小肠脂酸结合蛋白基因54号密码子变异与中国人糖尿病发病机…

在２３１例中国人中观察小肠脂酸结合蛋白基因５４号密码子变异与ＮＩＤＤＭ及其病理生理以及肥胖的关系。结果；ＦＡＢＰ２－Ｔｈｒ４基因型个体呈糖耐量减退时的空腹Ｃ肽，糖负荷后２小时Ｃ肽，负荷后３小时内Ｃ肽总值及面积均显著低于Ｔｈｒ５４基因型个体。胰岛素有同样变化趋向。     

红藤木质素的研究

A compound was isolated by fractionation of methylene chloride extract of the caulis of Sargentodoxa cuneata (Oliv) Rehd et Wils. On the basis of its melting point, rotational value, and spectroscopic data, it was identified as (+)-dihydroguaiaretic acid. It was shown to have antagonist activity toward platelet activating factor. This is the first evidence for the natural occurrence of an (+) optically active form of dihydroguaiaretic acid.     

白桦皮中缩合鞣质前体木糖甙的分离

白桦（Betulaspp）为桦木科桦木属植物，该植物的树皮具有重要的药用价值，以镇咳、祛痰最为突出，其中水溶性部位作用明显，有人从其中分离出多种酚类成分。为了进一步阐明作用机理，为临床用药提供科学基础，以便更合理用药，我们对其进行了系统研究，以下报道从其中分离出几条索木糖忒的过程。实验部分实验材料：白桦全皮1994－07－01采集于黑龙江省方正林业局星光林场，原植物经王良信教授鉴定为白样。仪器：”CNMR及‘H－NMR使用JEOLEX－400测定，TMS作内标准，CDC13为溶媒。提取分离：白样全皮5吨用Me0H彻底提取，提取液（…     

山橘的化学成分研究

目的 研究山橘水提取物的化学成分。方法 硅胶柱层析分离，波谱法鉴定结构。结果 分离到5个已知成分，分别为：汉黄芩素（Ⅰ）、香草酸（Ⅱ）、山橘脂酸（Ⅲ）、Glycoric acid(Ⅳ)和4，4′-dihydroxy-3,3′-dimethoxy-trans-stilbene(Ⅴ)。结论 5个化合物皆为首次从该植物中分到，也是第一次在该植物中发现木脂素和二苯乙烯类成分。     

白桦脂酸对CCl4诱导小鼠急性肝损伤的保护作用及机制研究

目的 研究白桦脂酸(Betulinic acid)对四氯化碳(CCl₄)诱导的小鼠肝损伤的保护作用及其相关机制。方法 50只ICR小鼠随机分为5组:空白对照组、CCl₄组、CCl₄+水飞蓟素组（200mg/kg）、CCl₄+白桦脂酸低剂量组（20mg/kg）、CCl₄+白桦脂酸高剂量组（40mg/kg）。除空白对照组和CCl₄组给予等体积蒸馏水外,其余各组每日灌胃给予相应剂量药物,共7d。末次给药2h后,腹腔注射0.1%的CCl₄植物油溶液（10mL/kg）,空白对照组腹腔注射等体积植物油。18h后取血、肝脏。各组小鼠肝脏做HE染色,检测血清丙二醛（MDA）、超氧化物歧化酶（SOD）、白介素（IL-6、IL-1β）和肿瘤坏死因子（TNF-α）水平,并采用蛋白免疫印记法（Western blot）检测肝脏组织中p-NF-κB、NF-κB、p-IκBα、IκBα、Nrf-2和HO-1蛋白表达。结果 白桦脂酸（20、40mg/kg）能降低CCl₄诱导的肝损伤小鼠血清MDA、IL-6、IL-1β和TNF-α含量（P<0.01）,升高SOD含量（P<0.01）;能显著改善小鼠肝脏组织的病理学改变;显著降低肝脏p-NF-κB、p-IκBα蛋白表达（P<0.01）,增加肝脏Nrf-2和HO-1蛋白表达（P<0.05~0.01）。结论 白桦脂酸对CCl₄诱导的小鼠肝损伤具有保护作用,这种效应可能与Nrf-2/HO-1/NF-κB信号通路有关。      

