组合链霉素和利福平抗性突变去甲基万古霉素高产菌株的选育

在去甲基万古霉寨生产菌株东方拟无枝酸菌的菌种选育中。利用核糖体工程育种方法，筛选得到的新菌株在发酵水平以及改善气丝及孢子生长贫瘠方面均有较大提高。首轮采用链霉素抗性筛选，得到突变株3．30，斜面外观丰满程度明显好于原对照株，发酵效价提高11．9％；第二轮组合链霉素和利福平抗性结合高能电子诱变育种，进一步巩固了育种成效，得到一系列代谢特点呈多样性的菌株，其中04-102发酵水平较原出发菌株提高45．8％，代谢速度加快，传代稳定性亦得到显著改善。     

4-甲基-2-正丙基-6-甲氧羰基苯并咪唑的合成

目的：合成抗高血压药替米沙坦的重要中间体4-甲基-2-正丙基-6-甲氧羰基苯并咪唑.方法：以3-甲基-4-氨基苯甲酸甲酯为原料,经酰化、硝化、还原、环合4步反应制得目标化合物.结果：文献报道的相应各步反应条件得以优化,产率由39.6%提高到62.54%.结论：本方法简化了操作步骤,优化了反应条件,降低了成本,提高了收率.     

用甲基噻唑蓝筛选抗铜绿假单胞菌药物方法的建立

目的:建立适合铜绿假单胞菌的定量、快速、体外高通量药物筛选方法。方法:优化甲基噻唑蓝法检测活细菌数量的实验条件,用MIC方法与MTT法比较2种已知抗生素的抗菌作用。结果:微量培养对细菌生长无影响,最佳MTT浓度和反应时间分别为5 mg·mL-1和1 h。在同一培养时间,菌浓度在1×107～1×1010CFU·mL-1范围内,甲臜的吸收度与菌浓度呈线性相关。用2种抗生素比较MIC方法与MTT法药敏测定的结果一致。结论:MTT微量法进行抗铜绿假单胞菌新药筛选操作简便,省时省力,成本较低,结果稳定,具有可重复性,适宜体外高通量药物筛选。     

甲基强的松龙在泪囊鼻腔吻合术中的作用观察

目的探讨甲基强的松龙用于泪囊鼻腔吻合术中的效果。方法将103例（103眼）慢性泪囊炎患者随机分为A、B两组，A组52例（52眼）慢性泪囊炎施行泪囊鼻腔吻合术，术中将100mg／ml甲基强的松龙适量注射于鼻黏膜、泪囊内侧壁切口处，遂继续完成手术；B组51例（51眼）术中注射生理盐水于鼻黏膜及泪囊内侧壁切口。A、B两组术后用鼻内窥镜检查吻合口有无粘连、瘢痕及吻合口形状、泪道通畅情况。结果A、B两组经3个月至3年随诊，A组术后炎症反应轻，瘢痕形成较轻，治愈率96，15％，好转3．85％；B组术后炎症反应明显，瘢痕形成明显，治愈率81．25％，好转5.88％，无效9．80％。结论甲基强的松龙用于泪囊鼻腔吻合术可抑制吻合口、总泪管开口瘢痕及肉芽组织形成，减少吻合口及总泪管闭塞，提高手术成功率。     

FDA放松对Tasmar的限制

美国Valeant制药公司指出，美国FDA已经批准减少对Tasmar（tolcapone，托卡朋）（Ⅰ）的商标限制，这种儿茶酚邻位甲基转移酶抑制剂正与左旋多巴（levodopa）或卡比多巴（carbidopa）联合治疗帕金森氏病患者。     

