布洛芬3种晶型的制备及其溶解度测定

近年来国外有关药物多晶型方面的论文较多 ,国内亦有这方面的综述。药物的多晶型则有着不同的理化性质 ,特别是差异很大的溶解速率 ,使其在制剂中具有明显的重要性[1 3 ] ,对它的研究 ,关乎提高药物的疗效及生物利用度 ,减轻药物的毒副作用。布洛芬是较早开发的非甾体消炎镇痛药 ,临床上用于风湿性、类风湿性关节炎和骨节炎的治疗等。其结构式为 :C—CH3CH3C H2HC—COOHHCH3布洛芬在水中几乎不溶 ,易溶于乙醇、乙二醇(DEG)、丙二醇 (PG)和乙醚 (ET)等有机溶剂。我们采用了在不同溶媒中用冷却析晶法、热溶液冷却法和溶媒析晶法 ,…     

氯苄律定的结构表征

目的研究氯苄律定的结构与晶型。方法采用卡氏水分滴定法, 傅立叶变换红外光谱法, 热分析, 单晶和粉末X射线衍射法对氯苄律定的结构及晶型进行了研究。结果氯苄律定及其非对映异构体可用不同的熔点来区分。氯苄律定晶型A为三斜晶系，空间群为P-1, 每个晶胞中有两个互为镜象的分子，为一水合物。并对氯苄律定的两种晶型进行了鉴定。结论对氯苄律定的结构及晶型进行的研究对于其临床研究及重结晶工艺的选择均是十分有用的。     

利用球晶造粒技术盐析方法制备齐酞酸钠肠溶微球

目的为了防止齐墩果酸邻苯二甲酸单酯钠(齐酞酸钠)在胃液中被转变成水不溶性化合物齐墩果酸邻苯二甲酸单酯(齐酞酸)，提高齐酞酸钠的生物利用度,制备肠溶微球。方法根据球晶造粒技术，利用盐析方法，以羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯(HP-55)为肠溶基质将水溶性药物和水不溶性辅料共沉淀制备肠溶微球。在制备过程中，以0.1 mol·L^-1氯化钠水溶液为贫溶剂、水和乙醇混合溶液为良溶剂，二氯甲烷为架桥剂，同时考察了微球的特性及影响因素。结果制备的20-60目肠溶微球具有理想的粉体学性质，相对于齐酞酸钠粉剂,肠溶微球的生物利用度是181.6%。结论水溶性药物微球可以使用水相代替有机溶剂为贫溶剂来制备，从而减少了有机溶剂的用量，有利于环境保护。     

高渗晶胶液在感染性休克围手术期中的应用

高渗晶胶液体的渗透梯度促使液体从细胞内向细胞外快速转移,增强心肌收缩能力、缓解内皮和组织水肿、改善微循环,血液得以稀释从而改善血液的黏滞度并增加血液量。感染性休克的发生、发展有病原微生物与宿主防御机制的参与,大多数感染性休克患者在早期或整个过程中,出现高动力型或低动力型的血流动力学状态,其中尤以革兰阴性菌感染引起的低动力型多见。对于感染性休克的早期治疗维持有效的循环血量是抗休克的基本手段，高渗晶、胶液体的合理组合才能维持机体稳态，可迅速恢复脓毒症患者血容量，维持血流动力学稳定。     

奥扎格雷两种晶型在大鼠体内的药代动力学研究

研究奥扎格雷两种晶型固体灌胃后,在SD大鼠胃肠道的吸收过程,评价其优势药物晶型,探讨该药物晶型状态对临床用药的影响。SD大鼠灌胃给予不同晶型奥扎格雷固体原料药,采用高效液相色谱法测定血浆中奥扎格雷的浓度,计算其在大鼠体内的药代动力学参数并比对不同晶型之间的差异。大鼠经口给予固体奥扎格雷晶型Ⅰ和晶型Ⅱ后,血液中奥扎格雷Cmax分别为32.72±17.04和34.01±19.13 mg·L-1,AUC0-t分别为61.14±14.76和85.56±18.08 mg·L-1·h,t1/2分别为1.53±0.51和4.73±3.00 h。大鼠口服不同晶型奥扎格雷后,晶II型血药浓度-时间曲线下面积大于晶I型,半衰期较长,为优势晶型,提示在该药物的生产中需要注意晶型的控制。     

