盐酸贝那普利片的人体相对生物等效性及药物动力学研究

目的比较国产盐酸贝那普利片在20名健康志愿者体内的药物动力学特征及相对生物利用度,评价其生物等效性.方法20名健康男性志愿者采用随机交叉给药方案,分别单剂量口服20 mg的盐酸贝那普利片,采用高效液相色谱/质谱/质谱联用的方法测定贝那普利及其活性代谢产物贝那普利拉的血药浓度,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度.结果经3p87模型拟合,口服盐酸贝那普利20mg后,贝那普利的主要药物动力学参数为:α为(4.79±6.73)/h,β为(0.95±0.61)/h,Ka为(10.52±11.11)/h,V/f(c)为(121±58)L,t1/2α为(0.24±0.11)h,t1/2β为(0.39±2.12)h,K21为(1.22±0.79)/h,K10为(4.06±6.72)/h,K12为(0.46±0.52)/h,AUC为(72.88±20.51)μg·h/L,Cl(s)为(0.30±0.10)L/h,T(peak)为(0.39±0.12)h,Cmax为(89.61±25.31)μg/L,MRT0-∞为(0.85±0.23)h.其活性代谢产物贝那普利拉的主要药物动力学参数α为(0.37±0.10)/h,β为(0.06±0.07)/h,Ka为(1.89±0.45)/h,V/f(c)为(220±30)L,t1/2α为(1.99±0.52)h,t1/2β为(5.91±7.90)h,K21为(0.10±0.09)/h,K10为(0.26±0.05)/h,K12为(0.07±0.06)/h,AUC为(359.83±79.95)μg·h/L,Cl(s)为(0.06±0.01)L/h,T(peak)为(1.84±0.50)h,Cmax为(58.68±13.06)μg/L,MRT0-∞为(8.16±1.16)h.受试制剂的相对生物利用度为(109.6±13.2)%.结论统计学结果显示,两种片剂具有生物等效性.     

采用GC法测定苯乙烯骨架型大孔吸附树脂中三种有机残留物的含量

[目的 ]测定苯乙烯骨架型大孔吸附树脂中二乙苯、乙基苯乙烯、二乙烯苯的残留。 [方法 ]吸附树脂通过丙酮乙醇(2∶8)热回流 ,利用弹性石英毛细管柱 /气相色谱法进行检测。 [结果 ]3种残留物的检出限为 16、5 3、4 4 μg/kg。 [结论 ]本法简便、灵敏 ,可用于检测苯乙烯骨架型大孔吸附树脂的有机残留物。     

正交设计法研究通脉颗粒中β-环糊精包合物的制备工艺

通脉颗粒是我院研制的中药新药第6类复方制剂,主要由当归、片姜黄、降香等药味组成,具有活血化瘀、养血通脉的作用,用于治疗小儿病毒性心肌炎。方中当归、片姜黄、降香均含挥发油,具有一定的药理活性。为减少挥发油成分的损失,故将其制成β-环糊精包合物。本实验采用超声法正交试验优选,以油利用率为优选指标,并采用薄层色谱法和差示扫描量热法对包合前后挥发油的质量进行研究。1材料当归、片姜黄、降香购于天津市津祁药材供应站。β-环糊精(β-CD,质量分数≥98%),陕西省佳县生物化学工业公司产品。以上原辅料均按《中国药典》2000年版规定…     

亲和层析法纯化系统性红斑狼疮特异性 60 KD Ro/SSA抗原

目的：建立亲和层析法纯化Ro／SSA自身抗原系统中60KD组分的方法。方法：从猪脾提ENA(可提取核抗原)，以硫酸铵沉淀、离子交换层析进行初步纯化。挑选单纯抗60 KD SSA抗体阳性的病人的血清，制备亲和层析柱。用ELISA法检测所制备的抗原。结果：60 KD SSA抗体阳性标准血清ELISA检测为阳性，Sm和RNP、Jo-1、Scl-70的标准抗血清为阴性。结论：该方法可获得高纯度的抗原，可用于ELISA检测等目的。     

