CO_2及O_2的经皮扩散

经皮气体测定是一种非损伤性的监测皮肤功能的有效手段,但易受某些变量的影响,从而限制了其在皮肤科临床及研究的应用。皮肤厚度,角质层及其屏障功能的损伤,血管反应性,动脉血气浓度,皮肤和环境温度是影响经皮气体通量的重要因素。技术水平的提高、方法学的标准化及确定具体的指导原则可以改进这一有意义的研究方法。     

酮洛芬异丙酯在离体裸小鼠和猴皮肤中的渗透和代谢

目的　研究酮洛芬异丙酯在离体裸小鼠和猴皮肤中的渗透和代谢 ,阐明皮肤酯酶代谢的主要活性部位。方法　采用外科手术和酶消化方法制备离体皮肤 ,用水平双室扩散池进行体外渗透实验 ,HPLC方法测定样品中的药物浓度。结果　经全皮和去角质层皮肤渗透的酮洛芬异丙酯被代谢成酮洛芬 ,接受室中酮洛芬的浓度随时间延长而成线性增加。在裸小鼠皮肤中 ,酮洛芬全皮渗透的稳态速率是酮洛芬异丙酯全皮渗透的 2 5倍 ,而渗透实验结束后酮洛芬异丙酯及代谢物酮洛芬在皮肤中残留量是酮洛芬渗透实验结束后残留量的 2 2 2倍 ;酮洛芬异丙酯经真皮渗透时 ,代谢物酮洛芬的稳态形成速率大大小于经全皮渗透时的稳态形成速率。在猴皮肤中 ,酮洛芬异丙酯经全皮渗透时代谢物酮洛芬的稳态形成速率是经去角质层皮肤的 0 7倍 ,而渗透实验结束后皮肤中酮洛芬和酮洛芬异丙酯的残留量是去角质层皮肤的 2 0倍 ;酮洛芬异丙酯经真皮渗透时 ,代谢物酮洛芬的稳态形成速率小于经全皮和去角质层皮肤渗透时的稳态形成速率 ,渗透结束后皮肤中酮洛芬的残留量也小。结论　酮洛芬酯前体药物在皮肤原位能被代谢成活性母体酮洛芬本身 ,且在皮肤中能长时间驻留 ,有助于提高和延长酮洛芬的局部疗效。表皮层是皮肤酯酶代谢的主要活性部位     

Influence of different layers of skin on the percutaneous absorption of drugs with different lipophilicity

Objectives: To evaluate the barrier function of different skin layers in the process of percutaneous drug absorption. Methods: In vitro permeability via intact or stripped skin of 6 drugs (5-fluorouracil, theo-phylline, hydroquinone, barbital, isosorbide dinitrate and ketoprofen) with a wide span of lipophilicity were investigated in the patch dosage forms. Results: Characteristic parabolic relations was observed between the permeability (Kp, cm/h) of the drugs with different lipophilicity and their LogPc via either intact or stripped skin. However, due to the absence of the stratum corneum, increased Kp ratio for the tested drugs was proportional to their solubility in water other than their LogKp. When isopropyl myristate was used as absorption promoter of the drugs, the parabolic relationship no longer existed. For the intact skin, increase of Kp ratio of the drugs was enhanced resulting from IPM as drug's LogPc decreased. On the other hand, in the case of stripped skin, this enhancement was positivel     

磷脂化合物促进药物经皮吸收的研究进展

介绍磷脂化合物对药物经皮吸收影响的研究进展,从磷脂化合物的分类与特点、影响药物透皮吸收的作用机制、磷脂化合物在药物透皮吸收制剂中的应用等几方面进行论述及展望,为相关研究提供参考.     

采用MDCM设计评价外来化学物的经皮吸收

皮肤是环境毒物或药物进入机体的重要途径。无论是职业接触或环境接触，人们多数接触多元化学混合物。此外，用作治疗的皮肤给药或日常生活中使用的皮肤化妆品，也是多种化学物的混合制剂。许多研究表明，皮肤接触两种以上的化学物，主要化学物和共存物之间可发生相互影响...     

脐疗剂型及其经皮吸收概述

脐疗是具有鲜明中医特色的疗法,应用十分广泛.目前临床应用的脐疗剂型有散剂、糊剂（软膏剂）、硬膏剂、贴剂、袋剂、膜剂、液体制剂等,本文讨论除糊剂之外的剂型.药物脐疗中,剂型不同,经皮吸收的速度和程度不同,外加的因素如热量,磁场、激光可能会等会影响药物的经皮吸收.脐疗的应用范围已从传统中药扩展到了化学药物.目前临床应用的脐疗制剂具有制备简便的特点,但使用不便,影响患者的顺应性;脐部药物经皮吸收及其影响因素的实验研究明显滞后于临床,亟须进行脐疗的实验研究.     

半水合雌二醇贴片(松奇)临床应用指导建议

雌激素是女性必不可少的激素,对于维持女性的生殖和生理需求具有重要意义.雌激素缺乏时应采用相应的补充治疗.激素补充治疗目前基本上采用与人体自身分泌一致的天然制剂.     

甲磺酸帕珠沙星凝胶制备及经皮吸收研究

目的制备甲磺酸帕珠沙星凝胶,并考察其体外透皮吸收的效果。方法以卡波姆2020为基质,以离体小鼠皮肤作为透皮屏障,用改良Franz扩散池,双波长紫外分光光度法测定含量。结果凝胶为白色半透明细腻胶状,甲磺酸帕珠沙星在3μg/ml～10μg/ml浓度范围内呈良好线性关系（r=0.9993）,平均回收率为100.3%,RSD为1.4%（n=9）。药物8h的累积透过量为130μg/cm2。结论工艺方法简单可行,制剂具有体外透皮吸收效果。     

苦参碱微乳经皮给药在小鼠体内分布及对兔耳增生性瘢痕预防作用的研究

目的建立血浆苦参碱的GC-MS联用分析法,测定经皮给药后苦参碱在小鼠肺、肾、皮、脾、肝和心组织中的含量;观察苦参碱微乳对兔耳增生性瘢痕的预防作用。方法将苦参碱微乳经小鼠背部皮肤给药,用GC-MS分析法测定苦参碱在小鼠各组织中浓度分布;15只家兔随机分为1组、2组和模型对照组,各组麻醉后,兔耳全皮层至软骨膜损伤造瘢痕模型。1组和2组分别预防性给苦参碱微乳,模型对照组给空白微乳;生物光学显微镜下观察3组兔耳增生性瘢痕病理改变情况。结果苦参碱在32～800 ng.ml-1范围内线性关系良好(r=0.993 5),最低检出限量1 ng.ml-1,日间和日内RSD均小于2.9%,绝对回收率为70.0%～78.6%。苦参碱微乳经皮给药后,苦参碱在小鼠组织中的分布由高到低依次是肺、肾、皮、脾、肝和心,肺中的苦参碱含量明显高于其他组织(P=0.01);与模型对照组相比,苦参碱微乳对1、2组家兔耳部创伤有明显的预防增生性瘢痕的作用。结论 GC-MS方法专属、准确、灵敏,可用以测定组织中苦参碱的含量。苦参碱微乳对家兔耳部创伤有明显的预防增生性瘢痕的作用;由于苦参碱在小鼠肺中含量高,可以推测苦参碱微乳,不仅可以预防创伤性瘢痕增生,而且还可以作为临床预防肺纤维化用药,具有良好的开发应用前景。