载美洲大蠊活性部位CⅡ-3微球的制备及其对巨噬细胞吞噬功能的影响

目的 开发一种可长效缓释的载美洲大蠊活性部位CⅡ-3微球,并考察其对巨噬细胞吞噬作用的影响。方法 采用低温水相-水相乳化法将CⅡ-3CⅡ-3制备成葡聚糖微粒。以载药量为考察指标,采用正交试验设计对葡聚糖微粒的制备工艺进行了优化。以可生物降解的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为材料,将优化工艺制备的CⅡ-3CⅡ-3葡聚糖微粒采用水包油包固体复乳法包封在PLGA微球中。对CⅡ-3微球外观形态、微球体外释放特性,以及CⅡ-3微球对RAW264.7巨噬细胞吞噬功能的影响进行了考察。结果 优化制备工艺后的CⅡ-3葡聚糖微粒载药量为(27.41±0.60)%,包封率为(74.43±4.15)%,进一步制备得到的CⅡ-3微球载药量为(1.21±0.02)%,包封率为(31.27±0.88)%,平均粒径为(39.51±0.19)μm。CⅡ-3微球在pH 4.0和pH 7.4的PBS中360 h检测微球的累积释放率分别为(65.83±1.97)%和(75.19±3.69)%,这2种PBS中的体外释放特性分别符合Ritger-peppas模型和Fick扩散。体外保护实验结果显示,将CⅡ-3制备成微球可有...     

美洲大蠊药材中总糖含量的测定研究

目的 建立美洲大蠊药材中总糖含量测定的方法.方法 采用笨酚-硫酸法测定多糖的含量.结果 葡萄糖对照品在0.01～0.1 mg范围内与吸光度呈良好的线性关系(r =0.999 8),加样回收率为98.41%(RSD=2.15%,n= 9).结论 该法操作简便,重复性良好,精密度较高,可作为美洲大蠊多糖含量测定的方法.     

凝集素美洲商陆（PWM）依赖的人单核细胞介导的肿瘤细胞凋亡

本研究探讨了凝集素美洲商陆(PWM)激活的人外周血单核细胞介导的细胞毒活性作用的机制。通过采用DNA电泳和PI-DNA染色流式细胞仪检测,我们发现在凝集素依赖的单核细胞介导的细胞毒作用(LDMC)中,靶细胞U937细胞和Raji细胞呈现出细胞凋亡现象。这种LDMC诱导的U937细胞的DNA断裂现象可被抗TNF-α单克隆抗体所阻止,但不能被单糖N-乙酰基葡萄糖胺(GlcNAc)所抑制。相反,GlcNAc可抑制LDMC诱导的Raji细胞的DNA断裂,而抗TNF-α单抗对此却无作用。PWM可以刺激单核细胞产生活性一氧化氮(NO),这种刺激作用在Raji靶细胞存在时可被加强,但这种加强作用可被GlcNAc所阻断。通过流式细胞仪分析发现PWM可与单核细胞和肿瘤细胞结合。这些结果提示,单核细胞和肿瘤细胞上存在的凝集素类受体可促使两种细胞之间在凝集素介导下相互接近,并通过诱发单核细胞产生细胞毒因子(TNF和NO),促进诱导靶细胞的细胞凋亡。     

美洲大蠊的含氮成分及其促创面愈合相关活性研究

目的:探索美洲大蠊促创面愈合相关活性物质。方法:采用多种色谱法分离纯化其非肽类小分子化合物,并借助谱学法鉴定其化学结构。结果:从中分离得到16个化合物,分别为2-(1,2,3-三羟基丙基)吡嗪(1)、2-甲基-6-(2,3,4-三羟基丁基)吡嗪(2)、3-甲基-6-(2,3,4-三羟基丁基)吡嗪(3)、3-羟基吡啶(4)、1-(2-羟乙基)-5-羟甲基-1H-吡咯-2-醛(5)、N-(5-乙酰吡咯-3-基)乙酰胺(6)、8-羟基-2,3-二氢-4(1H)-喹诺酮(7)、戊内酰胺(8)、N-乙酰多巴胺(9)、aspongopusin(10)、deoxyhyrtiosine A(11)、光色素(12)、6-羟甲基-3-羟基吡啶(13)、3,4-二羟基苯基甘油(14)、2-异戊基苯酚(15)和5-羟甲基呋喃-2-醛(16)。结论:化合物1、3、5和6为新的天然产物,化合物2、4、7、10~16为首次从美洲大蠊中分离得到;生物活性研究表明化合物12~14能促进人皮肤成纤维细胞迁移,尤以化合物13作用最为显著,而化合物3可促进人脐静脉内皮细胞血管生成。     

凯素灵药笔触杀蜚蠊效果观察

凯素灵是新近生产的杀虫剂,对卫生害虫有极强的杀灭作用。以此药配成0.30%、0.25%、0.20%和0.15%四种浓度的石膏药笔,作杀灭美洲大蠊试验,其杀灭率分别为100%、95.0%、60.0%、10.0%。新配制的和放置1、4、7、10个月的0.25%浓度药笔,杀灭率分别为95.0%、90.0%、85.0%、65.0%、40.0%。现场初步观察,对卫生害虫灭效良好。认为0.25%和0.30%浓度石膏药笔,可连续使用4个月以上。药笔具有高效、低毒、价廉、使用方便等优点,可以推广使用。     

