蜈蚣藻抗肿瘤活性及其化学成分研究

目的研究蜈蚣藻不同提取部位的体外抗肿瘤活性及其物质基础。方法蜈蚣藻经乙醇提取后,用石油醚、醋酸乙酯和正丁醇依次对其进行分段萃取。采用MTT法测定各提取部位对体外培养人肺腺癌细胞系A549、肝癌细胞系HepG2、宫颈癌细胞系HeLa、乳腺癌细胞系MDA-MB-468和MCF-7的抑制作用;应用硅胶、反相硅胶ODS-A、Sephadex LH-20柱色谱对其活性部位进行分离纯化,并确定化合物结构。结果蜈蚣藻的石油醚萃取部位对MDA-MB-468乳腺癌细胞、HepG2肝癌细胞、A549肺癌细胞有明显抑制作用。并从该部位分离得到6个化合物,分别为十六烷酸(1)、胆甾醇(2)、大黄素(3)、24-乙酰泽泻醇A(4)、25-脱水泽泻醇A(5)和泽泻醇A(6)。6个化合物均为首次从该海藻中分离得到,其中,化合物3～6为首次从该属海藻中分离得到。结论蜈蚣藻的石油醚部位是其主要的抗肿瘤活性部位,这可能与从该部位分离得到的6个化合物相关。     

血三七活性部位特征图谱

目的:建立血三七药材特征图谱,为科学评价血三七质量提供依据。方法:采用高效液相色谱技术,选择Diamonsil TM C18柱(250mm×4.6mm,5μm),以甲醇-0.2%磷酸为流动相梯度洗脱,流速1mL·min-l,检测波长347nm,柱温为室温。结果:建立了9个不同产地血三七黄酮类成分的指纹图谱,发现了11个共有峰,确定了其相对保留时间和相对峰面积的比值范围,每个产地血三七指纹图谱相似度均在90%以上,但也存在一定差异。结论:利用该特征图谱,可以对不同产地血三七药材进行质量控制。     

葛根活性部位提取和纯化的研究

目的:提取纯化葛根活性部位。方法:通过大孔吸附树脂,并以葛根素和葛根总黄酮的提取率为指标,优化提取纯化工艺。结果:HPD-300型大孔吸附树脂吸附性能最佳,优化的工艺条件为1.5BV的0.5g.mL–1上样,流速2mL/min;4 BV的60%乙醇洗脱,速度1mL/min;洗脱用水量为4BV。结论:葛根活性部位的葛根素纯度可达27.94%,葛根素转移率87.81%;葛根总黄酮纯度可达76.42%,转移率87.29%。     

五味子不同活性部位化学成分比较研究

五味子为中医安神药，具有益气生津、滋肾养心、收敛固涩的作用，在其药用历史上至少延续了一千多年，并为许多医家所接受和推崇。本研究将五味子分成果皮和果仁两部分，对五味子全果、果皮和果仁进行镇静催眠比较研究，以确定五味子镇静催眠作用的主要活性部位。为进一步比较三者的差别，建立了梯度洗脱HPLC法，目的为分析五味子全果、果皮、果仁之间化学成分间的差别，为进一步测定三组分含量打下基础。     

组织蛋白酶E氨基端催化性残基的确定

目的 验证组织蛋白酶E保守基序DTG中第98位天门冬氨酸残基为组织蛋白酶E氨基端催化性残基.方法 通过基因定点突变技术将第98位天门冬氨酸残基用丙氨酸替代,制成变异体D98A,并将野生型和变异型的大鼠组织蛋白酶E基因在人胚胎肾293T细胞中进行异源表达.结果 在细胞培养基和细胞提取物中都发现有野生型和变异型的大鼠组织蛋白酶E的酶原蛋白表达.突变体D98A酶原在酸性条件下不能转变为酶,也没有酶活性.结论 组织蛋白酶E第98位天门冬氨酸残基是酶的催化性残基,对酶的催化活性非常重要.     

抗肿瘤药物新靶点：组蛋白去乙酰酶的研究进展

随着生命科学的深人开展，有关肿瘤致病机制和发病机制的分子生物学研究为开发作用于特异性靶点的高效低毒的抗肿瘤药物奠定了基础。与肿瘤的发生和转移相关的蛋白种类繁多，而对肿瘤细胞生长调控有普遍生物学意义的蛋白才最有可能成为广谱低毒抗肿瘤药物的作用靶点。     

逆流色谱技术在植物药活性部位分离方面的应用

目的 :考察逆流色谱技术在用于植物药活性部位分离上的优势。方法 :利用逆流色谱技术结合体外药效实验对植物药各分离部位进行筛选。结果 :筛选得活性部位 ,并分离得单体化合物 ,纯度可达95%。结论 :与经典分离方法相比 ,逆流色谱技术能快速、高效地确定植物药的活性部位。该技术在中药新药开发研究方面有一定优势。     

无尾果活性部位化学成分的研究

目的 研究无尾果Coluria longifolia Maxim.活性部位的化学成分.方法 无尾果80％乙醇提取物的活性部位采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱、半制备HPLC等进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.结果 从中分离得到11个化合物,分别鉴定为2-(1-oxo-2-hydrox...     

丹皮炭止血作用有效部位及作用机制研究

目的 首先确定丹皮炭止血作用的主要活性部位,进而探讨丹皮炭止血作用的机制.方法 首先对丹皮炭按不同溶剂极性及不同化学成分类型提取,以小鼠的出血时间(BT)和凝血时间(CT)为筛选指标对各部位进行筛选;在此基础上以Wistar大鼠为研究对象,观察丹皮炭及其止血活性部位对大鼠血浆复钙时间(PRT)、凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)的影响.结果 丹皮炭鞣质部位、醋酸乙酯部位均可缩短小鼠的BT和CT;丹皮炭及其鞣质、醋酸乙酯部位均有缩短大鼠PRT、TT、PT、APTT的作用.结论 确定丹皮炭鞣质部位、醋酸乙酯部位为丹皮炭饮片止血作用的主要活性部位;丹皮炭及其止血活性部位通过激活内源性和外源性凝血系统中的多种凝血因子,发挥其止血、凝血作用,且丹皮炭饮片作用强于其活性部位.     

假奓包叶抗菌活性部位提取工艺研究

目的 筛选假奓包叶抗菌活性部位的最佳分离工艺.方法 以没食子酸为检测指标,采用HPLC测定没食子酸的含量,对假奓包叶的提取分离工艺进行研究.结果 最佳工艺为:以水作为溶剂,采用温浸法提取,原料粉碎为中粉,液料比20∶1(g∶ml),提取温度为50℃,提取时间8 h,提取1次.结论 该提取分离方法提高了假奓包叶的利用率,且简便可行,提取物具有抗菌活性,可用于工业生产.