临床新型抗凝药物的研究进展

抗凝药物是一类通过影响凝血过程的不同环节进而抑制血液凝固的药物。目前传统的抗凝药物主要包括维生素K拮抗剂(VKA)、普通肝素(UFH)/低分子肝素(LMWH)。但是上述药物的缺点和不良反应使其在临床应用上受到诸多限制。近年来,针对凝血过程中的关键因子成功研发了多种新型抗凝药物,其中以直接凝血酶抑制剂和Xa因子抑制剂的研发最具有代表性,且多项临床试验已经证实这些药物并不劣于传统抗凝药物。本文对这些新药的临床研究进展进行综述。     

新生儿免疫学研究进展

有关新生儿免疫功能的研究取得了很大进展。新生儿T细胞多为“抑制或幼稚”状态的淋巴细胞,功能不成熟;细胞因子水平低下或缺乏,免疫球蛋白或补体含量不足;但红细胞免疫功能较成熟。本文对此作一简介。     

MMP-2、TIMP-2、VEGF在血管瘤不同时期的表达

目的 观察基质金属蛋白酶-2(MMP-2)、组织基质金属蛋白抑制剂-2(TIMP-2)和血管内皮生长因子(VEGF)在血管瘤不同分期中的表达.方法 60例血管瘤手术切除的标本根据Mulliken标准分为增生组、退化组、退化完成组,取10例正常带血管皮肤组织作对照.采用免疫组化SP法检测各组MMP-2、TIMP-2和VEGF的表达情况.结果 增生组MMP-2、VEGF的阳性表达率明显高于其他各组,TIMP-2的阳性率低于其他各组;MMP-2与VEGF的表达呈正相关,MMP-2、VEGF与TIMP-2的表达呈负相关.结论 MMP-2、TIMP-2和VEGF在血管瘤分期中起重要作用,其表达水平与血管瘤的病理分期有密切关系.     

儿童单纯性肾病综合征血清IgG、IgA、IgM、补体C3测定及与血浆清蛋白和尿蛋白关系

小儿原发性肾病综合征(nephrotic syndrom e,NS)是由于多种病因造成肾小球基底膜通透性增高,大量蛋白质从尿中丢失的临床综合征。其发病机制迄今尚不清楚,普遍认为与机体免疫功能紊乱有关[1]。为进一步探讨免疫球蛋白(Ig)在儿童单纯性肾病综合征(simp le type nephrotic syndro     

银屑病治疗用小分子药物研发近况

银屑病是一种由多基因遗传、多环境因素刺激诱导的免疫异常性慢性炎症性系统性疾病,该病目前仍不能完全治愈,对患者的生活质量产生严重的负面影响。尽管生物疗法已大大改善了银屑病的治疗效果,抗体药物已成为治疗银屑病的主力,银屑病疾病领域仍存在巨大的未满足需求,小分子药物在银屑病治疗方面的作用仍不可替代。综合分析近年来研发的银屑病小分子药物临床研究进展及其专利情况。

     

奥德金联合奥扎格雷治疗急性脑梗死的临床疗效及安全性

急性脑梗死是急诊内科的常见病和多发病,其发病率、致残率、复发率均相当高,严重危胁着人们的健康。我科2002年3月至2007年5月应用奥扎格雷联合奥德金治疗急性脑梗死观察其近期疗效,结果报告如下。1资料与方法1.1病例选择急性脑梗死125例,诊断符合1995年中华医学会第四届脑血管     

基于结构设计的新型mTOR抑制剂的抗宫颈癌活性研究（英文）

激酶mTOR是PI3K-AKT信号通路的关键组成部分,该激酶在宫颈癌细胞中被高度激活。本文运用基于结构的药物发现等手段发现了一系列mTOR激酶抑制剂并对其进行生物学评价,发现其可发挥有效的抗宫颈癌作用。酶活性测定结果显示化合物C3具有潜在的mTOR抑制作用(IC₅₀=1.57μM)。随后利用分子对接和动力学模拟探究并预测m TOR激酶和C3的结合模式,初步探讨了化合物的构效关系。在多种肿瘤细胞系上进行细胞增殖活性实验时发现,C3对宫颈癌细胞He La表现出较好的增殖抑制活性(IC₅₀=0.38μM)。此外, C3还能浓度依赖性地降低磷酸化核糖体S6 (p-S6)蛋白在HeLa细胞内的表达水平。值得注意的是,C3发挥显著的抗宫颈癌活性很有可能是mTOR通路和其他细胞内通路的共同作用。本研究表明C3可进一步开发为宫颈癌的治疗药物。     

新型PARP抑制剂他拉唑帕尼

他拉唑帕尼于2018年10月16日通过FDA加速审批程序批准上市,是FDA批准上市的第4个聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[poly(ADP-ribose) polymerase,PARP]抑制剂,用于治疗有害或疑似有害生殖系BRCA突变HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌的成人患者。本文对他拉唑帕尼的药理作用、药动学、毒理学、临床研究、安全性等进行了归纳总结。