球晶造粒法制备硝苯地平缓释微球

目的考察硝苯地平缓释微球的制备工艺及其体外释放度。方法以邻苯二甲酸羟丙甲纤维素酯(HP55)为载体材料,采用球晶造粒技术制备硝苯地平缓释微球。考察硝苯地平微球的粒径、形态、载药量、包封率及体外释放度。结果所得微球外观圆整度好,粒径分布在70~150μm,载药量为18.91%,包封率为94.95%。结论该法可用于硝苯地平缓释微球的制备。     

孕期体重变化率与足月产新生儿体重关联剂量反应关系的研究

目的 探讨孕期体重变化率与足月产新生儿出生体重关联强度的剂量反应关系。方法 选取2006年1月至2013年12月江苏省昆山市围产保健监测系统18 868名孕产妇与足月产新生儿为研究对象。使用多因素logistic回归及限制性立方样条法分析产妇孕期体重变化率[即(末次产检体重-初次产检体重)/(末次产检孕周-初次产检孕周)]与足月产新生儿出生体重关联强度及其剂量反应关系。调整因素包括产妇年龄、教育程度、孕前BMI、户籍状态、经产妇、初次产检孕周与胎儿性别。结果 高水平的孕期体重变化率在孕前低BMI(OR=3.15, 95%CI: 1.40~7.07)、正常BMI(OR=3.64, 95%CI: 2.84~4.66)、超重(OR=2.37, 95%CI: 1.71~3.27)的产妇中与分娩足月巨大儿有统计学关联;孕前低BMI(OR=0.28, 95%CI: 0.13~0.61)及正常BMI(OR=0.37, 95%CI: 0.22~0.64)产妇与分娩足月低体重儿有统计学关联。孕期体重变化率与分娩足月巨大儿的关联强度呈现非线性“S”形剂量反应关系(非线性检验P<0.000 1);与分娩足月低体重儿的关联强度呈“L”形非线性剂量反应关系(非线性检验P<0.000 1)。结论 孕期体重变化率与分娩足月低体重儿的关联强度呈现“L”形曲线, 而与分娩足月巨大儿的关联强度呈现“S”形曲线。     

苦参碱立方液晶纳米粒的制备及质量控制的研究

目的采用改良的高压均质法制备苦参碱立方液晶纳米粒,并建立其质量控制方法。方法以单油酸甘油酯(GMO)为载体材料,洛泊沙姆(F127)为稳定剂,通过高速剪切和超声粉碎制备立方液晶纳米粒。采用高效液相色谱法测定苦参碱的含量。结果苦参碱检测浓度在11.125~178μg/m L范围内,浓度和峰面积线性关系良好。苦参碱立方液晶纳米粒在3个浓度水平下测得的平均回收率分别为102.1%、102.6%、100.5%,RSD分别为1.9%、1.9%、2.1%(n=3);包封率为68%,RSD为2%;实验方法精密度良好。结论该制备工艺简单易行,质量控制方法简单、准确。     

肝缺血再灌注损伤和ATP—MgCl2含氧晶体灌注液的保护作用——？…

取健康大耳白兔１６只，体重２．１￣２．４ｋｇ，随机分为２组，Ｉ组：肝门阻断后，通过门静脉向肝内持续灌注生理盐水；Ⅱ组灌注ＡＴＰ－ＭｇＣｌ２＋含氧生理盐水。阻断６０ｍｉｎ后恢复肝血流灌注１２０ｍｉｎ，于缺血前，缺血后６０ｍｉｎ及再灌注１２０ｍｉｎ分别切取肝组织行光镜及电镜检查。结果显示，光镜下及电镜下改变：Ⅱ组缺血６０ｍｉｎ及再灌注１２０ｍｉｎ细胞损伤程度均较Ｉ组同期明显减轻，认为ＡＴＲ－ＭｇＣｌ２     

光甘草定醇质体与立方液晶纳米粒皮肤滞留量比较及抗豚鼠皮肤光老化作用观察

目的 制备光甘草定醇质体与立方液晶纳米粒,通过测定2种纳米制剂在离体豚鼠皮肤中的滞留量优选出适合光老化经皮给药的制剂。建立光老化模型,通过观察优选制剂对豚鼠光老化模型的治疗效果来评价药物的疗效。方法 采用注入法制备光甘草定醇质体,高压均质法制备光甘草定立方液晶纳米粒,利用Franz扩散装置考察光甘草定醇质体、立方液晶纳米粒凝胶离体鼠皮中的滞留量,优选出光甘草定经皮给药治疗光老化的纳米制剂。紫外线照射背部剃毛豚鼠建立皮肤光老化模型。雌性豚鼠随机分为模型组、基质（给予空白凝胶0.5 g/只）组、维甲酸（阳性对照,0.5 g/只）组和甘草定立方液晶纳米粒凝胶高、低剂量（0.50、0.25 g/只）组,治疗2周后,通过肉眼观察、HE染色、Masson染色等评价其治疗效果,用水份测定仪观察其对豚鼠皮肤含水量的影响。结果 2种纳米制剂凝胶的鼠皮滞留量最高者为光甘草定立方液晶纳米粒凝胶。豚鼠皮肤光老化模型建立成功,HE染色、Masson染色等结果表明光甘草定立方液晶纳米粒对光老化有明显的治疗效果,使光老化皮肤的含水量显著升高（P<0.05）。结论 光甘草定立方液晶纳米粒在离体鼠皮中的滞留较高,对豚鼠皮肤光老化模型治疗效果显著,为光甘草定的临床应用提供了新的方法与思路。     

