腰-硬联合麻醉用于剖宫产术对妊娠结局和产妇血流动力学指标的影响

目的 分析腰-硬联合麻醉用于剖宫产术的价值及对妊娠结局、血流动力学指标的影响,给予临床研究参意义。方法 选取96例产妇为研究对象,按随机数字表法分为对照组和研究组,各48例。对照组患者采取连续硬膜外麻醉,研究组患者采取腰-硬联合麻醉,观察并比较两组产妇麻醉前与术后即刻的血流动力学指标变化情况,两组麻醉方式起效时间及镇痛维持时间,新生儿脐动脉血血气情况,产妇术后12 h及术后24 h的健康调查简表(SF-36)评分,不良妊娠结局及产妇不良反应发生情况。结果 术后即刻,两组产妇收缩压(SBP)、舒张压(DBP)均降低,心率(HR)均升高,且研究组产妇的以上血流动力学指标优于对照组(均P<0.05)。研究组产妇较对照组麻醉起效时间更短、镇痛维持时间更长(均P<0.05)。两组产妇所产新生儿动脉血氧分压(PaO₂)、动脉二氧化碳分压(PaCO₂)、酸碱度(pH)值比较,差异均无统计学意义(均P>0.05)。术后24 h,两组产妇各维度SF-36评分均升高,且研究组均高于对照组(均P<0.05)。研究组产妇不良妊娠结局总发生率低...     

利福平、异烟肼及其联用时的临床药代动力学与应用研究

利福平、异烟肼均为临床治疗肺结核的一线药物。利福平抗菌谱广,对多种病原微生物均有抗菌活性,其中对生长缓慢或处于生长间歇期的结核菌有良好的抗菌作用,单独应用时,结核菌极易产生耐药性。异烟肼对结核菌有高度特异的抗菌作用,浓度较高时对增殖期结核菌有很强的杀菌作用,另外对细胞内结核菌也有杀灭作用,其作用比链霉素强500倍,但结核菌对异烟肼也容易产生耐药性,而合用其它药物则可以明显地延缓或防止耐药菌株的出现。在结核病的化疗中,常将两药联合应用,不仅可以增强杀菌作用,还可以减少耐药菌株的产生。本文综述了利福平、异烟肼及其联用时在人体内的药代动力学特征和两药临床联合应用的情况。     

丁硫氨酸亚砜胺的药理学研究进展

丁硫氨酸亚砜胺（BSO）是一个正处于临床研究的肿瘤化疗增敏剂。体内外研究表明BSO可逆转肿瘤细胞的多药耐药性。本文对其作用机制、药效学、药代动力学及临床研究作综述。BSO是谷胱甘肽合成过程中的限速酶γ-谷氨酰胺半胱氨酸合成酶的抑制剂。体外细胞培养实验表明以BSO降低组织细胞内谷胱甘肽的水平,可逆转多种对顺铂及烷化剂等化疗药物耐药的肿瘤细胞的耐药性。体内实验中BSO可提高化疗药物的治疗指数,延长荷瘤动物的寿命。BSO动力学在小鼠、犬和人均呈二室模型。BS0目前处于临床研究,对癌症病人的化疗增敏效果正在考察。     

高效液相色谱法测定依维菌素血药浓度

目的 :建立依维菌素血药浓度的HPLC测定法。方法 :依维菌素与N 甲基咪唑、三氟醋酸酐经脱水反应生成荧光产物 ,该产物以HPLC进行分离。色谱柱为SuplecosilLC 18(15 0mm×4.6mm ,5 μm) ,乙腈 水 (96∶4)为流动相 ,柱温 5 0℃ ,流速1mL·min-1,检测波长为 :λex =36 5nm ,λem =475nm。结果 :依维菌素血药浓度在 1～ 40 μg·L-1范围内 ,浓度与峰面积比有良好的线性关系 ,最低检测浓度为 0 .5 μg·L-1。平均回收率为 (99.6± 7.3) %。日内RSD≤ 8.7% ,日间RSD≤ 11.2 %。结论 :本方法简单、快速、准确 ,可用于依维菌素的临床药动学研究     

丁酸氯维地平静脉注射乳剂在大鼠体内的药动学研究

目的研究两种丁酸氯维地平制剂在大鼠体内的药动学特点。方法将24只大鼠随机均分为4组,分别静脉滴注低、中、高剂量的丁酸氯维地平受试制剂及参比制剂,采用HPLC法测定全血中的丁酸氯维地平,计算药动学参数,评价其在大鼠体内的药动学特点。结果丁酸氯维地平低、中、高剂量受试制剂和参比制剂在大鼠血浆中的主要药动学参数为:Cmax分别为46.16±10.65、82.99±9.34、177.80±38.32、80.31±3.04 ng·m L-1;AUC0-t分别为2.309±0.628、4.221±0.988、9.339±1.759、3.968±0.411 min·μg·m L-1;t1/2分别为12.20±4.65、16.74±6.93、15.13±4.81、18.34±4.43 min。结论丁酸氯维地平受试制剂和参比制剂在大鼠体内药动学参数差异无统计学意义,受试制剂在0.36~3.24 mg·kg-1剂量范围内呈非线性动力学特征。     

