薄荷醇抑制前列腺癌DU145细胞的增殖和迁移

目的探讨薄荷醇对雄激素非依赖性前列腺癌DU145细胞增殖和迁移能力的影响。方法通过RT-PCR、免疫组织化学和Western blot方法检测TRPM8和TRPA1的表达;MTT和划痕试验检测薄荷醇对DU145细胞的增殖和迁移能力的影响;流式细胞术检测TRPM8对DU145细胞周期和凋亡的影响。结果 RT-PCR、免疫组织化学和Western blot提示TRPM8在DU145细胞中高表达而TRPA1在DU145细胞中不表达;薄荷醇能诱导细胞周期阻滞于G0/G1期,与未经薄荷醇处理的细胞相比,经100μmol/L薄荷醇处理的细胞培养24、48和72h后,G0/G1期细胞显著增加（49.12%±1.92%vs61.71%±2.70%、77.65%±1.63%、71.81%±2.46%,P〈0.05,P〈0.01）,进而抑制细胞增殖（P〈0.05）,并抑制细胞迁移（P〈0.05）,流式细胞术检测显示薄荷醇并不引起细胞凋亡。结论 TRPM8可能成为前列腺癌治疗的一个新靶点,对于高表达TRPM8的雄激素非依赖性前列腺癌针对TRPM8通道的药物治疗可能比TRPM8基因治疗更为实用,因此,薄荷醇作为一个潜在的抗肿瘤药物也拥有很大的发展前景。     

L‑薄荷醇制剂在上消化道内镜检查中抑制胃蠕动的有效性和影响因素研究

目的　评价L?薄荷醇制剂（NPO?11）在上消化道内镜检查中单次喷洒抑制胃蠕动的有效性和相关影响因素。方法　采用多中心、随机、双盲、安慰剂平行对照试验方法,将符合条件的患者按区组随机方法分为两组,在上消化道内镜检查中分别局部喷洒NPO?11（含有效成分L?薄荷醇160 mg）或安慰剂20 mL。记录评估给药前、给药后2 min、内镜检查结束时的胃蠕动情况,由术者评估操作难易程度,并分析NPO?11抑制胃蠕动有效性的影响因素。结果　5家研究中心共入组220例患者。NPO?11组共109例,安慰剂组111例,两组基线资料相似,具有可比性。试验药物给药后2 min及内镜检查结束时两个时间点蠕动分级均为1级的受试者比例,NPO?11组为40.37%（44/109）,安慰剂组为16.22%（18/111）,差异具有统计学意义（χ2=15.93,P<0.001）,在上述两个时间点,与安慰剂组相比,NPO?11组较弱蠕动（1级和2级）的比例分别为67.89%（74/109）、79.82%（87/109）,比安慰剂组46.85%（52/111）、48.65%（54/111）更高;亚组分析显示NPO?11对胃蠕动的抑制效果在幽门螺杆菌抗体阳性组更显著。结论　在上消化道内镜检查中,NPO?11局部喷洒可有效抑制胃蠕动,其效果在幽门螺杆菌抗体阳性组更显著。其安全性较好,未见明显不良反应。操作者评估胃镜操作较容易。     

双响应面曲线法优化水相反应体系中共轭亚油酸和薄荷醇的酶催化酯化反应

 目的 优化水相反应体系中的共轭亚油酸与薄荷醇的酶催化合成反应条件。方法 根据中心组合试验设计原理,采用五因素五水平的响应曲面分析法, 以反应转化率(％为响应值作响应面和等高线图,考察了温度、反应时间、酶量、底物物质的量比、水量的影响。结果 优化后的酶催化反应条件为： 温度35 ℃、反应时间36 h、酶量40％、底物物质的量比为1,水量30％。结论 本文所建立的数学模型显著(P<0.05,可用来对水相体系中的共轭亚油酸-薄荷醇酯的酶催化合成反应进行分析和预测。     

吴药薄荷挥发油成分的GCMS分析与薄荷醇含量测定

目的?通过对苏州市地区5个吴药薄荷药材挥发油成分、含量等相关的研究,为吴门药用植物资源的保护问题提供理论和实验依据。方法?采用水蒸汽蒸馏法进行挥发油的提取,运用GCMS进行化学成分鉴定及含量测定,计算其相似度。结果?挥发油含量从0.2%至1.7% (mL/g)不等。除一个样品外,其余相似度都较高。结论?苏州地区吴药薄荷其化学成分丰富,薄荷醇含量较高,值得保护与开发。      

