4种促渗剂对痛宁凝胶中延胡索乙素离体鼠皮透过的研究

[目的]研究新型促渗剂氮酮(Azone)、Transcutol P(Trans P)、Labraso(lLab)以及传统促渗剂丙二醇(PG)对痛宁凝胶中延胡索乙素透皮行为的影响。[方法]采用改良Franz扩散池,考察Trans P、Lab、Azone和PG在不同浓度下,对痛宁凝胶中延胡索乙素离体大鼠皮透过行为的影响。[结果]与空白对照组相比,0.5%Lab、0.5%PG、0.5%Azone、3%Azone与7%Trans P的表观渗透系数分别提高了1.50、1.52、1.42、1.46和1.66倍,差异有统计学意义(P<0.01)。几种促渗剂对延胡索乙素透过的促渗作用依次为7%Trans P>0.5%PG>0.5%Lab>3%Azone>0.5%Azone。[结论]0.5%Lab、0.5%PG、0.5%Azone、3%Azone和7%Trans P促渗效果比较明显,可进一步应用于痛宁凝胶制剂中。     

皮肤渗透性实验优选消肿散涂膜剂组方

目的:以大黄酸为测定指标,采用皮肤渗透性实验优选消肿散涂膜剂组方。方法:正交设计涂膜剂的配方,采用改进的Franz扩散池,用离体大鼠皮进行体外透皮作用研究,薄层色谱扫描法测定透皮接受液中大黄酸的含量。结果:最佳配方为3号组方(基质6%;氮酮6%;药液浓度0.5g生药/mL)且大黄酸累积透过量随透皮时间延长而增加。结论:本优选方法为消肿散涂膜剂的配方研究提供了参考。     

薄荷醇衍生物对荜茇提取物贴剂中胡椒碱体外经皮通透性的影响

目的研究薄荷醇衍生物对荜茇提取物贴剂中胡椒碱体外经皮通透性的影响,探讨将荜茇提取物制成贴剂的可行性。方法采用卧式双室扩散池,以离体大鼠皮肤作为通透屏障进行体外透皮实验,用HPLC法测定接收池中胡椒碱的浓度。结果戊酸薄荷醇酯、己酸薄荷醇酯、丁酸薄荷醇酯和乳酸薄荷醇酯对胡椒碱经皮吸收有明显的促透效果,其中以戊酸薄荷醇酯的促透效果最好;庚酸薄荷醇酯、十四酸薄荷醇酯和油酸薄荷醇酯的促透作用不明显;薄荷醇对胡椒碱的经皮吸收有抑制作用。结论在含有化学促进剂的贴剂中,胡椒碱的累积透过量及稳态通透速率均显著增加,说明将荜茇提取物制成贴剂是可行的。     

苦参碱乳膏剂的动物药动学及生物利用度研究

 目的建立家兔血清苦参碱的反相高效液相色谱分析法,测定药动学参数和绝对生物利用度。方法采用C18柱,流动相为甲醇水氨水(780∶220∶9)。血清用高氯酸沉淀蛋白后,取上清液直接进样。结果苦参碱在4～56 mg·L-1范围内呈良好线性关系(r=0.9996),最低检出限量0.3 mg·L-1。日间和日内误差均小于2.2%,方法回收率95.3%。结论方法操作简便,避免了血浆或血清萃取操作,保留时间(5.3min)较正相层析保留时间(8.0min)短[1～2]。乳膏中苦参碱以零级药动学透过皮肤;可提供比注射剂稳定的血药浓度,生物利用度为80.82%。     

桉叶油对阿魏酸经皮吸收的促进作用

目的：考察桉叶油对阿魏酸经皮吸收的促进作用。方法：进行体外透皮实验,分别以阿魏酸饱和溶液和加入1％辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯（Labrasol）的阿魏酸饱和溶液为对照,考察在阿魏酸饱和溶液＋1％Lahmsol的基础上加入1％和2％的桉叶油对阿魏酸饱和溶液经皮吸收的促进作用。结果：桉叶油对阿魏酸经皮吸收（加入1％Labrasol的增溶剂）有促进作用,且具有剂量依赖性;Labrasol和桉叶油在促进阿魏酸经皮吸收方面有协同作用。结论：桉叶油可明显促进阿魏酸经皮吸收。     

