苍术、买麻藤抗高尿酸活性部位筛选

目的 筛选苍术、买麻藤中降低尿酸的活性部位.方法 分别提取分离苍术、买麻藤的不同化学部位,连续给药一周,测定高尿酸模型小鼠体内尿酸水平及黄嘌呤氧化酶活性.结果 苍术各部位均能显著降低模型小鼠的血尿酸水平,其中总提取液(Ⅲ)效果最佳;买麻藤部位(Ⅳ)可显著抑制黄嘌呤氧化酶的活性,降低模型小鼠的血尿酸水平.结论 苍术总提取...     

小红参抗心肌缺血活性部位的筛选研究

目的:初步筛选小红参抗心肌缺血的活性部位.方法:采用pit尾静脉注射方法制备大鼠急性心肌缺血模型.将SD大鼠随机分为8组:正常对照组、模型组、消心痛组、复方丹参滴丸组、小红参A、B、C、D药物组.各组均在连续灌胃15d后造模,测定大鼠15、30 s,1、3、5、10、20 min心电图,腹主动脉采血,制备血清测定AST、CK、LDH、SOD、MDA含量.结果:小红参提取物各极性段物质A、B、C、D都具有抗心肌缺血的作用(J点位移与模型组比较P＜0.01),以C段物质作用比较明显;小红参各极性段物质可明显降低血清心肌酶AST、CK、LDH和MDA的含量,提高血清SOD活性(P＜0.05或P＜0.01),作用以B、C两段物质较为明显.结论:小红参抗心肌缺血的活性部位主要集中在B、C段,作用可能与抗氧化有关,具体有效成分及作用机制还待进一步研究.     

蜈蚣藻抗肿瘤活性及其化学成分研究

目的研究蜈蚣藻不同提取部位的体外抗肿瘤活性及其物质基础。方法蜈蚣藻经乙醇提取后,用石油醚、醋酸乙酯和正丁醇依次对其进行分段萃取。采用MTT法测定各提取部位对体外培养人肺腺癌细胞系A549、肝癌细胞系HepG2、宫颈癌细胞系HeLa、乳腺癌细胞系MDA-MB-468和MCF-7的抑制作用;应用硅胶、反相硅胶ODS-A、Sephadex LH-20柱色谱对其活性部位进行分离纯化,并确定化合物结构。结果蜈蚣藻的石油醚萃取部位对MDA-MB-468乳腺癌细胞、HepG2肝癌细胞、A549肺癌细胞有明显抑制作用。并从该部位分离得到6个化合物,分别为十六烷酸(1)、胆甾醇(2)、大黄素(3)、24-乙酰泽泻醇A(4)、25-脱水泽泻醇A(5)和泽泻醇A(6)。6个化合物均为首次从该海藻中分离得到,其中,化合物3～6为首次从该属海藻中分离得到。结论蜈蚣藻的石油醚部位是其主要的抗肿瘤活性部位,这可能与从该部位分离得到的6个化合物相关。     

葛根活性部位提取和纯化的研究

目的:提取纯化葛根活性部位。方法:通过大孔吸附树脂,并以葛根素和葛根总黄酮的提取率为指标,优化提取纯化工艺。结果:HPD-300型大孔吸附树脂吸附性能最佳,优化的工艺条件为1.5BV的0.5g.mL–1上样,流速2mL/min;4 BV的60%乙醇洗脱,速度1mL/min;洗脱用水量为4BV。结论:葛根活性部位的葛根素纯度可达27.94%,葛根素转移率87.81%;葛根总黄酮纯度可达76.42%,转移率87.29%。     

黄柏抗痛风活性部位筛选及其对腹膜炎小鼠的保护作用

目的 研究黄柏不同萃取部位抗痛风作用,筛选有效部位并初步探究其作用机制。方法 采用单钠尿酸盐(MSU)诱导小鼠腹腔巨噬细胞及骨髓来源巨噬细胞(BMDM)建立细胞痛风模型,经黄柏不同极性部位给药后,ELISA法检测肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-1β(IL-1β)分泌,从而筛选出活性部位,最后研究活性部位在小鼠体内抗痛风作用及相关机制。结果 黄柏醇提液各萃取部位中,正丁醇部位能降低细胞IL-1β水平和巨噬细胞的吞噬能力(P<0.01),但对TNF-α无明显影响(P>0.05)。与模型组比较,正丁醇部位各剂量组小鼠腹腔灌洗液IL-1β、IL-6水平和中性粒细胞募集程度均降低(P<0.05,P<0.01),其中高剂量组效果最明显,但各给药组TNF-α水平无明显变化(P>0.05)。结论 正丁醇部位为黄柏抗痛风活性部位,其抗痛风机制可能是通过降低细胞吞噬MSU晶体的能力,从而减少IL-1β、IL-6等细胞因子释放,进而减少中性粒细胞募集程度,改善痛风症状。     