三七跌打软膏的制备及体外透皮特性研究

目的优化三七跌打软膏剂基质处方并对其体外透皮特性进行研究。方法在预试验的基础上,采用Box-Behnken法,以外观性状、高温实验、低温实验、离心实验评分为指标优化三七跌打软膏基质最优处方,采用改良Franz扩散池法,以血竭素、人参皂苷Rg1、川续断皂苷VI、人参皂苷Rb1为评价指标,考察不同薄荷醇促渗剂对软膏体外透皮渗透量的影响。结果三七跌打软膏最优处方为十二烷基硫酸钠-硬脂醇-凡士林(1.61∶26.72∶27.10);不同浓度的促渗剂对血竭素、人参皂苷Rg1、川续断皂苷VI、人参皂苷Rb1促渗效果均较好,3%的促渗剂对指标成分促渗效果及制剂稳定性较好,体外透皮速率依次为3.971、6.368、0.415、2.780μg/(cm2·h)。结论优化的三七跌打软膏剂膏体均匀,稠度适宜,易涂布,具有较好的释药性和透皮性,透皮行为符合零级动力学过程。     

气相色谱法测定包合态薄荷醇含量的研究

通过对包合态与游离太薄荷醇物理性质的测试,揭示了两者间的熔点和气化温度相关悬殊;证实了把薄荷醇的气相色谱分析条件直接用于它的包合物的含量测定,会对分析结果产生较大的影响;提出了对于包合态薄荷醇的气相分析,必须考虑更换条件或进行必要的前处理－－拆分。     

D-最优混料设计制备复方蜘蛛香凝胶贴膏及初步药效学考察

目的 以剂型改造为出发点优选复方蜘蛛香凝胶贴膏(Compound Zhizhuxiang Gel Plaster,CZGP)处方,考察单一促渗剂与二元复合促渗剂的促渗作用,并初步考察CZGP与原处方香果健消片(Xiangguo Jianxiao Tablets,XJT)的镇痛作用。方法 以初黏力、持黏力、剥离强度和感官评分为评价指标,采用D-最优混料设计优化凝胶贴膏处方;选择3种常用透皮促渗剂氮酮、丙二醇、薄荷醇,以木香烃内酯、去氢木香内酯、橙皮苷为指标,通过干加热透皮系统评价单一促渗剂和二元复合促渗剂的促渗作用,筛选最优促渗剂;通过小鼠(幼鼠)醋酸扭体实验初步评价CZGP与XJT的镇痛作用。结果CZGP的最佳处方为酒石酸1.000 g、PVP K90 6.000 g、NP700 11.000 g、甘羟铝0.800 g、甘油35.000 g、水21.200 g;不同的一元促渗剂及二元促渗剂中,以3%丙二醇促渗作用最好,木香烃内酯、去氢木香内酯、橙皮苷的渗透速率分别为45.744、49.903、14.898μg/(cm~2·h),增渗倍数分别为1.523、1.602、2.636;CZGP...     

适于胆舒胶囊治疗的疾病及其临床疗效总结

目的:总结适于胆舒胶囊治疗的疾病及其临床疗效。方法:收集、整理和归纳适于胆舒胶囊治疗的疾病的相关文献。结果:胆舒胶囊适用于治疗急性胆囊炎、慢性(结石性)胆囊炎、胆石症、胆囊切除术后综合征、肝硬化胆结石、肝内胆管结石、肠易激综合征、贲门失弛缓症、胆汁反流性胃炎。结论:胆舒胶囊无论是单用还是联合运用均取得了满意效果,且不良反应轻微,值得临床推广。     

薄荷醇与乙醇对水杨酸在完整小鼠皮肤透皮吸收影响

用离体小鼠皮肤研究薄荷醇对水杨酸透皮吸收过程，水扬酸乙醇液加入薄荷醇可明显增加水杨酸的透皮累积量，固定水杨酸乙醇液中的薄荷醇含量，乙醇浓度由50％加大至70％，水杨酸透皮速度P值也随之增大，乙醇浓度至80％，水杨酸透皮速率P值反而减少。固定水杨酸乙醇液中的薄荷醇及乙醇含量，pH值由4．5逐渐加大至7.5，水杨酸透皮速率P值也随之减少。结果表明D液为最佳处方，即1．5g薄荷醇，6．5g，水杨酸溶于100ml70％乙醇中，pH＝4．5。