不同剂量顺阿曲库铵应用于非青光眼眼科手术患者对其全身麻醉诱导期眼内压的临床疗效观察

目的 探究非青光眼眼科手术患者应用不同剂量顺阿曲库铵麻醉阻滞对其全身麻醉诱导期眼内压的临床疗效,为临床提供参考。方法 选取2020年2月至2022年1月河北省眼科医院收治的108例非青光眼患者作为研究对象进行回顾性分析,根据患者术中顺阿曲库铵使用剂量的不同,将应用2倍95%有效药物剂量[ED-(95)]的36例患者纳入2倍组,将应用3倍ED-(95)的36例患者纳入3倍组,将应用4倍ED-(95)的36例患者纳入4倍组。术中待脑电双频指数(BIS)稳定在45～55范围内时,给予各组机械通气,依次给予2倍组、3倍组、4倍组患者顺阿曲库铵0.10、0.15、0.20 mg/kg。之后采取肌松监测,4个成串刺激(TOF)值均降至0时置入喉罩进行机械通气,各组均采用芬太尼1.5～2 μg/kg,术中维持麻醉使用七氟烷吸入。比较两组患者不同时间点的血流动力学指标水平[心率(HR)、收缩压(SBP)、舒张压(DBP)]、眼内压(IOP)以及患者的手术情况(自主呼吸恢复用时、意识恢复用时、肌力恢复用时)。结果 BIS稳定于45～55(T₁)、4个TOF值均降至0(T_2...     

利禄布汀的药效学和药物动力学特点

虽然利福布汀的抗菌谱和抗菌机制与利福平相似,但在药效学和药物动力学特点上却显著优于利禄平,利福布汀在药效学方面,它对大多数革兰氏阳性和阴性菌有活性,特别是对结核分枝杆菌和胞内分枝杆菌有活性,对非典型分枝杆菌鸟分枝杆菌一胞内分枝杆菌复合体（ＭＡＣ）的活性超过利福平;利福平耐药性分枝杆菌对利福平汀无完全交叉耐药性,３０％以上菌株对利禄布汀仍然敏感。利禄布汀与许多抗菌药物包括抗结核药物联用具有累加或协同     

我国肾移植患者环孢菌素常规监测的群体药代动力学

目的考察肾移植患者口服环孢菌素A(Cyclosporine A,CsA)常规监测的群体药代动力学特征,为临床调整个体用药提供新途径.方法回顾性收集我院745例门诊肾移植病人的1468个全血稳态谷浓度样本,用NONMEM程序分析其群体药物动力学模型,估算米-曼氏模型参数Km和Vm,Km,Vm的个体间变异,以及个体自身变异采用指数模型.定量地考察日剂量、术后时间、体重、环孢菌素A剂型和合并用药等固定效应对药物动力学参数的影响.结果环孢菌素A的监测值为稳态谷浓度时,其药代动力学能用米-曼氏模型较好地拟合,用建模组数据获得的群体参数在验证组中有较理想的拟合优度.最终群体药代动力学参数为群体标准值Vm为601mg@L-1,Km为2120mg@L-1.Vm的结构模型参数术后时间和体重用指数模型,系数分别为-0.210和0.1 39;性别和剂型用乘法模型,男性较女性的校正系数为1.078,胶囊剂较水剂的校正系数为0.927.Km的结构模型参数剂量和术后时间用指数模型,系数分别为-1.67和-0.651;合并应用雷公藤多甙片、保肾片用乘法模型,系数分别为1.170、1.1 30.每日剂量预测值与观察值的平均绝对百分误差为7.72±6.60%.结论剂量和术后时间对米-曼模型的参数拟合有非常明显的影响.本文估算的参数误差在相对较小的范围内,模型拟合情况较好,可以为临床上制定合理的用药方案服务.     

微渗析技术在药代动力学和药物代谢研究中的应用

1　前言微渗析 (ｍｉｃｒｏｄｉａｌｙｓｉｓ)是一种在体取样技术 (ｉｎｖｉｖｏｓａｍｐｌｉｎｇｔｅｃｈｎｉｑｕｅ) ,是在线渗析技术的一个分支。最早由美国和瑞典的研究人员首先提出了这一概念[1] 。他们的构思是在动物组织内植入一个“人工毛细血管” ,用生理溶液 (灌注液 ,ｐｅｒｆｕｓａｔｅ)对其进行灌注 ,组织细胞间液中的分子则可以通过管壁进入渗析液 (ｄｉａｌｙｓａｔｅ) ,然后通过对渗析液中的物质进行分析来反映组织液中物质组成。这一技术自 80年代初逐步发展成熟起来 ,首先成为实验精神药理学和神经生理学的一个有力的实验…     

氨氯吡咪对重组人蛋白激酶CK2全酶的抑制动力学

目的　了解氨氯吡咪对重组人蛋白激酶CK2全酶的直接作用及其酶动力学机制。方法　利用基因工程克隆、表达和纯化获得重组人蛋白激酶CK2α和 β亚基 ,在体外等摩尔数混合构成有最大生物活性的重组CK2全酶 ,在不同条件下通过测定转移到CK2底物上的 [γ 3 2 P]GTP的 [3 2 P]放射活度来测定CK2的活性。结果　氨氯吡咪对重组人CK2全酶具有抑制作用 ,IC50 为 2 5 7 5 7μmol·L-1 。氨氯吡咪对重组人CK2全酶的动力学研究表明 :它与GTP呈竞争性抑制作用 ,抑制常数Ki 值为 2 36 30 μmol·L-1 ;与酪蛋白呈非竞争性抑制作用 ,抑制常数Ki 值为 1 6 3 6 3μmol·L-1 。结论　氨氯吡咪除了能抑制cAMP或ATP依赖的酶以外 ,还可以抑制以GTP为磷酸供体的蛋白激酶。重组人蛋白激酶CK2可作为一种较为简便筛选和开发有效的CK2抑制剂的分子靶点