丰城鸡血藤抗类风湿性关节炎活性部位的筛选

目的 鉴定丰城鸡血藤各提取物化学结构,筛选该药物抗类风湿性关节炎的活性部位并探讨其作用机制。方法 采用UPLC-Q-TOF-MS/MS,分别在正离子扫描模式下对各提取物中化学成分进行定性分析。建立Ⅱ型胶原诱导性关节炎(CIA)大鼠模型,记录大鼠体质量变化趋势、足趾容积变化、关节炎指数,测定大鼠胸腺、脾脏指数,炎症因子TNF-α、IL-6、CRP和免疫球蛋白IgG、IgM、IgA水平。结果 与模型组比较,三氯甲烷部位和乙酸乙酯部位给药组大鼠体质量增加(P<0.05,P<0.01),足趾肿胀度、关节炎指数、免疫器官指数、炎症因子和免疫球蛋白水平降低(P<0.05,P<0.01),且均优于正丁醇部位给药组。结论 丰城鸡血藤三氯甲烷部位和乙酸乙酯部位有良好的抗类风湿性关节炎作用,其作用可能与降低血清炎症因子TNF-α、IL-6、CRP水平有关。     

畲药树参茎化学成分分析及抗炎活性部位高效液相指纹图谱的建立

目的 对畲药树参茎所含化学成分进行确证分析,并建立抗炎活性部位的高效液相色谱指纹图谱。方法 采用液相色谱-质谱联用、核磁共振波谱仪等分析仪器分离鉴定树参茎中的化学成分;采用高效液相色谱法建立抗炎活性部位指纹图谱：色谱柱为Waters Sunfire^TM C₁₈(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈-混合水溶液(含甲酸0.2%和四氢呋喃0.2%),梯度洗脱。检测波长为256 nm,柱温30 ℃,体积流量为1.0 mL·mim^–1,分析时间为80 min,进样量为5 μL。结果 从树参茎中共分离鉴定出10个化合物,分别是绿原酸(1)、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸(2)、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸(3)、4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸(4)、saikolignanoside A(5)、芦丁(6)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(7)、紫丁香苷(8)、松柏醇(9)、芥子醛葡萄糖苷(10);12批样品抗炎活性部位指纹图谱相似度为0.901~0.992,均符合要求。结论 树参茎中主要含有酚酸类、黄酮类、苯丙素类化合物;建立的指纹图谱不仅能体现树参茎抗炎的化学物质基础,而且鉴别方法简便、重复性好,可为树参茎的品质评价及主要抗炎活性成分的确证提供科学依据。     

野菊花抗肿瘤活性部位筛选研究

目的 筛选野菊花的抗肿瘤活性部位并初步探讨其机制。方法利用形态观察、CCK-8、Hoechst染色和划痕实验评价野菊花总提取物(CIE)及其石油醚部位(PEE)、乙酸乙酯部位(EAE)、正丁醇部位提取物(NAE)对人肺癌细胞A549、人慢性骨髓性白血病细胞K562、人乳腺癌细胞MCF-7和人肝癌细胞HepG2的抗肿瘤活性。结果CIE及PEE、EAE、NAE>150 μg/mL对A549、K562和MCF-7细胞形态影响明显且CIE及PEE、EAE、NAE(150~250 μg/mL)对上述三种细胞增殖抑制作用呈量效相关性,PEE对MCF-7细胞抑制效果最显著;EAE对MCF-7细胞的诱导凋亡作用和迁移抑制作用相对较好。结论野菊花具有抗肿瘤活性,抗肿瘤活性较强的部位为石油醚和乙酸乙酯部位,其抗肿瘤机制可能与抑制细胞增殖、迁移和诱导细胞凋亡有关,这为进一步研究开发野菊花提供基础。     

蜂房提取液对小鼠附性器官的影响

目的：筛选蜂房补肾壮阳作用的有效部位，方法：观察蜂房不同提取液对去势小鼠附性器官发育的影响。结果：蜂房水提及醇提液对去势小鼠附性器官的萎缩有显著的抑制作用。结论：蜂房具有补肾壮阳作用。     

当归挥发油对子宫的双向作用及其活性部位筛选

目的 研究当归挥发油(AN)及其酸性部位(A1)、酚性部位(A2)和中性非酚性部位(A3)对子宫的作用并筛选出具有最佳抑制作用的活性部位。方法 采用离体子宫肌张力记录法，薄层色谱和气相色谱-质谱分析法。结果 ①当归挥发油对正常离体大鼠子宫收缩功能呈双向作用，小剂量(≤20mg／L)略有兴奋作用，大剂量(≥160mg／L)则明显抑制之。较大剂量AN可浓度依赖性地抑制缩宫素诱发的子宫兴奋作用，也可明显抑制高钾引起的子宫收缩。②色谱分析结果表明A3活性部位的组成明显不同于挥发油、A1和A2.在正常离体大鼠子宫标本，A1(0～160mg／L)呈兴奋作用，仅在320mg／L才出现明显的抑制作用；小剂量A2(≤10mg／L)略有兴奋，而大剂量(≥20mg／L)表现为抑制作用；A3(10～160mg／L)均表现为抑制作用，其IC50为32．5mg／L，抑制效价强度是挥发油的3．7倍。结论 当归挥发油对子宫收缩功能的影响，依剂量呈现小剂量兴奋、大剂量抑制的双向性特征；A3为抑制子宫收缩的最佳活性部位。