茵陈经透皮给药系统治疗胆石症的疗效观察

将以茵陈为主的若干中药制成乳膏剂，贴敷胆石症患者腹部胆囊区，观察其止痛和排石 （肝内胆管）之疗效。为探索机理，采用薄层层析－分光光度法，对膏剂和手术患者的胆囊、胆汁、尿液 里的药物有效成分──对羟苯乙酮进行检测。结果：①明显止痛疗效７９．６％（４３／５４）、排石率５５％ （１１／２０）；②药膏、胆囊、胆汁、尿液中的对羟苯乙酮含量分别为：１３３．１４±２５．６７、６０．３２±１２．８５（μｇ／ ｇ）．１０．５９±２．９２、５．３３±０．９２（ｍｇ／Ｌ）局部与尿液里含量差异有显著性（Ｐ ＜０． ００１）。研究表明：茵 陈等中药能通过透皮给药途经治疗胆石症，井具有局部靶器官药物浓度明显高于全身的优越性。     

青心酮对妊高征患者胎盘血管壁一氧化氮合成酶和血浆内皮素的影响

目的：观察青心酮（３，４二羟基苯乙酮，ＤＨＡＰ）对妊高征（ＰＩＨ）患者胎盘血管内皮细胞（ＶＥＣ）和平滑肌细胞（ＶＳＭＣ）内一氧化氮合成酶（ＮＯＳ）活性和血浆内皮素（ＥＴ）水平的影响。方法：将２２例ＰＩＨ患者随机分为妊高征组和ＤＨＡＰ治疗组（ＤＨＡＰ每天１６０～２４０ｍｇ），同时取１０例非妊娠妇女（对照组）及１０例正常妊娠妇女（正常妊娠组）作对照。于给药前或（和）剖宫产前采外周静脉血，分离血浆，采用放射免疫法测定ＥＴ；取新鲜胎盘行组织化学分析。结果：正常妊娠组胎盘ＶＥＣ和ＶＳＭＣ内ＮＯＳ活性较高，而妊高征组相应细胞内ＮＯＳ活性明显减弱，并伴有组织和细胞的形态学损伤；ＤＨＡＰ治疗组ＮＯＳ活性较治疗前或未经ＤＨＡＰ治疗的ＰＩＨ患者明显增加，其组织和细胞损伤也减轻；正常妊娠组血浆ＥＴ水平高于对照组而妊高征组血浆ＥＴ水平又高于正常妊娠组，ＤＨＡＰ治疗组血浆ＥＴ水平明显低于妊高征组。结论：ＤＨＡＰ可纠正病理性一氧化氮／内皮素失衡，对改善孕妇及胎儿血液循环有重要作用。     

工作场所空气中3-苄基苯乙酮的气相色谱测定方法研究

目的建立酮洛芬生产场所空气中3-苄基苯乙酮的测定方法。方法按照《工作场所空气中有毒物质检测方法研究规范》的要求,对空气中3-苄基苯乙酮通过活性炭吸附,二硫化碳解吸,经FFAP柱分离后,用氢火焰离子化检测器检测,以保留时间定性,峰面积定量。结果该方法在5~800μg/ml范围呈线性关系,样品在炭管中可保存7 d,方法重现性好,不同浓度的相对标准偏差为1.35~5.86%,方法检出限为5μg/ml,平均解吸效率为87.63%~97.82%,采样效率为100%,100 mg活性炭对3-苄基苯乙酮的穿透容量是2.4 mg。结论该方法适用于工作场所空气中的3-苄基苯乙酮现场监测。     

金线莲化学成分的研究

目的研究金线莲Anoectochilus roxburghii的化学成分。方法利用正相硅胶、D101大孔吸附树脂、聚酰胺树脂、ODS C18、重结晶及制备高效液相色谱进行分离纯化,根据波谱数据及理化性质进行结构鉴定。结果从金线莲全草中分离得到19个化合物,分别鉴定为(22E,24ξ)-24-异丙烯基-22-脱氢胆甾醇(1)、anoectosterol(2)、豆甾醇(3)、β-谷甾醇(4)、赫尔西酚(5)、moscatin(6)、5,3′-二羟基-3,7,4′-三甲氧基黄酮(7)、亚油酸(8)、8,9-环氧-1,11,14-三烯(9)、香草乙酮(10)、对羟基苯甲醛(11)、对羟基苯乙酮(12)、5-羟基-3′,4′,7–三甲氧基黄酮醇-3-O-β-D-芸香糖苷(13)、异鼠李素-3-O-刺槐双糖苷(14)、β-腺苷(15)、异鼠李素-3-O-β-龙胆双糖苷(16)、loroglossin(17)、corchoinoside C(18)、对羟基苯甲醇(19)。结论化合物1、16、19为首次从兰科植物中得到,化合物5~7、10、12为首次从开唇兰属植物中得到,化合物9、15、18为首次从该植物中得到。     

