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21.
静松灵[2-(2,4-二甲基苯胺基)-4,5-二氢噻唑,XT]是国内合成的麻醉物,经ip给药后,从大鼠尿中分离、纯化、鉴定了四个代谢产物。MB1即XT原形;MB3及MA2互为异构体,分别为2位、4位甲基氧化为羧基的产物;MA1则4位甲基氧化为羧基,二氢噻唑环中41位亚甲基氧化为羰基。初步实验表明:代谢产物MB3,MA2,MA1的药效与毒性均远低于原形药,大鼠与小鼠对XT的转化机制相近,但也存在种属的差异。 相似文献
22.
用离体大鼠肝脏灌流方法,研究了胆碱酯酶抑制剂CXN的生物转化过程。径HPLC分离纯化及光谱分析,鉴定了CXN的六个脂溶性代谢产物的化学结构。产物Ⅰ为CXN原形,其余均为氧化产物。其中产物Ⅲ尚保留部分抑酶活力,而产物Ⅱ,Ⅴ及Ⅵ对小鼠全脑胆碱酯酶的抑酶活力明显下降。另外还观察到,代谢产物Ⅱ及Ⅴ对小鼠的急性毒性也明显减小。 相似文献
23.
研究产气肠杆菌(EAM-Z1)荚膜去除或变薄对于胞内嘧啶核苷磷酸化酶(PyNPase)活力的菌体生长量和影响。在培养基中增加碳源以去除荚膜或使荚膜变薄,研究其对菌体生长的影响,并通过转化合成5-氟尿苷的方法研究其对PyNPase活力的影响。结果:在培养基中增加4%的D-甘露糖,1%的甲醇,2%的甘油或2%的丙酮都能使产气肠杆菌的荚膜变薄;其中增加2%丙酮时,菌体量增加43.92%,在工业生产中有重要意义,转化率为57.5%,提高2.8%,PyNPase比活力提高4.8%,转化合成5-氟尿苷的最佳反应时间为45 min,缩短了1/4。 相似文献
24.
酶促转化头孢菌素C成为7—氨基头孢烯酸研究进展 总被引:3,自引:0,他引:3
廖福荣 《国外医药(抗生素分册)》2000,21(5):218-221
以7-氨基头孢烯酸(7-ACA)作为母核原料合成的许多重要的半合成头孢菌素类抗生素约占全球抗生素市场份额的29%,因此7-ACA的生产备受生物制药行业的关注。为克服目前工业生产主要采用的头孢菌素C化学脱酰化的缺陷,近年的发展多以利用D-氨基酸氧化和7β-(4-羧基丁酰胺基)-头孢烯酰脱酰酶两步转化头孢菌素C为7-ACAA,对该生物方法及所使用的酶的纯化、稳定性及固定化方法作了介绍。 相似文献
25.
26.
目的对红球菌g26中的短链脱氢酶基因进行克隆表达并考察其能否将甾体化合物雄甾-4-烯-3.17-二酮(androst-4-ene-3,17-dione,AD) C17位羰基还原为羟基。方法通过检索数据库获得红球菌g26中的两个短链脱氢酶基因,应用PCR、重组表达载体的构建等生物技术在大肠杆菌中进行外源表达,破碎细胞后应用SDS-PAGE对可溶性蛋白进行分析,筛选出合适的目的蛋白诱导条件,进而进行酶的体外转化反应,应用薄层色谱分析、高效液相分析和质谱法鉴定产物结构。结果与结论红球菌g26中的短链脱氢酶可以转化甾体化合物AD为睾丸酮(TS)。红球菌g26内的短链脱氢酶参与了甾体化合物C17位羰基到羟基的还原反应。 相似文献
27.
目的 研究金莲花中酚酸类化合物在大鼠肝微粒体内的转化特征。方法 建立体外大鼠肝微粒体转化模型,模拟金莲花中原金莲酸、金莲花苷、藜芦酸在大鼠肝脏内的代谢过程,采用液相色谱质谱联用(LC-MS)法对代谢成分进行检测和分析。结果 在大鼠肝微粒体的作用下,原金莲酸转化为1个产物,分子式为C19H23O10,推测为原金莲酸的葡萄糖醛酸化反应产物;金莲花苷转化为2个产物,分别为C25H36O14和C18H24O9,推测分别为增加1糖基和脱甲基生成的转化产物;藜芦酸转化为1个产物,分子式为C8H8O4,推测2种结构,各为脱掉1个甲基的产物。结论 金莲花酚酸类化合物在大鼠肝微粒体中主要发生脱甲基化、糖苷化、葡萄糖醛酸化反应,为明确金莲花酚酸类成分的体内转化规律和代谢特征提供依据。 相似文献
28.
29.
30.
试论微生态中药制剂——开发意义与实践 总被引:4,自引:0,他引:4
中药应用生物技术转化是中药现代化的一个前沿研究领域.微生态中药制剂是在传统的中药制备中,引入益生细菌等有益微生物发酵技术制备的口服类中药制剂.该文试图应用医学微生态学理论和通过对中华圣宝口服液等微生态中药制剂的深度剖析,阐述开发微生态中药制剂的现实意义. 相似文献