重庆市某三甲儿童医院基本药物说明书的调查与分析

目的:通过对重庆市某三甲儿童医院的基本药物说明书进行调查,了解该院药品说明书存在的问题,为进一步规范儿童药品说明书提供参考。方法:收集该院使用的全部基本药物的说明书,分别按剂型、涉外及国产、中药及西药对说明书中关于儿童用药标注情况进行统计分析。结果:共调查310份药品说明书,其中儿童用药项缺失的159份,占51.29%;不同剂型的药品说明书中儿童用药标注情况存在一定差异,其中注射制剂及口服制剂的药品说明书儿童用药缺项率分别52.50%及47.15%;涉外药品较国产药物的说明书中儿童用药标注率高;儿童用法用量缺失是说明书存在的最主要问题,口服西药及中成药的说明书中儿童用药用量缺失率分别为49.45%、62.50%。结论:临床用于儿童的药品说明书中关于儿童用药项内容缺失情况严重,说明书中信息不完整以及标注内容不规范等较多问题需要进一步修正。     

利用SEM图和XRD指纹图谱鉴别矿物类中药生石膏与玄精石

摘要：目的:采用性状鉴别、理化鉴别等传统方法结合扫描电子显微镜（SEM）及粉晶X-射线衍射（XRD）等现代分析技术,对矿物类中药生石膏和玄精石进行系统鉴别。方法:采集生石膏和玄精石样品,记录原药材及其粉末性状特点,进行理化鉴别,确定样品真伪及品种。在上述基础上,采集各药材样品SEM显微图,对比生石膏与玄精石各显微图之间的差异,总结两者SEM鉴别特征;同时采集各样品粉末的XRD图谱,分别计算并绘制生石膏与玄精石的XRD平均图谱,确定共有指纹峰,并对共有指纹峰相对强度数据分别进行相似度评价、聚类分析和主成分分析（PCA）,验证生石膏与玄精石的XRD共有指纹峰用于两者鉴别的可行性。结果:生石膏和玄精石碎屑的SEM特征具有差异,玄精石均呈疏松层片状堆叠,细小碎屑均成沙粒状;而生石膏呈紧密聚合的长纤维状,且细小碎屑或粉末具碎裂状纤维特征。生石膏和玄精石粉末的XRD图谱峰位相似,但玄精石各峰相对生石膏各峰略左移,相同峰位衍射峰的相对强度存在差异。相似度评价显示生石膏与玄精石明显分离,聚类分析及主成分分析均可将两者准确区分。结论:SEM和XRD技术均可准确鉴别生石膏和玄精石及其粉末,传统鉴别方法结合SEM和XRD分析技术能够为生石膏和玄精石及其粉末的快速鉴别和质量控制提供快速准确的新方法。     

稳定的阿戈美拉汀晶型Ⅰ的制备方法

开发了一种稳定的阿戈美拉汀晶型I的制备方法。该方法采用在无水乙醇-正庚烷溶剂体系下添加PVP或在无水乙醇-水体系下添加HPMC的抗溶剂结晶法来实现。通过不同溶剂体系下高分子材料种类的筛选、不同浓度高分子材料的影响及溶剂体系中良溶剂和抗溶剂比例的影响的研究,确定了制备阿戈美拉汀晶型I的工艺。通过加速稳定性实验和长期稳定性实验对比表明,采用加高分子材料制备方法得到的阿戈美拉汀晶型I,具有较好的稳定性。     

基于网络药理学和分子对接方法研究山花晶颗粒抗视疲劳的作用机制

目的基于网络药理学探讨山花晶颗粒抗视疲劳的作用机制。方法利用中药系统药理学分析平台(TCMSP)和中药分子机制的生物信息学分析工具(BATMAN)筛选山花晶颗粒的活性成分和潜在作用靶点,通过STRING数据库富集信号通路;采用Cytoscape软件分析蛋白质-蛋白质相互作用(protein-protein interaction,PPI)网络中的关键靶点,采用分子对接实验对主要活性成分和关键靶点的结合能力进行验证。结果山花晶颗粒筛选出槲皮素、熊果酸、大黄素等66个主要活性成分以及多巴胺受体 D2 (dopamine receptor D2,DRD2)、5-羟色胺受体 1A (5-hydroxytryptamine receptor 1A,HTR1A)、毒蕈碱型胆碱受体M2 (cholinergic receptor muscarinic 2,CHRM2)等34个潜在作用靶点,富集分析出神经活性配体-受体相互作用、钙信号通路、环单磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate,cAMP)信号通路等35条相关信号通路,分子对接结果表明主要活性成分与关键作用靶点的对接构象合理。结论山花晶颗粒能够通过"多成分-多靶点-多通路"抑制细胞凋亡和炎性因子的产生,从而减轻眼部细胞氧化和损伤,发挥抗视疲劳的作用。     

β-细辛醚脂质立方液晶纳米粒的Bottom-up法制备工艺优化及处方筛选

目的 以β-细辛醚为模型药物,制备β-细辛醚脂质立方液晶纳米粒（β-asarone lipid cubic liquid crystal nanoparticles,β-A@LCNPs）载药系统。方法 采用Bottom-up法,以β-A@LCNPs的包封率、载药量、稳定性常数的归一化综合评分为质量考察指标,分别通过单因素考察立方液晶制备工艺,优化工艺参数,并通过星点设计响应面法,优选β-A@LCNPs最佳处方。结果 优选的β-A@LCNPs制备工艺参数为60℃条件下,配置β-A@LCNPs悬浊液,而后1000 r/min匀速搅拌1.5 h,最后置于细胞超声仪,200 W超声15次,每次5 s,间隔10 s;优选的β-A@LCNPs处方为单油酸甘油酯300 mg、β-细辛醚20 mg、聚乙烯醇27000 25 mg、水40 mL。结论 β-A@LCNPs制备工艺简单易行,重复性好;所得β-A@LCNPs立方结构形态完整,均一稳定。