桑叶降糖有效部位活性成分研究

目的 对桑叶中降糖活性部位进行化学成分研究.方法 利用体外α-糖苷酶活性测定和小鼠高血糖模型筛选降糖活性部位.氨基酸分析仪分析氨基酸组成及含量,利用纤维素、离子交换等色谱柱进行分离纯化,通过NMR、MS等波谱分析手段鉴定化合物结构.结果 桑叶中降糖活性成分主要集中在总碱部位,从中鉴定出15种氨基酸并测定了各种氨基酸含量;此外还分离得到8个化合物,除了以前报道过的DNJ (6)、fagomine (7)、1,4-dideoxy-1,4-imino-D-arabinitol (8)外,其余的分别鉴定为2-methyl-hydrazinecarboxylic acid (1)、zarzissine (2)、N-脒基脯氨酸(3)、去甲莨菪碱(1α,2β 3α,4β-tetrahydroxy-nor-tropane) (4)、grateloupinamide(5).结论 桑叶总碱部位为主要降糖活性成分,并且首次通过氨基酸分析鉴定桑叶总碱中氨基酸的种类和含量,分离出5个生物碱类成分,其中化合物1、2、3为首次从该属植物中分离得到,化合物3为新的天然产物.     

金线莲降血糖活性部位的筛选

目的筛选金线莲降血糖作用的活性部位。方法将糖尿病模型大鼠随机分为7组,另设对照组,各组给药4周后,测定大鼠血糖、超氧化物歧化酶(SOD)活性,观察胰腺组织病变程度。结果金线莲正丁醇部位能显著降低糖尿病大鼠的血糖,使糖尿病大鼠血清中SOD活性升高,减轻链脲佐菌素(STZ)对胰岛及胰腺细胞的损伤,减少细胞凋亡。结论金线莲的正丁醇部位是其降血糖的主要活性部位,其降血糖机制可能与提高大鼠抗氧化能力以及减轻胰岛及胰腺细胞损伤,减少细胞凋亡有关。     

青环海蛇免疫调节作用活性部位的筛选

目的筛选青环海蛇免疫调节作用的活性部位。方法采用碳廓清率试验法和免疫器官重量测定方法。结果乙酸乙酯部分和水溶性部分的脾指数和胸腺指数与对照组比均有升高（P〈0．01或P〈0.05）,校正廓清指数与对照组相比也有升高（P〈0．01或P〈0．05）。结论乙酸乙酯部分和水溶性部分为青环海蛇免疫调节活性部位。     

柚寄生抗炎活性部位筛选的实验研究

目的:筛选柚寄生抗炎作用的活性部位。方法:采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀及冰醋酸致小鼠毛细血管扩张法对柚寄生萃取部位进行抗炎作用研究,筛选出其抗炎作用的活性部位。结果:柚寄生乙酸乙酯萃取部位及正丁醇萃取部位均对小鼠耳廓肿胀以及腹腔毛细血管通透性有显著抑制作用(P<0.01或P<0.05)。结论:柚寄生的乙酸乙酯萃取部位和正丁醇萃取部位是其抗炎作用的活性部位。     

青龙衣活性部位的化学成分研究

目的研究中药青龙衣(胡桃楸或胡桃未成熟外果皮)抗肿瘤活性部位的化学成分。方法青龙衣乙酸乙酯部位和三氯甲烷部位在大孔吸附树脂富集后经过反复硅胶柱色谱进行分离,再根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从青龙衣的活性部位分离获得15个化合物,并分别鉴定为熊果酸(1),2α,3β,23-三羟基-12-烯-28-熊果酸(2),没食子酸(3),香草醛(4),香草酸(5),苯乙酸(6),2,5-二羟基苯乙酸甲酯(7),对羟基苯甲醛(8),肉桂酸(9),4-甲氧基-5-羟基-1-四氢萘酮(10),5-羟基-2-乙氧基-1,4-萘醌(11),黄杞醌(12),2-甲氧基胡桃醌(13),β-谷甾醇(14),胡萝卜苷(15)。结论化合物6~8为首次从胡桃属植物中分离得到,化合物9~13为首次从青龙衣中分离得到。     