医疗用品中环氧乙烷残留量的气相色谱法测定

环氧乙烷在室温、常压下为元色气体,具有芳香的醚味,其气体可被某些固体(如橡胶、塑料等)所吸收. 环氧乙烷液体和气体均有较强的杀微生物作用,具有穿透性强、不损坏消毒物品、杀菌光谱、消毒效果可靠的特点.少量环氧乙烷对皮肤黏膜有刺激作用,大量吸入可引起急性中毒,环氧乙烷是一种烷基化剂,有致癌及细胞原浆毒作用.国家标准规定:一次性使用医疗用消毒后的环氧乙烷残留量≤10μg/g.为了准确检测环氧乙烷残留量,我们采用分离度高的毛细管色谱柱对实验方法进行了探讨.     

保健食品中吡啶甲酸铬的高效液相色谱测定法

目的建立保健食品中吡啶甲酸铬含量的测定方法,验证吡啶甲酸铬的稳定性。方法用高效液相色谱法测定某胶囊吡啶甲酸铬的含量。结果方法线性范围为2.00～0.25μg,最低检测限为0.005μg,总分析时间12min。吡啶甲酸铬平均保留时间10.598min(±0.07)。4种质量分数的平均回收率为96.9%。结论高效液相色谱法测定吡啶甲酸铬含量稳定、可靠、简便,适用于保健食品的分析。     

程序升温法改进白酒检测的方法探讨

目的:探讨改进GB/T5 0 0 9 48—2 0 0 3 [1 ] 气相色谱法测定白酒精度的方法。方法:在国标中硬件设施不变的前题下,通过设置合理的程序升温模式及相对严格的操作手段优化白酒的检测。结果:7种成分的谱峰分离良好,方法线性好(r≥0.9997) ,样品测定的标准差rsd <5 % ,加标回收率为96.5 %～1 0 2 %。结论:本法快捷、准确,在不增加成本的前题下达到了对国标推荐方法改进的目的,能较好满足实际应用     

家兔房水中双氯芬酸胆碱的平均药-时曲线的测定

目的探索双氯芬酸胆碱滴眼液点眼后的房水药代动力学行为。方法取24只家兔，随机平均分成0．25、0．5、0．75、1、2、4、8、12h8个时间组，用微量进样器滴入双氯芬酸钠胆碱(DAC)滴眼液100μL，分别于8个时间点取不少于200μL的房水样品。采用甲醇-乙腈-pH6．4磷酸盐(25：25：50)为流动相，Zor bax SBC18色谱柱为固定相的高效液相色谱法测定各时间点房水中双氯芬酸胆碱的质量浓度。结果家兔单剂量应用双氯芬酸胆碱滴眼液100μL后，房水中15min后即可检测到药物，且无其他杂质峰干扰，用不同时间点房水中的双氯芬酸胆碱药物质量浓度对时间作图，得其药-时曲线。结论药-时曲线显示，给药后0．5h房水中双氯芬酸胆碱滴眼液质量浓度达到峰值，12h基本代谢完全。该药显效快，并具有良好的角膜渗透性。     

维药妇乐洗液的质量控制项目研究

目的:研究妇乐洗液的含量测定方法。方法:用RP—HPLC法对没食子酸进行含量测定,采用WaterssymmetryC18(4.6×150mm,5um)为色谱柱,甲醇-0.05%磷酸溶液(5:95)作流动相,检测波长为273nm。结果:没食子酸进样量在0.144mg~0.432mg的范围内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9999,日内、日间精密度RSD分别为0.69%和1.09%(n=5),高、中、低3个浓度平均加样回收率(n=3)分别为99.52%,101.74%,100.81%。RSD分别为1.21%,0.82%,0.94%。结论:本法操作简便,重复性好,结果准确可靠。     

HPLC法测定加拿大紫杉中紫杉醇的含量

目的:测定加拿大紫杉中紫杉醇的含量。方法:高效液相色谱法(HPLC),Agilent ZOBAX C18色谱柱(250×4.6mm,5μm);流动相∶甲醇-水(65∶35),流速:1mL/min,检测波长:227nm。结果:紫杉醇线性范围为0.068~0.34μg,r=0.9998;平均回收率为98.90%,RSD=3.17%。结论:本法操作简便、准确,可作为加拿大紫杉的质量控制方法之一。