美洲大蠊提取物对肝癌皮下移植瘤裸鼠自噬和侵袭转移的影响

目的  研究美洲大蠊提取物CII-3和脱脂膏对肝癌耐药细胞BEL-7402/5-FU自噬和侵袭转移的影响以及初步的作用机制。 方法  对接种肝癌敏感细胞BEL-7402和肝癌耐药细胞BEL-7402/5-FU的移植瘤裸鼠,通过索拉菲尼、CII-3和脱脂膏药物处理后,观察给药后裸鼠血清生化指标,裸鼠瘤块变化和心、肝、肾、脾等脏器指数的变化,以及肝脏和瘤块病理学改变,同时观察肿瘤组织细胞中的自噬相关因子和侵袭转移相关因子的变化。 结果  CII-3和脱脂膏能使裸鼠体重呈下降趋势,并抑制肿瘤的生长,明显减轻瘤重（P < 0.01）;CII-3能提高脾脏指数和心脏指数（P < 0.05）;与耐药组相比,CII-3组裸鼠血清CR有升高趋势（P < 0.05）;索拉菲尼和CII-3处理组能诱导肿瘤组织坏死,作用优于脱脂膏组;与耐药组相比,除AKT外（P > 0.05）,CII-3和脱脂膏给药组均能明显抑制自噬和侵袭转移相关因子（P < 0.05）。 结论  美洲大蠊提取物CII-3和脱脂膏均能抑制肝癌耐药细胞的自噬和侵袭转移,同时具有较好的抑瘤作用。其对裸鼠肝癌移植瘤的肝肾损伤有待进一步观察。     

美洲大蠊提取物对大鼠骨髓间充质干细胞的成骨分化诱导作用

目的 测定4种美洲大蠊提取物对大鼠骨髓间充质干细胞(bMSCs)的成骨分化诱导作用。方法 用4种提取物分别对bMSCs进行诱导培养。14 d后,用qPCR测定I型胶原α1和碱性磷酸酶的基因转录水平,比色法测定碱性磷酸酶的活性,免疫细胞化学法检测骨钙素、骨桥蛋白的水平。21 d后,用茜素红染色观察钙化结节的形成情况。结果 与对照组比较,4种美洲大蠊提取物各处理组检测出的成骨分化指标均有不同程度升高,某些浓度下差异显著。其中,XD02的诱导效果最好,且细胞毒性最小。结论 4种美洲大蠊提取物均具诱导骨髓间充质干细胞成骨分化的作用。美洲大蠊提取物有望成为干预骨质疏松的营养添加剂或药物。     

美洲大蠊粪便提取物对大鼠离体心脏功能的影响研究

[目的]探究美洲大蠊粪便提取物（PAF）对大鼠离体心脏功能的影响。[方法]采用Langendorff灌流装置构建SD大鼠离体心脏灌流模型,检测各组左室收缩压（LVSP）、左心室压力最大上升和下降速率（±dp/dtmax）、心率（HR）等血流动力学指标的变化。[结果] PAF可显著提升正常大鼠离体心脏的LVSP和±dp/dtmax,且呈剂量依赖性,其中0.5 mg/mL的高剂量作用效果最为显著,但PAF对HR并未表现出明显的影响。[结论] PAF升高LVSP,增大±dp/dtmax,对大鼠离体心脏有正性肌力作用,能够增强心肌收缩力。PAF对心率未表现出明显影响,有利于降低心脏耗氧量,可能是其能够发挥心脏保护作用的重要原因。     

美洲大蠊提取物对脂多糖诱导人牙周膜成纤维细胞炎症的抑制作用

目的 探究美洲大蠊提取物对脂多糖(LPS)刺激人牙周膜成纤维细胞(HPDLFs)炎症的抑制作用。方法 采用原代培养法获得HPDLFs细胞,经免疫组化鉴定为牙周膜成纤维细胞。分别以600、300、150、75、37.5、18.25μg/mL美洲大蠊水提物和醇提物进行处理,采用MTT法检测12、24、36、48 h HPDLFs细胞存活率,选择合适的实验时间及剂量。建立LPS诱导牙周膜成纤维细胞炎症模型,相应剂量药物给药,RT-qPCR法检测IL-1β、IL-6 mRNA相对表达,ELISA法检测IL-1β、IL-6、TNF-α、iNOS水平,Western blot法检测p-NF-κB、NF-κB、p-p38、p38蛋白表达。结果 与对照组比较,在36 h、150μg/mL剂量以下,美洲大蠊水提物、醇提物组细胞存活率随剂量升高而增加(P<0.05,P<0.01)。与LPS组比较,美洲大蠊水提物和醇提物组细胞IL-6、IL-1β mRNA表达,TNF-α、IL-6水平,p-NF-κB、NF-κB、p-p38、p38蛋白表达均降低(P<0.05,P<0.01)。结论 ...     

美洲大蠊的有效成分及相关药理学研究进展

美洲大蠊是传统动物类中药\"蜚蠊\"的重要基源药材之一,传统功效主要包括通利血脉、敛疮生肌、利水消肿、健脾消疳等.由于其疗效确切,以其为主要原料的中成药在临床上广泛使用,尤其在各种创面的修复上,疗效显著.该药物目前尚未被《中华人民共和国药典》收录,地方标准也仅是以总氨基酸中的丙氨酸含量为质控标准,具有生理活性的小分子肽类、...