山茱萸不同有效部位抗肝损伤作用的比较及急性毒性试验研究

目的:研究山茱萸不同活性部位对小鼠急性肝损伤的保护作用及急性毒性.方法:提取山茱萸多糖、山茱萸总苷、山茱萸三萜酸,测定三种活性部位的半数致死量(LD50)或最大耐受量(MTD).制作0.2％ CCL4急性肝损伤模型,HE染色观察肝组织病理学改变,检测血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)活性,肝组织匀浆中超氧化物歧化酶(SOD)活性及丙二醛(MDA)、还原型谷胱甘肽(GSH)含量.结果:山茱萸多糖部位、山茱萸总苷部位、山茱萸三萜酸部位最大耐受量分别相当于50 kg人临床日用量的75、250、191.6倍.病理学结果显示模型组肝细胞出现明显的脂肪变性,汇管区炎细胞浸润增多,而山莱萸三个活性部位均能减轻肝细胞脂肪变性,减少炎细胞浸润,尤以山茱萸三萜酸部位高剂量组作用显著.与正常组比较,模型组血清ALT、AST活性明显升高,小鼠肝组织匀浆MDA含量显著升高而GSH含量及SOD活性显著降低(P＜0.01),与模型组比较,山茱萸三个活性部位血清ALT、AST活性,肝组织匀浆MDA含量明显降低(P＜0.05,P＜0.01),而SOD活性及GSH含量显著升高(P＜0.05,P＜0.01),尤其山茱萸三萜酸部位变化明显.结论:山茱萸多糖部位、山茱萸总苷部位、山茱萸三萜酸部位急性毒性均很小,均有保肝作用,尤其三萜酸活性部位保肝作用显著,并呈剂量相关性,其保肝机制可能与抑制脂质过氧化有关.     

硫氧还蛋白与肿瘤相关性的研究进展

硫氧还蛋白（Thioredoxin，Trx）在1964年对大肠杆菌研究中首次发现其作为一种氧化还原蛋白，1989年，淀井凉司首次在人体内发现，并克隆了其蛋白片断。Trx是一个在哺乳动物体内广泛分布的NADPH依赖性二硫化物还原蛋白，分子量约为12KD，有一个二硫化物活性部位。近年来研究发现，硫氧还蛋白与体内细胞氧化还原反应、核酸代谢、细胞生长及肿瘤发生有关，因此硫氧还蛋白的功能日益受到人们的重视。     

积雪草促进神经再生及其多个活性部位体外增加轴突延长的作用

神经功能的恢复依赖于受损轴突的再生，而再生速度是至关重要的。因此加速这个过程具有重要的临床意义。积雪草Centellaasiatica L．作为益智药已在印度传统医学中广泛应用。因此作者研究了该植物在体外对轴突延长以及在体内对外周轴突再生的作用。     

组织蛋白酶E第284位苏氨酸残基对酶活性的作用

目的 探讨组织蛋白酶E第284位苏氨酸残基在酶活性中的作用.方法 通过基因点突变,将大鼠组织蛋白酶E内羧基端的活性部位基序中第284位苏氨酸残基用丝氨酸进行替代,构建变异体T284S.结果 当将野生型和变异型的大鼠组织蛋白酶E基因在HEK 293T细胞中进行异源表达时,在细胞培养基和细胞提取物中都发现有野生型和变异型的大鼠组织蛋白酶E的酶原蛋白表达.突变体T284S仍具有自我转化为成熟型酶的能力,尽管它们的酶活性只是野生型的40%,变异体的Km值与野生型的相似,但它的Kcat值却比野生型显著下降.变异体和野生型酶都被胃酶抑素和蛔虫胃蛋白酶抑制剂所抑制,Ki值几乎相同.变异体在各种酸碱度下的圆二色光谱与野生型基本相同.结论 (1)第284位苏氨酸残基对酶的催化活性确实非常重要.变异体T284S酶催化活性的下降是由于多出来的甲基使活性部位氢键的分布发生改变,从而使酶与底物的作用模式发生改变.(2)BACE-1不能被胃酶抑素抑制,可能与羧基端结构域的活性部位基序差异无关,而与BACE1蛋白结构中的其它部分有关.     

麻黄根抗高血压活性部位药理筛选研究

目的 筛选麻黄根抗高血压的活性部位. 方法 自发性高血压大鼠（SHR）56只随机分为空白对照组、阳性对照组（给予复方罗布麻片水溶液）、总提物组（给予麻黄根乙醇提取物）、石油醚部位组、乙酸乙酯部位组、正丁醇部位组、水液组.灌胃给药后检测受试大鼠的收缩压和舒张压. 结果 乙酸乙酯部位组、正丁醇部位组与空白对照组比较差异有显著性（P< 0.05）.与阳性对照组比较, 乙酸乙酯部位组、正丁醇部位组的舒张压差异无显著性, 而三者之间收缩压差异有显著性（P< 0.05）, 乙酸乙酯部位、正丁醇部位对SHR舒张压的作用与阳性对照药的药效相当, 而对收缩压的作用不及阳性对照药.乙酸乙酯部位组与正丁醇部位组抗高血压活性相当, 差异无显著性.结论 乙酸乙酯部位、正丁醇部位均为麻黄根抗高血压作用活性部位.