苦参碱微乳经皮给药在小鼠体内分布及对兔耳增生性瘢痕预防作用的研究

目的建立血浆苦参碱的GC-MS联用分析法,测定经皮给药后苦参碱在小鼠肺、肾、皮、脾、肝和心组织中的含量;观察苦参碱微乳对兔耳增生性瘢痕的预防作用。方法将苦参碱微乳经小鼠背部皮肤给药,用GC-MS分析法测定苦参碱在小鼠各组织中浓度分布;15只家兔随机分为1组、2组和模型对照组,各组麻醉后,兔耳全皮层至软骨膜损伤造瘢痕模型。1组和2组分别预防性给苦参碱微乳,模型对照组给空白微乳;生物光学显微镜下观察3组兔耳增生性瘢痕病理改变情况。结果苦参碱在32～800 ng.ml-1范围内线性关系良好(r=0.993 5),最低检出限量1 ng.ml-1,日间和日内RSD均小于2.9%,绝对回收率为70.0%～78.6%。苦参碱微乳经皮给药后,苦参碱在小鼠组织中的分布由高到低依次是肺、肾、皮、脾、肝和心,肺中的苦参碱含量明显高于其他组织(P=0.01);与模型对照组相比,苦参碱微乳对1、2组家兔耳部创伤有明显的预防增生性瘢痕的作用。结论 GC-MS方法专属、准确、灵敏,可用以测定组织中苦参碱的含量。苦参碱微乳对家兔耳部创伤有明显的预防增生性瘢痕的作用;由于苦参碱在小鼠肺中含量高,可以推测苦参碱微乳,不仅可以预防创伤性瘢痕增生,而且还可以作为临床预防肺纤维化用药,具有良好的开发应用前景。     

穴位对氨茶碱经皮吸收的影响

目的 :研究不同穴位皮肤经皮吸收药物的作用差异。方法 :观察组分别选择中医治疗支气管哮喘的常用穴———“肺俞”和“膻中”为用药部位 ;对照组以背部非穴位点为用药部位 ,测定氨茶碱贴剂给药后皮肤穴位电阻和血药浓度。结果 :与对照组相比 ,“肺俞”和“膻中”给药后皮肤电阻较低 ,氨茶碱透皮浓度较高 ,差异均有非常显著性意义 (P <0 0 1 )。结论 :“肺俞”和“膻中”穴给药有利于氨茶碱经皮吸收     

药物经皮吸收数学模型研究进展

经皮给药是一种能避免肝脏的首过效应及肠胃灭活、维持血药浓度、提高生物利用度的给药途径。而药物经皮吸收需透过角质层、活性表皮层、真皮层的屏障。近年来,随着计算机技术的发展,根据药物的不同理化特性及皮肤各层的生理特征,建立了许多预测药物经皮吸收方面的数学模型。该文就预测药物经皮吸收数学模型的研究进展进行了综述。     

聚硅氧烷压敏胶—噻吗洛尔系统释药性能的研究

采用聚二甲基硅氧烷与硅树脂缩合而成的聚硅氧烷压敏胶为载体,将噻吗洛尔及其它辅料混合涂布成单层或多层经皮给药系统,研究了压敏胶对噻吗洛尔释药性能的影响。结果表明,聚硅氧烷压敏胶中的药物释放极慢,加入 Tween 80,PVPK 25,乳糖或 PEG 6000等水溶性致孔剂可以不同程度地加速释放。     

高效液相色谱法测定普萘洛尔膜剂家兔皮肤给药后的血药浓度

建立了 HPLC-荧光检测法。以盐酸普鲁卡因酰胺为内标,用喊化乙醚提取血浆于研制的普萘洛尔膜剂家兔皮肤给药后测定血药浓度。证明普萘洛尔膜剂给药后以零级方式透过皮肤吸收进入血液循环,吸收速率常数为110.3μg·cm~(-2)·h~(-1);24h 内血药浓度可维持在10～100ng·ml~(-1);消除速率常数为0.13h~(-1),吸收过程可用静脉输注单室模型公式表示。     

皮肤条件影响茶碱经皮吸收的观察

目的　考察不同皮肤组织对药物经皮吸收的影响。方法　选择茶碱 (TP)为模型药物 ,以体外Franz吸收池法 ,评价TP经完整皮肤和剥离角质层皮肤的体外透皮能力Kp ,以及吸收促进剂肉豆蔻酸异丙酯 (IPM)对Kp的影响。结果　TP经剥离角质层皮肤的Kp是经完整皮肤的 2 1倍 ,加入IPM后TP的Kp分别提高到原来的 8 9倍 (经完整皮肤 )和 15 1倍 (经剥离角质层皮肤 )。结论　IPM非常显著地增加TP经不同皮肤层的经皮吸收。本文也为皮肤病态条件 ,如皮肤受损或溃疡等时的药物经皮吸收规律研究提供一种新的方法     

化学物质经皮职业暴露评估模型的对比研究

将新加坡的Dermal Exposure模型、美国工业卫生协会(AIHA)的skin Perm模型和美国国家职业安全与卫生研究院(NIOSH)的Finite Dose Skin Permeation Calculator模型进行实例比较研究,探讨这三种皮肤暴露评估模型的科学合理性和适用范围。新加坡的Dermal Exposure模型为半定量模型,评估结果可以直接根据LD50进行比较,简单易用,适用于半定量评估。AIHA模型和NIOSH模型均可进行经皮吸收剂量的定量模拟,可以用工作场所空气浓度限值转换当量评估其暴露程度。二者均可以进行瞬时暴露和持续暴露情况下的模拟,以皮肤瞬时接触对硫磷为实例进行模拟,结果显示两种定量评估模型的评估结果在一定程度上具有一致性。但二者也存在一定差异,AIHA模型简单方便,但在暴露时间、暴露频次等暴露场景方面设计固定,未体现温度、风速、蒸气压等暴露因素,无法适用灵活多变的实际暴露过程,主要适用于简单的定量评估。NIOSH模型综合考虑了温度、风速、蒸气压、暴露时间、吸收时间、暴露频次、暴露量、暴露方式等多方面因素,模拟暴露场景接近于实际,适用范围广泛,评估结果的准确性较高。     

睾酮经皮吸收制剂的研究

<正>大量的研究证明,药物经皮肤吸收可以避免肝脏对药物的首过效应以及药物对消化道的不良反应。此外,由于角质层储存药物并缓慢向毛细血管释放,可保持血浓度相对平稳。由于乳膏是外用药物的常用基质,我们研制了睾酮经皮吸收乳膏,并对其制剂学以及药理学进行了研究。     

奥美沙坦酯微乳的制备及其透皮吸收的研究

目的制备奥美沙坦酯微乳并考察其对离体大鼠皮肤的透皮能力。方法用RYJ-6A型药物透皮扩散仪研究奥美沙坦酯微乳的透皮速率,进一步优化处方。结果微乳最优处方为含0.5%奥美沙坦酯、15.5%泊洛沙姆、15.5%正丁醇、7.8%吐温-60、13.4%水和47.3%油酸,微乳中药物经大鼠皮肤的稳态渗透速率为（95.754±7.5）μg.cm/h（r=0.996 2）。结论奥美沙坦酯微乳具有很强的透皮能力,有望成为奥美沙坦酯的新型透皮给药制剂。