氨茶碱膜剂的经皮吸收穴位效应研究

氨茶碱膜剂为穴位经皮吸收制剂。采用离体鼠皮进行膜剂体外渗透试验 ,用蛋清引喘实验考察膜剂的平喘作用 ,通过穴位给药过程中穴位电阻的变化 ,考察穴位对药物经皮吸收的促进作用。结果表明 ,氨茶碱膜剂以零级动力学经皮渗透 ,0～ 12h累积渗透量 44 .7% ,渗透速率 16 .5 8μg/cm2 ·h。穴位较非穴位电阻值小 ,穴位用药后的电阻值降低 ;膜剂穴位给药能显著延长蛋清所至豚鼠哮喘的潜伏期 ,其中肺腧穴给药的作用优于膻中穴。     

中药离体经皮吸收实验研究现况与统计分析

目的:挖掘与分析中药离体经皮吸收实验研究现况。方法:分别以经皮吸收、透皮吸收为检索词,以1975年1月1日—2015年8月14日为检索时限,检索中国知识资源总库(CNKI)相关经皮吸收文献,依据文献纳入和排除标准,提取中药经皮吸收实验研究信息进行描述性分析。结果:符合纳入标准的文献1026篇,其中离体经皮吸收实验953篇。结论:文献分析法能够从整体上认识中药离体经皮吸收现况与发展趋势,为今后中药经皮吸收的实验研究提供参考。     

局麻药利多卡因与丁卡因乳膏经皮吸收的观察与临床应用

我们研制了利多卡因、丁卡因（Ｌ－Ｔ）乳膏，做为皮肤表面麻醉剂，从１９９７年１２月开始临床应用至今已７０例，镇痛效果确切，现总结介绍。资料与方法一般资料　本组患者７０例，ＡＳＡⅠ～Ⅱ级，男２４例，女４６例，年龄２３～７０岁，４０～６０岁占５９％。病种：胸部肿瘤２１例，妇科肿瘤２５例，腹部肿瘤１０例，头颈肿瘤９例，其他肿瘤５例。药液成分　利多卡因１０ｍｇ、丁卡因１０ｍｇ、聚山梨酯８０１０ｍｇ、甲基纤维素５０ｍｇ加蒸溜水至１０００ｍｇ。应用方法　术前１小时将Ｌ－Ｔ乳膏贴于预定静脉穿刺部位，用量为１ｇ，…     

“一斑”软膏离体经皮吸收药物动力学研究

目的：考察“一斑”软膏透皮吸收性。方法：采用模拟改进型Franz扩散池法。以蛇床子素为指标，测定“一斑”软膏离体经皮吸收的累积透过量及渗透百分率，并确定经皮吸收药动力学方程。结果：蛇床子素体外经皮渗透为零级过程，Q与t呈良好线性关系。结论：本试验简便、快捷。可为“一斑”软膏临床给药次数及剂量的确定提供初步科学依据。     

硝苯啶贴膜剂的研究

本文研究了硝苯啶骨架型贴膜剂经皮吸收的可行性。建立了测定体内和体外硝苯啶药物浓度的高液效相色谱法。两种处方的贴膜剂(R₁未加增渗剂,R₂加有月桂氮酮作为增渗剂)的体外经皮渗透实验表明:硝苯啶以零级动力学方式渗透皮肤,但在10.25 h前后释放速率不同,R₁分别为2.63及1.1μg/cm².h,R₂分别为4.30及1.5μg/cm²·h。由R₂贴膜剂的释放实验确定:硝苯啶从药库基质中的释放符合t~(1/2)型释放过程,释放速度常数为68.91μg/cm²·t^1/2。健康受试者五名贴用R₂贴膜剂1.5 h后达到稳态血浓,并在24.5h内保持治疗范围内的血药浓度(10～100 mg/ml),本文还对硝苯啶贴膜的质量进行了多方面的考察。