徐长卿化学成分和药理作用的研究进展及质量标志物（Q-Marker）预测分析

徐长卿为萝摩科植物徐长卿Cynanchum paniculatum的干燥根和根茎,为我国传统中药,于《神农本草经》中列为上品。其化学成分多样,至今已发现挥发油类、C_(21)甾体类、多糖类、黄酮类成分等共计168余种。现代药理学研究表明,徐长卿具有广泛的镇痛、抗炎、抗病毒、神经保护等药理作用。主要对徐长卿的化学成分和药理作用的研究进展进行综述,并对其质量标志物(quality marker,Q-Marker)进行预测分析,丹皮酚和邻羟基苯乙酮可作为徐长卿的主要Q-Marker,以期为徐长卿进一步深入研究和临床应用提供参考。     

对羟基苯乙酮衍生物的合成及其调节血脂活性研究

目的设计合成一系列对羟基苯乙酮衍生物,并测定其体内调节血脂活性。方法α-溴代对羟基苯乙酮分子中的溴原子被不同亲核试剂取代得到目标化合物A1～A4;α-溴代对羟基苯乙酮经Delepine反应、酰化反应得到目标化合物A5～A8;化合物A5～A7经氢氧化钠水解得到目标化合物A9～A11;1-叔丁氧基哌嗪与新戊酰氯缩合后,经三氟乙酸脱保护,再与α-溴代对羟基苯乙酮反应生成目标化合物A12。以对羟基苯乙酮、辛伐他汀、吉非罗齐为阳性对照药物,考察所合成化合物的调节血脂活性。结果与结论共合成了12个化合物,其中8个化合物为未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、MS谱确证。活性测试结果表明,化合物A5、A8的活性与阳性药相当,具有显著的同时降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯的活性,并且具有一定的升高高密度脂蛋白胆固醇的作用。     

两相体系中固定化细胞生物合成(S)-3,5-双三氟甲基苯乙醇

建立了在有机/水两相体系中固定化酵母细胞牛物合成(S)-3,5-双三氟甲基苯乙醇的方法.考察了有机溶剂、缓冲液pH、底物浓度、温度、转化时间、辅助底物对转化率和对映体过量值(ee)的影响.结果显示,采用辛烷-缓冲液两相体系,缓冲液pH 8,初始底物浓度5.55 mmol/L,30℃转化36 h,转化率和产物的ee值分别为93.2%和96.3%.添加与底物等当量的葡萄糖或蔗糖作为辅助底物,固定化细胞可以反复使用6次,转化率维持在50%以上.     

HPLC 法测定滨蒿中对羟基苯乙酮

目的 从滨蒿中分离得到对羟基苯乙酮并建立其定量测定方法。方法 采用硅胶柱色谱和 Sephadex LH-20 从滨蒿的三氯甲烷部位分离得到对羟基苯乙酮; 采用 Diamonsil^TM C₁₈ 色谱柱 (250 mm×4.6 mm, 5 μm),甲醇-2% 醋酸溶液 (30∶70) 为流动相,检测波长为 275 nm,对不同产地滨蒿中对羟基苯乙酮的量进行测定。结果 对羟基苯乙酮在 0.098～0.786 μg 线性关系良好,精密度、稳定性、重现性、加样回收率试验的 RSD 均小于 2%,平均加样回收率为 99.80%。结论 该方法准确、快速、重现性好,可用于滨蒿中对羟基苯乙酮量的测定。     

新型哌嗪类苯乙酮衍生物的合成及生物活性

在苯乙酮的苯环部分进行结构修饰,通过引入哌嗪基团,设计并合成了12个未见文献报道的哌嗪类苯乙酮新化合物,其结构经¹H NMR和¹³C NMR确证。分别采用MTT法和滤纸片扩散法测试目标化合物的细胞毒活性和抗菌活性。结果表明,化合物Ⅱ1不仅表现出一定的细胞毒活性,还对铜绿假甲胞菌和大肠埃希菌有较强的抑制作用(MIC分别为8.33 μg/mL,1.04 μg/mL),可作为先导化合物进一步研究。     

对甲硫基苯乙酮的合成工艺研究

目的：研究罗非昔布中间体对甲硫苯乙酮的合成，考察不同反应温度、反应时间对收率的影响。方法：采用茴香硫醚为原料，经Friedel-Crafts乙酰化反应并精制得对甲硫基苯乙酮。结果：在选择一个合适的配料比下控制反应温度、反应时间，收率可达98．3％。结论：该合成方法工艺条件的考察可使对甲硫基苯乙酮的工业化生产成为现实。     

3,5—二羟基苯乙酮的合成

３，５－二羟基苯乙酮（１）是合成平喘药如奥西那林、非诺特罗、特布他林等药物的关键中间体。Ｍａｕｔｈｅｒ［１］以３，５－二甲氧基苯甲酸甲酯与乙酸甲酯缩合，水解脱羧得３，５－二甲氧基苯乙酮（６）（亦可以丙二酸二乙酯或甲基镉制取［２］），再脱甲基得１，但这...     

3,4—二羟基苯乙酮对缺氧所致独肺动脉平滑肌细胞增殖的影响

用结晶紫染色法＾３Ｈ－ＴｄＲ掺入，增殖细胞核抗原免疫化学法检测３，４－二羟基苯乙酮对缺氧所致独肺动脉平滑肌增殖的影响。结果发现缺氧条件下培养的ＰＡＳＭＣ用以上３种方法测得结果分别为常氧组的。     

刺海马化学成分研究

对刺海马的化学成分进行了研究，从脂溶性组分中分离得到２－羟基－４－甲氧基－苯乙酮、胆甾－５－烯－３β，７α－二醇、胆甾醇和胆甾醇硬脂酸酯等４个化合物，其中前者为首次从动物类药材中分得。