新麻醉药静松灵生物转化的研究

静松灵[2-(2,4-二甲基苯胺基)-4,5-二氢噻唑,XT]是国内合成的麻醉物,经ip给药后,从大鼠尿中分离、纯化、鉴定了四个代谢产物。MB₁即XT原形;MB₃及MA₂互为异构体,分别为2位、4位甲基氧化为羧基的产物;MA₁则4位甲基氧化为羧基,二氢噻唑环中4¹位亚甲基氧化为羰基。初步实验表明:代谢产物MB₃,MA²,MA₁的药效与毒性均远低于原形药,大鼠与小鼠对XT的转化机制相近,但也存在种属的差异。     

催醒宁在大鼠离体灌流肝脏中的生物转化

用离体大鼠肝脏灌流方法,研究了胆碱酯酶抑制剂CXN的生物转化过程。径HPLC分离纯化及光谱分析,鉴定了CXN的六个脂溶性代谢产物的化学结构。产物Ⅰ为CXN原形,其余均为氧化产物。其中产物Ⅲ尚保留部分抑酶活力,而产物Ⅱ,Ⅴ及Ⅵ对小鼠全脑胆碱酯酶的抑酶活力明显下降。另外还观察到,代谢产物Ⅱ及Ⅴ对小鼠的急性毒性也明显减小。     

产气肠杆菌EAM-Z1荚膜的去除对胞内pyNPase活力和菌体生长量的影响

研究产气肠杆菌(EAM-Z1)荚膜去除或变薄对于胞内嘧啶核苷磷酸化酶(PyNPase)活力的菌体生长量和影响。在培养基中增加碳源以去除荚膜或使荚膜变薄,研究其对菌体生长的影响,并通过转化合成5-氟尿苷的方法研究其对PyNPase活力的影响。结果:在培养基中增加4%的D-甘露糖,1%的甲醇,2%的甘油或2%的丙酮都能使产气肠杆菌的荚膜变薄;其中增加2%丙酮时,菌体量增加43.92%,在工业生产中有重要意义,转化率为57.5%,提高2.8%,PyNPase比活力提高4.8%,转化合成5-氟尿苷的最佳反应时间为45 min,缩短了1/4。     

酶促转化头孢菌素C成为7—氨基头孢烯酸研究进展

以７－氨基头孢烯酸（７－ＡＣＡ）作为母核原料合成的许多重要的半合成头孢菌素类抗生素约占全球抗生素市场份额的２９％,因此７－ＡＣＡ的生产备受生物制药行业的关注。为克服目前工业生产主要采用的头孢菌素Ｃ化学脱酰化的缺陷,近年的发展多以利用Ｄ－氨基酸氧化和７β－（４－羧基丁酰胺基）－头孢烯酰脱酰酶两步转化头孢菌素Ｃ为７－ＡＣＡＡ,对该生物方法及所使用的酶的纯化、稳定性及固定化方法作了介绍。     

内生真菌SEF15927对截短侧耳素的微生物羟化研究

目的 研究植物内生真菌SEF15927对截短侧耳素的转化作用.方法 利用液体培养生长细胞对截短侧耳素进行生物转化.发酵液经乙酸乙酯萃取和硅胶柱层析分离获得一个羟化产物.运用质谱和核磁共振光谱鉴定结构.结果 转化产物为2-羟基截短侧耳素.结论 植物内生真菌SEF15927为一具有高转化率的截短侧耳素羟化菌株,     

红球菌g26中C17位脱氢酶的克隆表达及生物转化

目的对红球菌g26中的短链脱氢酶基因进行克隆表达并考察其能否将甾体化合物雄甾-4-烯-3.17-二酮(androst-4-ene-3,17-dione,AD) C17位羰基还原为羟基。方法通过检索数据库获得红球菌g26中的两个短链脱氢酶基因,应用PCR、重组表达载体的构建等生物技术在大肠杆菌中进行外源表达,破碎细胞后应用SDS-PAGE对可溶性蛋白进行分析,筛选出合适的目的蛋白诱导条件,进而进行酶的体外转化反应,应用薄层色谱分析、高效液相分析和质谱法鉴定产物结构。结果与结论红球菌g26中的短链脱氢酶可以转化甾体化合物AD为睾丸酮(TS)。红球菌g26内的短链脱氢酶参与了甾体化合物C17位羰基到羟基的还原反应。     

金莲花酚酸类成分的大鼠肝微粒体生物转化研究

目的 研究金莲花中酚酸类化合物在大鼠肝微粒体内的转化特征。方法 建立体外大鼠肝微粒体转化模型,模拟金莲花中原金莲酸、金莲花苷、藜芦酸在大鼠肝脏内的代谢过程,采用液相色谱质谱联用（LC-MS）法对代谢成分进行检测和分析。结果 在大鼠肝微粒体的作用下,原金莲酸转化为1个产物,分子式为C₁₉H₂₃O₁₀,推测为原金莲酸的葡萄糖醛酸化反应产物;金莲花苷转化为2个产物,分别为C₂₅H₃₆O₁₄和C₁₈H₂₄O₉,推测分别为增加1糖基和脱甲基生成的转化产物;藜芦酸转化为1个产物,分子式为C₈H₈O₄,推测2种结构,各为脱掉1个甲基的产物。结论 金莲花酚酸类化合物在大鼠肝微粒体中主要发生脱甲基化、糖苷化、葡萄糖醛酸化反应,为明确金莲花酚酸类成分的体内转化规律和代谢特征提供依据。     

中药微生物转化的现状及前景

中药是中华民族的瑰宝,经历了数千年的传承与发展,对人民的防病治病做出了不可磨灭的贡献,近年来各种疑难杂症频繁出现,中药的发展潜力更是受到了世界人民的关注和重视。伴随着中药现代化战略的实施,中药的发展也迎来了新的机遇与挑战。微生物转化是当前中药现代化研究的热点之一,就微生物转化的概念、特点以及微生物转化技术在中药中的应用现状进行概述,并对中药微生物转化的发展前景做展望。     

中草药生物转化工程与中医药创新

在中医药理论和现代人体生命科学理论的基础上,从中药成分代谢研究中探析,结合系统生物学等现代学科理念,运用先进的分析检测技术和生物转化技术,尤其是体外生物转化技术,可改善中药制剂的疗效与个体差异,提出新的中医药产业工程——中草药生物转化工程,以及相应的创新中药——生物中药。重点探讨了微生物转化与酶法转化技术在创新中药研发体系中的应用前景。     

试论微生态中药制剂——开发意义与实践

中药应用生物技术转化是中药现代化的一个前沿研究领域.微生态中药制剂是在传统的中药制备中,引入益生细菌等有益微生物发酵技术制备的口服类中药制剂.该文试图应用医学微生态学理论和通过对中华圣宝口服液等微生态中药制剂的深度剖析,阐述开发微生态中药制剂的现实意义.