杞菊地黄汤对化学诱导光感受器细胞凋亡大鼠的治疗观察

目的观察不同剂量杞菊地黄汤对N甲基N亚硝脲(NmethylNnitrosourea,MNU)诱导的大鼠光感受器细胞凋亡的影响。方法SD大鼠分为正常组、模型对照组以及杞菊地黄汤6倍、3倍、1倍和1/3倍各剂量组。TUNEL法检测光感受器细胞的凋亡,常规HE染色测量视网膜外核层的厚度。结果与模型对照组相比,3倍与1倍剂量杞菊地黄汤能显著降低MNU诱导的大鼠外核层细胞凋亡百分率(P<0.01),维持外核层厚度(P<0.01);6倍和1/3倍剂量杞菊地黄汤组大鼠与模型组无差异(P>0.05)。结论3倍与1倍剂量的杞菊地黄汤对MNU诱导的光感受器细胞凋亡有抑制作用。     

盐酸帕罗西汀的合成

目的:合成盐酸帕罗西汀。方法:以(±)-trans-4-(4-氟苯基)-3-羟甲基-1-甲基哌啶为原料经手性拆分、酯化、醚化、甲酰化、水解5步反应合成(-)-盐酸帕罗西汀。结果:合成了帕罗西汀,总收率41．2％。结论:本方法可以方便地合成帕罗西汀,操作简便,提高了收率,缩短了反应时间。     

甲基强的松龙冲击治疗重症狼疮性肾炎

目的观察甲基强的松龙冲击治疗重症狼疮性肾炎的近期疗效。方法应用甲基强的松龙0.5~1.0 g/次,3次为1疗程,1周后进行第2疗程,一般甲基强的松龙总量不超过9.0 g。冲击治疗间期口服强的松30~40m g/d,所有患者进行对症处理。结果24例重症狼疮性肾炎患者中23例症状改善,12例进行肾脏替代治疗,其中8例行血液透析,4例行缓慢连续性单纯超滤,10例肾功能衰竭患者,肾功能完全或部分恢复,全部脱离透析。1例合并肾功能衰竭者,冲击两个疗程,肾功能恢复正常,尿蛋白转阴;9例肾病综合征严重低蛋白血症、浮肿患者,浮肿完全消退,低蛋白血症改善;3例狼疮脑病患者,症状改善;4例肝功能、心肌酶谱异常患者,均恢复正常。1例狼疮性肾炎合并狼疮性肺炎、肾病综合征严重低蛋白血症、浮肿患者,冲击第二疗程后,因合并细菌感染,出现感染性休克、多脏器衰竭死亡。结论甲基强的松龙冲击治疗重症狼疮肾炎,临床症状改善明显,近期疗效肯定,对重症狼疮肾炎患者为首选治疗方法,应注意预防机会感染,降低死亡率。     

2-甲基-7-哌啶乙氧基-4'-羟基异黄酮合成工艺的改进

目的对2-甲基-7-羟基-4’-甲氧基异黄酮的合成工艺进行改进。方法以对羟基苯乙酸为原料，经甲基化、F—C酰化、环化、水解得2-甲基-7-羟基-4’-甲氧基异黄酮，再与乙氧基哌啶醚化，最后用氢碘酸在120℃反应3h,脱去4＇-位甲基得目标物。结果与结论改进后的方法与文献方法比较具有反应条件温和，后处理方便，收率高等优点。     

甲基强的松龙治疗小儿重症紫癜性肾炎

过敏性紫癜（HSP）是一种由IgA免疫复合物沉积引起的小血管炎，累及皮肤、胃肠道、肾小球，并伴有相关的关节炎或关节痛，主要表现为血尿、蛋白尿、高血压、水肿、氮质血症等肾炎或肾病综合征，儿童多数出现于紫癜后2～4周。轻者仅表现皮肤紫癜，或伴关节疼痛肿胀，于数天后消失。严重者肾脏损害表现为水肿、少尿、高血压和大量蛋白质、肉眼血尿，少数可因肾功能不全死亡。临床上过敏性紫癜肾炎（HSPN）占小儿住院过敏性紫癜的25％～60％。近年来，我们采用甲基强的松龙（甲强龙，MP）冲击治疗15例重症HSPN患者，收到了较为满意的效果，现报告如下：