我国辅酶Q10前景看好

辅酶Q10，又叫癸烯醌、泛醌，为脂溶性酮类化合物，化学名称2，3-甲氧基-5-甲基-6-癸异戊烯基苯醌。1957年由Frederick从牛心线粒体中分离得到。辅酶Q10作为人体中惟一的辅酶Q类物质，其代谢异常与人体的许多疾病相关联。辅酶Q10是细胞自身产生的一种天然代谢激活剂，能激活细胞呼吸、加速产生腺三磷(ATP)。它也是细胞自身产生的天然抗氧剂，能抑制线粒体的过氧化，保护生物膜结构完整性，对免疫有特殊的增强作用。     

白桦叶的二苯基庚烷类化合物

目的：对白桦叶的化学成分做系统研究,以更好的开发利用我国的植物资源。方法采用硅胶柱、凝胶柱及制备薄层色谱法进行了分离,通过波谱技术（^ＨＮＭＲ,^１３ＣＮＭＲ,^１Ｈ－^１ＨＣＯＳＹ,ＨＭＱＣ,ＨＭＢＣ,ＮＯＥＳＹ）进行结构鉴定。结果：分离鉴定了４种二苯基庚烷类化合物,槭木素丁（１）,氧杂二苯庚烯（Ⅱ）,１７－甲基－１５－甲氧基－７－７氧代槭木素丁 (Ⅲ）,槭木素十一（Ⅳ）,结论：化合物Ⅲ,Ⅳ均首次从本种植物中分离得以,并纠正了化合物Ⅲ的碳谱数据归属。     

99mTc-Q3与201Tl在不同流量冠脉灌注的离体兔心肌中的清除及存留特性研究

目的　探讨不同流量冠脉灌注的离体兔心肌对 99m Tc- Q3和 2 0 1 Tl的清除及存留特性 ,进一步揭示 99m Tc- Q3和 2 0 1 Tl在不同流量冠脉灌注的离体兔心肌中的摄取、清除及存留量之间的关系。方法　选用 2 0只新西兰大白兔 ,于麻醉下开胸 ,摘取心脏 ,建立离体兔心脏灌流模型。采用双核素法进行离体兔心脏灌注。结果　心肌对 2 0 1 Tl的净摄取值大于 99m Tc- Q3,但其改变受血流灌注量影响也比 99m Tc- Q3更明显。高流量灌注组 ,注射示踪剂后4～ 2 5分钟内 ,2 0 1 Tl的清除比 99m Tc- Q3清除更快 ;低流量灌注组 ,注射示踪剂后 40分钟内 2 0 1 Tl清除比 99m Tc- Q3快。高流量灌流组中观察到的 2 0 1 Tl早期快速清除现象在低流量灌注组中未出现 ,而 99m Tc- Q3在两组中均未见早期快速清除。结论　由于 2 0 1 Tl的清除比 99m Tc- Q3清除更快 ,其较高摄取的优势在药物注射后 10分钟时已完全丧失 ,故 99m Tc- Q3仍不失为一种优良的心肌灌注显像剂 ,值得进一步研究。     

肉豆蔻化学成分和药理作用研究进展及其质量标志物（Q-Marker）预测分析

肉豆蔻Myristicae Semen是常用药食同源中药,具有温中行气、涩肠止泻的功效,主要包括木脂素类、挥发油类和多酚类等化学成分,具有调节消化系统、抗癌、抗炎镇痛、抗菌、抗氧化等药理作用。通过对肉豆蔻化学成分、药理作用、毒性和临床应用进行综述,根据中药质量标志物（quality marker,Q-Marker）理念,从植物亲缘、采收时期和炮制方法、药效、药性、配伍、化学成分可测性等方面对肉豆蔻的Q-Marker进行预测分析,初步预测去氢二异丁香酚、肉豆蔻醚、安五脂素、甲氧基丁香酚、榄香素、丁香酚和α-蒎烯等为其可能的Q-Marker,为肉豆蔻质量评价和药品研发提供参考。     

