RP-HPLC法测定狼毒中狼毒乙素和岩大戟内酯B的含量

目的:建立同时测定狼毒药材中狼毒乙素和岩大戟内酯B的HPLC定量分析方法。方法:采用Lichrospher C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈(A)-水(B)为流动相梯度洗脱(0~5 min,40%A;5~10 min,40%A→50%A;10~30 min,50%A→55%A;30~40 min,55%A→60%A;40~45 min,60%A→70%A),流速1.0 mL.min-1;检测波长226 nm,柱温30℃。结果:狼毒乙素线性范围为0.005~0.863μg(r=0.9999),平均回收率为96.4%(RSD=1.4%,n=6);岩大戟内酯B线性范围为0.003~0.496μg(r=0.9999),平均回收率为96.0%(RSD=2.1%,n=6)。结论:本方法专属性强,结果准确,简便可行,可用于狼毒药材的质量控制。     

瑞香狼毒提取物抗实验性癫痫筛选研究

目的　对瑞香狼毒六种提取物 (依次为瑞香狼毒水、生离物、丙酮、石油醚、乙醚、乙醇提取物 )进行药效学及毒性比较研究 ,筛选出一种高效低毒的抗癫痫化合物 ,便于临床前机制探讨。方法　采用动物三种惊厥模型 ,测定瑞香狼毒六种提取物抗实验性癫痫半数有效量 (ED50 )。计算其半数致死量 (L D50 )。结果　瑞香狼毒提取物 ～ ,即丙酮、石油醚、乙醚、乙醇四种提取物对小鼠最大电休克发作实验 (MES)、戊四唑惊厥实验(MET)和电刺激大鼠皮层惊厥阈值 (TL S)模型均具有较强的对抗作用。而其中丙酮提取物毒性较低 ,治疗指数高达 14 .9。结论　瑞香狼毒丙酮提取物是一种抗惊厥作用较强而毒性小的有希望的抗癫痫化合物。     

狼毒大戟中松香烷型二萜内酯的抗肿瘤活性研究

摘 要 目的： 对狼毒大戟中松香烷型二萜内酯类化学成分进行分离和结构鉴定,将得到的单体化合物与6种不同的人肿瘤细胞株相互作用探讨其抗肿瘤活性。方法: 通过硅胶、ODS等柱色谱与1D、2D-NMR波谱学测试技术结合,从狼毒大戟中分离并确定4个松香烷型二萜内酯类化合物：jolkinolide A (1)、jolkinolide B (2)、17 hydroxyjolkinolide A (3)、17-hydroxyjolkinolide B (4)。采用噻唑蓝比色法（MTT法）分别测定其与6种人肿瘤细胞株：肝癌HepG-2、乳腺癌MCF-7、胃癌SGC 7901、胃癌BGC-823、胃癌MGC-803、宫颈癌Hela相互作用结果,并计算抑制率与半抑制率(IC₅₀)。结果: 化合物2对肝癌HepG-2、乳腺癌MCF-7、宫颈癌Hela细胞的增殖有显著得抑制作用IC₅₀均＜25 μmol·L^-1,化合物4对乳腺癌MCF 7细胞的增殖有显著抑制作用IC₅₀＜30 μmol·L^-1。结论: 狼毒大戟中松香烷型二萜内酯类化合物具有显著的抗肿瘤活性。     

JAK2/STAT3信号转导通路在岩大戟内酯B诱导的前列腺癌细胞PC-3凋亡中的作用

目的探讨岩大戟内酯B诱导的人前列腺癌细胞系PC-3细胞凋亡以及JAK2/STAT3信号转导通路在此过程中的作用。方法不同浓度的岩大戟内酯B处理人前列腺癌细胞系PC-3细胞0、24、48、72 h后,采用台盼蓝染色法检测PC-3细胞存活率;采用Annexin V-FITC/PI双染流式细胞仪检测PC-3细胞凋亡率;Western blot分析检测岩大戟内酯B作用不同时间后JAK2/STAT3信号转导通路的表达;预先用不同浓度的JSI-124(选择性STAT3途径抑制剂)处理PC-3细胞60 min,观察岩大戟内酯B作用不同时间后PC-3细胞的凋亡情况。结果岩大戟内酯B能够诱导前列腺癌细胞PC-3凋亡,降低磷酸化-JAK2/STAT3的表达,JSI-124可以提高岩大戟内酯B诱导的PC-3细胞凋亡率。结论 JAK2/STAT3信号转导通路参与了岩大戟内酯B诱导的PC-3细胞凋亡过程。JSI-124通过特异性地抑制STAT3活性提高了岩大戟内酯B诱导的PC-3细胞凋亡率。     