新型代谢综合征治疗药物的设计、合成及生物活性评价

目的 设计合成新型代谢综合征治疗药物.方法 以具有降脂活性的阿昔莫司做为基本结构单元,与贝特类药物的"苯氧脂酸类"药效团有机结合,设计了一类新型的苯氧脂肪酸酯类化合物,以对羟基苯胺、对羟基苄胺以及对羟基苯乙胺为原料,首先将氨基保护,然后与相应的卤代脂肪链羧酸酯成醚,然后脱除Boc保护基得到相应的胺类中间体,最后与阿昔莫司成酰胺得目标化合物,并考察了目标化合物对Triton WR-1339所致急性高脂血症小鼠血清甘油三酯和总胆固醇的影响.结果和结论 合成目标化合物5个,均经1H NMR和ESI-MS确证结构正确.初步活性评价结果表明,所合成化合物均具有一定的降脂活性,其中化合物4c的调脂活性与阳性对照苯扎贝特接近,对于新型代谢综合征药物的发现具有积极意义.     

白桦脂酸衍生物的合成修饰及其抗菌活性研究

目的：设计白桦脂酸（BA）的新型衍生物结构，研究其及衍生物的体外抗菌活性。方法：通过Jones氧化反应、Claisen Schmidt缩合反应等得到目标化合物BA-01；采用96孔板的琼脂稀释法测定化合物对5种细菌的最小抑菌浓度（MIC）。结果：合成了一种具有新型结构的BA衍生物，且为首次报道的新化合物，其结构通过¹H NMR，¹³C NMR和MS（ESI）等表征分析确定。体外抗菌活性测试结果表明，目标化合物对3种革兰阳性菌均有显著的抑菌活性，其中对金黄色葡萄球菌的抑菌活性最高，其最小抑菌浓度（MIC）为12.5 μmol·L^-1，与BA相比显著提高。结论：合成修饰的新型结构中C-3位羟基的修饰以及C-2位上苯环的连接对其生物活性具有重要影响，值得进一步深入探究。     

白桦三萜类物质抗黑色素瘤B16,S180肉瘤作用及其机制的实验 …

目的 研究白桦三萜类物质（ｔｒｉｔｅｒｐｅｎｅｓ ｏｆ ｈｅｔｕｌａｐｌａｒｙｐｈｙｌｌａ ｓｕｋ，ＴＢＰ）抗黑色素瘤Ｂ１６、Ｓ１８０肉瘤及其诱导细胞凋亡作用和对细胞周期的影响。方法 建立小鼠体内茶和生命延长率。用形态学检测方法（Ｇｉｅｍｓａ染色法）和流式细胞光度术检测ＴＢＰ诱导的细胞凋亡和对细胞周期的影响。结果 ＴＢＰ具有明显的抗肿瘤作用，１．２ｇ．ｋｇ＾－１ＴＢＰ对黑色素瘤Ｂ１６的的抑瘤率为５     

基于灰色关联分析方法研究炒酸枣仁镇静催眠作用谱效关系

目的采用基于灰色关联分析方法的谱效相关研究手段筛选炒酸枣仁Ziziphi Spinosae Semen发挥镇静催眠作用的药效物质基础。方法 ip对氯苯丙氨酸建立大鼠失眠模型,造模结束后ig给予炒酸枣仁水煎液,分别于给药后不同时间点采集各实验组大鼠大脑皮层、下丘脑及血浆样品,采用酶联免疫试剂盒方法测定相关药效指标,建立各个药效指标的效应-时间曲线;同时利用UHPLC-Q-TOF-MS分析技术对其中化学成分进行监测,建立各成分的响应强度-时间曲线,使用灰色关联统计方法,对各药效指标的效应-时间曲线与各成分的响应强度-时间曲线分别进行拟合,计算得到各成分与药效的相关度,再将代谢产物归属为原型化学成分,进行权重计算,得到相关系数,并进行排序,客观反映炒酸枣仁水煎液中化学成分与药效的动态发展过程和内在联系。结果于大鼠大脑皮层、下丘脑及血浆中共发现药物相关移行成分23种,其中7种为原型成分,16种为代谢产物。灰色关联分析结果表明,斯皮诺素、山茶苷B、6′′′-阿魏酰斯皮诺素、维采宁-2、莲心季铵碱、去甲异紫堇定、酸枣仁碱F、白桦脂酸共8种化学成分的相关系数较高。结论推测斯皮诺素、山茶苷B、6′′′-阿魏酰斯皮诺素、维采宁-2、莲心季铵碱、去甲异紫堇定、酸枣仁碱F、白桦脂酸为炒酸枣仁发挥镇静催眠作用的主要化学物质基础。