药性研究的思路方法。     

西洛他唑-对羟基苯甲酸共晶制备新工艺

目的制备西洛他唑-对羟基苯甲酸共晶(物质的量之比1∶1)。方法采用混悬液结晶法,以西洛他唑和对羟基苯甲酸为原料,硝基甲烷或乙腈为溶剂,室温条件下快速搅拌1 h,抽滤,干燥,即得目标产物。结果与结论应用X-射线粉末衍射(XRPD)、热重分析(TGA)、差示扫描量热分析(DSC)、红外光谱分析(IR)、单晶X-射线衍射(SCXRD)对本实验合成的西洛他唑-对羟基苯甲酸共晶物进行了表征。