吲达帕胺缓释微球的体外释放性能及机制考察

<正>吲达帕胺(IDP)是一种强效、长效降血压药,是临床较为理想的抗高血压药物。吲哒帕胺缓释制剂能克服其普通制剂因血药浓度过高而导致的低血钾症等不良反应,但需解决吲哒帕胺难溶于水,缓释可能带来生物利用度降低的问题。本课题采用球晶造粒技术制备了3种具pH依赖性的吲达帕胺缓释微球,进而制备吲达帕胺缓释制剂。本文主要考察3种pH依赖缓释微球的体外释放性能,并对其释放机制进行研究。     

输卵管晶氧造影术的护理体会

目的：探讨子宫输卵管超声晶氧声学造影的护理。方法：对24例输卵管源性不孕患者在阴道超声监视下行子宫输卵管晶氧造影术。结果：经过系统护理,24例患者均能配合完成检查。结论：子宫输卵管超声过氧化碳酰胺声学造影是一种侵入性检查,做好整体护理及配合,能有效减轻患者的顾虑及不适,促使患者有效配合完成检查。     

严重烧伤创面深度对休克期晶胶体补液量的影响分析

目的探讨严重烧伤患者不同创面深度与休克期晶胶补液量之间的相关性。方法回顾性分析我院治疗的70例烧伤患者,计算患者的补液系数,然后用SPSS13.0统计学软件对该系数和烧伤面积进行相关性分析。结果烧伤面积与补液量之间的关系即自变量与因变量之间的关系为直线性相关,回归方程为Y=0.0130X+1.206 5,且差异具有统计学意义(P<0.01)。结论严重烧伤患者早期补液不仅与烧伤面积有关,而且与烧伤深度关系密切。不同深度烧伤创面在休克期的液体需要量不同,经过修正后的补液系数可以使公式适用于不同深度的创面。     

可注射性生物复合材料修复老年膝关节软骨损伤的应用分析

目的探讨可注射性生物复合材料修复老年膝关节软骨损伤的应用。方法采用前瞻性研究方法,选择2015年1月至2016年2月在我院诊治的老年膝关节软骨损伤24例,根据信封随机抽取法分为观察组与对照组,每组12例,两组都给予关节镜下手术治疗,对照组注射骨水泥进行修复,观察组使用纳米晶磷酸钙/胶原基骨材料进行修复,观察手术前后疼痛与膝关节功能情况。结果术后3个月,观察组和对照组的疗效优良率分别为91.7%与66.7%,观察组明显高于对照组(P<0.05);观察组和对照组疼痛评分分别为(2.11±1.54)、(3.61±1.44)分,明显低于术前的(4.94±2.61)、(4.84±2.53)分(P<0.05),且观察组的术后评分明显低于对照组(P<0.05);观察组与对照组术后Lysholm膝关节功能评分均明显高于术前(P<0.05),且观察组的术后评分明显高于对照组(P<0.05)。观察组与对照组术后3个月的血栓栓塞、肺部感染、下肢肿胀等并发症发生率分别为16.7%、58.3%,观察组明显低于对照组(P<0.05)。结论可注射性生物复合材料-纳米晶磷酸钙/胶原基骨材料修复老年膝关节软骨损伤具有很好的疗效,能减少并发症的发生,其作用机制可能与有效缓解及改善膝关节功能有关。     

替韦立马一水合物的制备及新晶型结构测定

目的:改进替韦立马的合成工艺,制备替韦立马新晶型。方法:以对三氟甲基苯甲酸甲酯为起始原料,经肼解反应制得重要中间体对三氟甲基苯甲酰肼(6);6与中间体4,4a,5,5a,6,6a-六氢-4,6-亚乙烯基-1H环丙[f]异苯并呋喃-1,3(3aH)-二酮(4)缩合得到目标化合物替韦立马粗品,以90%乙醇溶液结晶制得晶体。结果与结论:反应条件优化后,总收率提高到61%,降低了生产成本,有利于工业化生产;所得替韦立马晶体为单斜晶系,含1个结晶水。