液-质联用鉴别中药狼毒药材的来源

目的建立液-质联用鉴别中药狼毒药材来源的方法。方法瑞香狼毒、狼毒大戟及月腺大戟药材饮片分别粉碎后用70%乙醇超声提取30 min,提取液经微孔滤膜过滤后,利用液-质联用法进行分析。结果从3种狼毒药材提取物的液相色谱及质谱图中选择18个紫外吸收及质谱响应较好的色谱峰,并对其定性,可作为不同种属狼毒药材鉴别的特征峰。结论该方法简便快速,能够用于狼毒药材饮片来源的鉴别分析。     

对叶大戟的化学成分

目的 研究对叶大戟Euphorbia sororia的化学成分.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20柱分离纯化,通过理化常数和光谱数据鉴定化合物的结构.结果 从对叶大戟乙醇提取物的乙酸乙酯部位和正丁醇部位中分离得到9个化合物,经理化常数和波谱数据分析,分别鉴定为紫云英苷(Ⅰ)、山奈酚3-O-β-D-半乳糖苷(Ⅱ...     

瑞香狼毒药效组分诱导人肝癌细胞凋亡及对细胞周期依赖性蛋白激酶CDK2的影响

目的:探讨瑞香狼毒药效组分Zp1111对人肝癌细胞的增殖抑制与诱导凋亡作用及机制。方法:MTT法比较瑞香狼毒药效组分Zp1111对体外培养的人来源肝癌细胞与正常肝细胞LO2抑制作用,采用流式细胞术检测用药前后BEL-7402细胞凋亡的变化并分析Zp1111对DNA周期分布的影响,荧光共振能量转移法检测Zp1111对细胞周期依赖性蛋白激酶CDK2的抑制作用。结果:Zp1111对体外培养的肝癌细胞HepG2、BEL-7402、SMMC-7721均有较好的抑制作用,IC50分别为37.75μg/ml、28.60μg/ml、29.22μg/ml,而对正常肝细胞LO2抑制作用不明显,在25μg/ml及以下的浓度对LO2细胞反而有一定促进作用。Zp1111能诱导BEL-7402细胞发生凋亡,一定药物浓度范围内凋亡率具有药物浓度依赖关系;Zp1111还能调控体外培养的BEL-7402细胞周期分布,显著下调S期的细胞比例,并且对CDK2具有较好的抑制作用。结论:瑞香狼毒药效组分Zp1111具有一定诱导凋亡作用,可使BEL-7402细胞周期阻滞在G1期,其作用机制可能与抑制CDK2有关。     

维吾尔族药大戟脂中三萜类化学成分研究

该研究通过反复硅胶柱色谱、ODS柱色谱和半制备型HPLC等方法,从维吾尔族药大戟脂的甲醇超声提取物中共分离得到10个三萜类化合物。利用各种波谱学手段及理化性质确定了这些化合物的结构,分别鉴定为3β-hydroxy-25,26,27-trinoreupha-8-ene-24-oate(1)、iso-maticadienediol(2)、25,26,27-trinortirucall-8-ene-3β-ol-24-acid(3)、dammarendiolⅡ(4)、eupha-8,24-diene-3-ol-26-al(5)、lnonotusane C(6)、eupha-8,24-diene-3β-ol-7,11-dione(7)、inoterpene A(8)、inoterpene B(9)和eupha-24-methylene-8-ene-3β-ol-7,11-dione(10),其中化合物1为新天然产物,化合物2~4首次从该科植物中分离得到,化合物5和6首次从该属植物中分离得到。细胞毒活性测试结果显示化合物1~10对MCF-7,U937以及C6细胞株均未表现出明显的细胞毒活性。     

狼毒二萜类化学成分及其药理作用研究进展

狼毒Euphorbiae Ebracteolatae Radix为大戟科(Euphorbiaceae)植物狼毒大戟Euphorbia fischeriana或月腺大戟E.ebracteolata的干燥根,是一种广泛应用,具有广阔开发前景的中药材。狼毒含有多种生物活性成分,其中二萜类化合物是最为重要的一个部分,主要包括松香烷型、巴豆烷型、海松烷型、玫瑰烷型、西松烷型、巨大戟烷型、贝壳杉烷型、阿替斯烷型8种类型,此外还有少量二萜二聚体及其他类型的二萜类化合物。狼毒二萜类化学成分具有显著的抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒等药理作用。对狼毒二萜类化学成分及其药理作用进行综述,以期为更好地开发狼毒资源及其临床应用提供参考。     

对结核灵片中狼毒薄层鉴别方法的改进建议

目的：针对结核灵片中狼毒薄层鉴别进行改进。方法：采用薄层鉴别方法。结果：通过改变展开剂获得清晰的薄层色谱图。