徐长卿化学成分和药理作用的研究进展及质量标志物(Q-Marker)预测分析

徐长卿为萝摩科植物徐长卿Cynanchum paniculatum的干燥根和根茎,为我国传统中药,于《神农本草经》中列为上品.其化学成分多样,至今已发现挥发油类、C21甾体类、多糖类、黄酮类成分等共计168余种.现代药理学研究表明,徐长卿具有广泛的镇痛、抗炎、抗病毒、神经保护等药理作用.主要对徐长卿的化学成分和药理作用...     

基于特征图谱及苯乙酮类成分含量测定的白首乌种属差异研究

目的 建立不同产地白首乌药材的指纹图谱,并测定苯乙酮类成分含量,为不同品种白首乌药材的质量控制提供科学依据。方法 采用HPLC-DAD法建立白首乌药材HPLC指纹图谱,同时对4种苯乙酮类成分进行含量测定。其中,色谱柱为Diamonsil C₁₈（4.6 mm× 250 mm, 5 μm）,流动相为甲醇-0.1%磷酸梯度洗脱,流速为1 ml/min,柱温为30 ℃,检测波长为260 nm（4-羟基苯乙酮、白首乌二苯酮、2'',4''-二羟基苯乙酮）和280 nm（2'',5''-二羟基苯乙酮）。结果 泰山白首乌、滨海白首乌及隔山消中化学成分差异显著,隔山消中总苯乙酮类成分含量明显高于滨海白首乌和泰山白首乌。结论 以苯乙酮类成分为评价指标,隔山消的总苯乙酮含量较高,可作为白首乌药材的优质资源。     

刺海马化学成分研究

对刺海马的化学成分进行了研究,从脂溶性组分中分离得到２－羟基－４－甲氧基－苯乙酮、胆甾－５－烯－３β,７α－二醇、胆甾醇和胆甾醇硬脂酸酯等４个化合物,其中前者为首次从动物类药材中分得。     

竹灵消的化学成分研究（Ⅰ）

从竹灵消根中分离并鉴定了6个化合物,分别为β-谷甾醇、白薇甙A、胡萝卜甙、罗布麻宁、2,4-二羟基苯乙酮和对羟基苯乙酮。其后两者为首次从鹅绒藤属植物中分得。初步药理实验表明,白薇甙A对小鼠移植性宫颈癌(U_(14))和肝癌(HepA)具有抑制作用。     

对羟基苯乙酮衍生物的合成及其调节血脂活性研究

目的设计合成一系列对羟基苯乙酮衍生物,并测定其体内调节血脂活性。方法α-溴代对羟基苯乙酮分子中的溴原子被不同亲核试剂取代得到目标化合物A1～A4;α-溴代对羟基苯乙酮经Delepine反应、酰化反应得到目标化合物A5～A8;化合物A5～A7经氢氧化钠水解得到目标化合物A9～A11;1-叔丁氧基哌嗪与新戊酰氯缩合后,经三氟乙酸脱保护,再与α-溴代对羟基苯乙酮反应生成目标化合物A12。以对羟基苯乙酮、辛伐他汀、吉非罗齐为阳性对照药物,考察所合成化合物的调节血脂活性。结果与结论共合成了12个化合物,其中8个化合物为未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、MS谱确证。活性测试结果表明,化合物A5、A8的活性与阳性药相当,具有显著的同时降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯的活性,并且具有一定的升高高密度脂蛋白胆固醇的作用。     

两相体系中固定化细胞生物合成(S)-3,5-双三氟甲基苯乙醇

建立了在有机/水两相体系中固定化酵母细胞牛物合成(S)-3,5-双三氟甲基苯乙醇的方法.考察了有机溶剂、缓冲液pH、底物浓度、温度、转化时间、辅助底物对转化率和对映体过量值(ee)的影响.结果显示,采用辛烷-缓冲液两相体系,缓冲液pH 8,初始底物浓度5.55 mmol/L,30℃转化36 h,转化率和产物的ee值分别为93.2%和96.3%.添加与底物等当量的葡萄糖或蔗糖作为辅助底物,固定化细胞可以反复使用6次,转化率维持在50%以上.