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目的研究中药青龙衣(胡桃楸或胡桃未成熟外果皮)抗肿瘤活性部位的化学成分。方法青龙衣乙酸乙酯部位和三氯甲烷部位在大孔吸附树脂富集后经过反复硅胶柱色谱进行分离,再根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从青龙衣的活性部位分离获得15个化合物,并分别鉴定为熊果酸(1),2α,3β,23-三羟基-12-烯-28-熊果酸(2),没食子酸(3),香草醛(4),香草酸(5),苯乙酸(6),2,5-二羟基苯乙酸甲酯(7),对羟基苯甲醛(8),肉桂酸(9),4-甲氧基-5-羟基-1-四氢萘酮(10),5-羟基-2-乙氧基-1,4-萘醌(11),黄杞醌(12),2-甲氧基胡桃醌(13),β-谷甾醇(14),胡萝卜苷(15)。结论化合物6~8为首次从胡桃属植物中分离得到,化合物9~13为首次从青龙衣中分离得到。 相似文献
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目的:研究山茱萸不同活性部位对小鼠急性肝损伤的保护作用及急性毒性.方法:提取山茱萸多糖、山茱萸总苷、山茱萸三萜酸,测定三种活性部位的半数致死量(LD50)或最大耐受量(MTD).制作0.2% CCL4急性肝损伤模型,HE染色观察肝组织病理学改变,检测血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)活性,肝组织匀浆中超氧化物歧化酶(SOD)活性及丙二醛(MDA)、还原型谷胱甘肽(GSH)含量.结果:山茱萸多糖部位、山茱萸总苷部位、山茱萸三萜酸部位最大耐受量分别相当于50 kg人临床日用量的75、250、191.6倍.病理学结果显示模型组肝细胞出现明显的脂肪变性,汇管区炎细胞浸润增多,而山莱萸三个活性部位均能减轻肝细胞脂肪变性,减少炎细胞浸润,尤以山茱萸三萜酸部位高剂量组作用显著.与正常组比较,模型组血清ALT、AST活性明显升高,小鼠肝组织匀浆MDA含量显著升高而GSH含量及SOD活性显著降低(P<0.01),与模型组比较,山茱萸三个活性部位血清ALT、AST活性,肝组织匀浆MDA含量明显降低(P<0.05,P<0.01),而SOD活性及GSH含量显著升高(P<0.05,P<0.01),尤其山茱萸三萜酸部位变化明显.结论:山茱萸多糖部位、山茱萸总苷部位、山茱萸三萜酸部位急性毒性均很小,均有保肝作用,尤其三萜酸活性部位保肝作用显著,并呈剂量相关性,其保肝机制可能与抑制脂质过氧化有关. 相似文献
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李晓刚 《中华临床医学实践杂志》2006,5(6):539-541
硫氧还蛋白(Thioredoxin,Trx)在1964年对大肠杆菌研究中首次发现其作为一种氧化还原蛋白,1989年,淀井凉司首次在人体内发现,并克隆了其蛋白片断。Trx是一个在哺乳动物体内广泛分布的NADPH依赖性二硫化物还原蛋白,分子量约为12KD,有一个二硫化物活性部位。近年来研究发现,硫氧还蛋白与体内细胞氧化还原反应、核酸代谢、细胞生长及肿瘤发生有关,因此硫氧还蛋白的功能日益受到人们的重视。 相似文献
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Soumyanath A 《国外医药(植物药分册)》2006,21(4):171-171
神经功能的恢复依赖于受损轴突的再生,而再生速度是至关重要的。因此加速这个过程具有重要的临床意义。积雪草Centellaasiatica L.作为益智药已在印度传统医学中广泛应用。因此作者研究了该植物在体外对轴突延长以及在体内对外周轴突再生的作用。 相似文献
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目的 探讨组织蛋白酶E第284位苏氨酸残基在酶活性中的作用.方法 通过基因点突变,将大鼠组织蛋白酶E内羧基端的活性部位基序中第284位苏氨酸残基用丝氨酸进行替代,构建变异体T284S.结果 当将野生型和变异型的大鼠组织蛋白酶E基因在HEK 293T细胞中进行异源表达时,在细胞培养基和细胞提取物中都发现有野生型和变异型的大鼠组织蛋白酶E的酶原蛋白表达.突变体T284S仍具有自我转化为成熟型酶的能力,尽管它们的酶活性只是野生型的40%,变异体的Km值与野生型的相似,但它的Kcat值却比野生型显著下降.变异体和野生型酶都被胃酶抑素和蛔虫胃蛋白酶抑制剂所抑制,Ki值几乎相同.变异体在各种酸碱度下的圆二色光谱与野生型基本相同.结论 (1)第284位苏氨酸残基对酶的催化活性确实非常重要.变异体T284S酶催化活性的下降是由于多出来的甲基使活性部位氢键的分布发生改变,从而使酶与底物的作用模式发生改变.(2)BACE-1不能被胃酶抑素抑制,可能与羧基端结构域的活性部位基序差异无关,而与BACE1蛋白结构中的其它部分有关. 相似文献
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目的 筛选麻黄根抗高血压的活性部位. 方法 自发性高血压大鼠(SHR)56只随机分为空白对照组、阳性对照组(给予复方罗布麻片水溶液)、总提物组(给予麻黄根乙醇提取物)、石油醚部位组、乙酸乙酯部位组、正丁醇部位组、水液组.灌胃给药后检测受试大鼠的收缩压和舒张压. 结果 乙酸乙酯部位组、正丁醇部位组与空白对照组比较差异有显著性(P< 0.05).与阳性对照组比较, 乙酸乙酯部位组、正丁醇部位组的舒张压差异无显著性, 而三者之间收缩压差异有显著性(P< 0.05), 乙酸乙酯部位、正丁醇部位对SHR舒张压的作用与阳性对照药的药效相当, 而对收缩压的作用不及阳性对照药.乙酸乙酯部位组与正丁醇部位组抗高血压活性相当, 差异无显著性.结论 乙酸乙酯部位、正丁醇部位均为麻黄根抗高血压作用活性部位. 相似文献
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仙鹤草降糖活性部位筛选 总被引:1,自引:0,他引:1
目的确定仙鹤草降糖活性部位。方法优选仙鹤草中降糖活性成分的提取方法及工艺,用优选的工艺提取仙鹤草得浸膏,浸膏分成三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、水四部位,通过药效学实验确定降糖活性部位。结果三氯甲烷和乙酸乙酯部位具有较强的降糖活性,正丁醇及水部位降糖活性不明显。结论三氯甲烷和乙酸乙酯为仙鹤草降糖活性部位。 相似文献
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