药用昆虫凹纹胡蜂化学成分及抗炎活性研究

目的 研究药用昆虫凹纹胡蜂Vespa velutina auraria的化学成分及其抗炎活性。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶和半制备高效液相等色谱技术进行分离纯化,通过核磁共振技术对化合物的结构进行表征和解析。以脂多糖（lipopolysaccharide,LPS）联合γ干扰素（interferon-γ,IFN-γ）诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7作为炎症模型,探讨提取物及单体对炎症因子mRNA表达的影响。结果 从凹纹胡蜂醋酸乙酯部位分离鉴定了16个化合物,分别为邻苯二酚（1 ）、对羟基苯甲醛（2 ）、对羟基苯丙酸甲酯（3 ）、4-羟基苯醋酸乙酯（4 ）、3,4-二羟基苯乙醇（5 ）、3,4-二羟基苯酰乙醇（6 ）、3,4-二羟基苯甲酸（7 ）、N-乙酰基-2-乙氧基-2-（3,4-二羟基苯基）乙胺（8 ）、2-（2-羟基丙酰氧基）丙酸甲酯（9 ）、对甲氧基苯甲醇（10 ）、3,4-二羟基苯甲酸甲酯（11 ）、α-乙基葡萄糖苷（12 ）、2-羟基-3-苯基丙酸甲酯（13 ）、N-乙酰基-2-（3,4-二羟基苯基）乙胺（14 ）、对甲基苯乙醇（15 ）和胸腺嘧啶（16 ）。凹纹胡蜂醇提物及提取物醋酸乙酯部位、正丁醇部位和水部位在300 μg/mL时均能有效减少由LPS联合IFN-γ诱导RAW264.7细胞炎症因子一氧化氮合酶（inducible nitric oxide synthase,iNOS）基因相对表达量;化合物2 、3 、5 、6 、9～11 对LPS联合IFN-γ诱导RAW264.7细胞肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α,TNF-α）mRNA表达有抑制作用（P<0.01）。结论 凹纹胡蜂醇提物及不同极性部位能降低炎症细胞中iNOS的表达,具有一定的抗炎作用。化合物1～16 均为首次从凹纹胡蜂分离鉴定,其中2 、3 、5 、6 、9～11 可能为潜在的活性单体。     

1,3,5三甲氧基苯的合成

以苯胺为原料经溴代、脱氨和甲氧基化反应制备1,3,5—三甲氧基苯。经改进各步收率有较大的提高总收率为63.2%。     

3,4-二甲氧基苄胺的合成

[目的] 探讨3，4-二甲氧基苄胺的合成方法。[方法] 设计两条合成路线：路线Ⅰ，以香兰素为原料，经甲基化、肟化及铝镍合金还原得目标物；路线Ⅱ，以3，4-二甲氧基苯甲酸为原料，经氯化、氨解及还原得目标物。[结果]两种方法所合成的目标物结构经FSI( )MS、1HNMR得以确证；路线I总收率为81．7％，路线I总收率为55．6％。     

6-甲氧基-2-萘丙酮的萘1-取代占位制备

2—甲氧基荼通过溴化、丙酰化和脱溴三步反应合成了6—甲氧基—2—萘丙酮。研究并优化了溴化反应中溶剂的用量和丙酰化的工艺条件。结果表明，经优化工艺能明显减少溴化反应的溶剂用量，6—甲氧基—2—萘丙酮的得率达到87．8％。     

2-(2-甲氧基苯氧基)乙胺的制备

2-(2-Methoxyphenoxy)ethanamine was synthesized from 2-aminoethanol and aceto-nitrile by cyclization to give 2-methyl-2-oxazoline which reacted with 2-methoxyphenol followed by hydro-lysis with phosphoric acid with an overall yield of 44%。