肟类药物对塔崩等神经性毒剂抑制的大鼠脑AChE的体外重活化作用

系统地研究了肟类药物对塔崩抑制的大鼠脑AChE的体外重活化作用,并与梭曼、沙林和VX进行了比较。结果表明,沙林和VX抑制的AChE较易被药物重活化,而塔崩和梭曼抑制的AChE则较难。37℃、pH7.2条件下,塔崩抑制的大鼠脑AChE可浓度依赖性地被TMB_r和LuH_6重活化,2-PAM在高浓度下也有一定作用,但HI-6在所用3个浓度下均无重活化。通过降低抑制温度成功地建立了未老化的梭曼膦酰化AChE模型。药物试验表明,未老化的梭曼膦酰化大鼠脑AChE可被高浓度(1mmol/L)HI-6重活化,而不被2-PAM、TMB_4及LuH_6重活化。提示药物自身内在活性在重活化作用中的重要性。TMB_4和LuH_6对塔崩磷酸化AChE有较强重活化,而对未老化梭曼膦酸化AChE无重活化,HI-6则相反,对未老化梭曼膦酰化AChE重活化效果好,而对塔崩磷酰化AChE无重活化作用。塔崩和梭曼膦酰化AChE在未老化以前对药物的响应就有所不同,毒剂残基的空间效应可能起重要作用。     

雷公藤生物碱的分离鉴定

我们从雷公藤（ＴｒｉｐｔｅｒｙｇｉｕｍＷｉｌｆｏｒｄｉｉＨｏｏｋ．ｆ．）中按常法分离得到总碱后经ＨＰＬＣ分析出现８个峰，经硅胶柱层析及硅胶ＲＰ－１８反相中压柱层析分离得到５个生物碱，由化学方法和光谱分析证明为雷公藤吉碱（Ｗｉｌｆｏｒｇｉｎｅ２０）．雷公藤次碱（Ｗｉｌｆｏｒｉｎｅ２１），雷公藤春碱（Ｗｉｌｆｏｒｔｒｉｎｅ２２），雷公藤碱戊（Ｗｉｌｆｏｒｉｄｉｎｅ２３），呋喃南蛇碱（Ｃｅｌａｆｕｒｉｎｅ１６）。ＨＰＬＣ分析指出含量最高为雷公藤吉碱，其次为呋喃南蛇碱。     

钩藤煎煮最佳时间的探讨

本文测定了钩藤不同煎煮时间煎出液中固体及生物碱的含量,确定了钩藤的煎煮最佳时间为35min,此时煎出液中钩蘑碱的煎出率达到最大值为37.9％     

慢性肺心病并发碱血症47例分析

本文通过对47例慢性肺心病合并碱血症临床分析发现:呼吸性酸中毒(呼酸)+代谢性碱中毒(代碱)26例(55.3％)。单纯性代碱11例(23.4％),呼吸性碱中毒(呼碱)5例(10.6％),呼碱+代碱2例(4.2％),呼碱+代碱+代谢性酸中毒(代酸)3例(6.4％)。病因多为医源性,且并发症多,预后差,早期预防和治疗有重要意义。     

薄层扫描法测定脉络通胶囊中盐酸小檗碱的含量

通过薄层扫描法测定脉络通胶囊中盐酸小檗碱的含量，在０．０５～０．４０μｇ范围内呈现良好线性关系，其回归方程ｙ＝７５４９８．４ｘ＋１７４０．９，ｒ＝０．９９７３５，回收率９５．１％±４．５３％。稳定性试验相对平均偏差为１．．４２％，精密度试验相对平均偏差为２．５％，结果表明本方法作为脉络通胶囊质量控制指标，方法可靠、简便，值得推广。     

滤纸法测定淡色库蚊乙酰胆碱酯酶活性的实验研究

用滤纸法根据颜色变化测定淡色库蚊敏感品系和抗性品系的乙酰胆碱酯酶（ＡＣｈＥ）活性情况，以区分单个蚊虫的抗性情况。结果显示：敏感品系个体的ＡＣｈＥ随杀虫剂浓度的增高而被抑制（不显色）；抗性品系个体则不被抑制（显色明显）。说明两品系间ＡＣｈＥ的含量和活性有所不同。此法可快速地测定淡色库蚊内的ＡＣｈＥ活性，简单易行，可作为一种淡色库蚊抗药性定性测定的方法，便于在现场中推广应用。     

三妙丸质量标准的探讨（实验部分）

应用薄层层析法，以关黄柏、茅苍术和怀牛膝药材为对照分别鉴别三妙丸中黄柏、苍术和牛膝，并用双波长分光光度法测定三妙丸中小檗碱的含量。小檗碱回收率平均值为１００．０％，ＲＳＤ＝１．９３％，定性方法简便，灵敏，定量方法准确，重现性好。     

小檗碱对大鼠再灌心律失常及钙调节的作用

小檗碱（Ｂｅｒ，１０ｍｇ·ｋｇ－１）使缺血／再灌后ＶＴ发生率明显降低，持续时间明显缩短，无１例发生ＶＦ及死亡，与对照组比较差异有显著性。离体实验表明：小檗碱（３０μｍｏｌ·Ｌ－１），能抑制高钙条件下Ｃａ２＋内流，而增加低钙条件下的Ｃａ２＋内流。结果表明：小檗碱具有预防再灌心律失常作用；不同Ｃａ２＋浓度能够影响心肌４５Ｃａ内流；小檗碱对心肌Ｃａ２＋内流有双向调节作用，尤其在高Ｃａ２＋条件下，降低４５Ｃａ内流可能是其抗心律失常作用机制之一。