水飞蓟宾自微乳化胶囊剂的制备及大鼠体内药动学

目的 研制水飞蓟宾自微乳化胶囊剂并对其进行体内外评价.方法 通过正交设计和伪三元相图的绘制,对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成、用量进行研究,筛选最佳处方组成和组成比例.以自制水飞蓟宾胶囊作对照,RP-HPLC测定大鼠灌胃后的血药浓度,用3p97计算药物动力学参数.结果 水飞蓟宾最佳自微乳化给药系统处方组成及其比例为水飞蓟宾-中链甘油三酯-Cremophor RH40-PEG400=3.85∶16.15∶60∶20,所形成的微乳的平均粒径为14.6 nm,在人工胃液和人工肠液中16 min内累积溶出百分率均超过95％,自制水飞蓟宾颗粒胶囊溶出很少.胶囊内容物水飞蓟宾预乳化浓缩液(SLB-PMC)和水飞蓟宾颗粒浓度-时间数据符合一级吸收单室模型,水飞蓟宾预乳化浓缩液的Cmax为0.70 μg/mL,而自制水飞蓟宾颗粒仅为0.104 μg/mL,水飞蓟宾预乳化浓缩液的AUC比水飞蓟宾颗粒提高了11.7倍,其相对生物利用度为1 265.22％.结论 将水飞蓟宾制成自微乳化胶囊能显著提高其体外溶出和体内吸收.     

水飞蓟素预防顺铂肾毒性而不影响其抗癌活性

采用少量多次给大鼠腹腔注射顺铂 (CP) 模型 ,观察经口给予水飞蓟素 (SB) 后血尿素氮(BUN) 、一氧化氮 (NO) 含量及丙二醛 (MDA) 形成、超氧化物歧化酶(SOD) 活性等指标的变化。结果发现 ,CP使 BUN含量升高的同时 ,可使 NO、MDA生成量增多 ;而 SOD活性无变化 ;SB可使 BUN、MDA含量及 NO含量降至对照组水平 ,同时可使 SOD活性明显升高 ,表明 SB可预防 CP所致的肾损害 ,其机理可能与 SB降低 NO生成量有直接的关系。另外 ,SB有一定的抗肿瘤作用 ,对 CP的抗癌活性无影响。     

罗红霉素联合丙酸氟替卡松鼻喷雾剂治疗变应性鼻炎的研究

目的：比较罗红霉索联合丙酸氟替卡松鼻喷雾剂与单独应用丙酸氟替卡松鼻喷雾剂治疗变应性鼻炎的近期和远期疗效。方法：90例变应性鼻炎患者随机分为试验组和对照组,试验组采取丙酸氟替卡松鼻喷雾剂喷鼻联合罗红霉素口服,对照组单用丙酸氟替卡松鼻喷雾剂喷鼻。观察每组治疗效果并统计6个月后复发率。结果：试验组总有效率（93．34％）明显高于对照组（80．00％）（P〈0．05）。6个月后复发率试验组为26．67％,对照组为64．44％,两组复发率有显著性差异（P〈0．05）。结论：罗红霉素联合丙酸氟替卡松鼻喷雾荆治疗常年性变应性鼻炎近期和远期疗效均优于单独应用丙酸氟替卡松鼻喷雾剂,二者可起到协同作用。     

制剂技术文摘

P46-14槲皮素和白杨素增强对乙酰氨基酚全身暴露的考察Pingili RB等[Drug Dev Ind Pharm,2015-02-13]对乙酰氨基酚主要通过偶联反应代谢,少量(约15%)经细胞色素P450(CYP2E1)介导的氧化反应代谢。氧化代谢途径会产生一种肝毒性代谢物:N-乙酰基-4-苯醌亚胺。槲皮素和白杨素是天然的黄酮类化合物,也是P-糖蛋白(P-gp)和药物代谢酶的调节剂。因此,采用体外的非翻转肠囊模型和对乙酰氨基酚单用或与槲皮素和白杨素联用的Wistar大鼠模型,评价     

鼻内镜鼻窦手术后鼻腔冲洗联合丙酸氟替卡松喷雾剂治疗慢性鼻窦炎、鼻息肉的疗效观察

目的探讨鼻内镜鼻窦手术后鼻腔冲洗联合丙酸氟替卡松喷雾剂治疗慢性鼻窦炎、鼻息肉的疗效。方法选择2016年2月至2017年2月80例慢性鼻窦炎、鼻息肉患者分组。对照组鼻内镜鼻窦手术后采用丙酸氟替卡松喷雾剂治疗,观察组鼻内镜鼻窦手术后采用鼻腔冲洗联合丙酸氟替卡松喷雾剂治疗。比较两组慢性鼻窦炎、鼻息肉治疗效果;黏膜上皮化时间;干预前后患者各种炎性因子水平和临床症状积分;半年复发率。结果观察组慢性鼻窦炎、鼻息肉治疗效果高于对照组,P <0.05;观察组黏膜上皮化时间短于对照组,P <0.05;干预前两组各种炎性因子水平和临床症状积分相近,P> 0.05;干预后观察组各种炎性因子水平和临床症状积分优于对照组,P <0.05。观察组半年复发率低于对照组,P <0.05。结论鼻内镜鼻窦手术后鼻腔冲洗联合丙酸氟替卡松喷雾剂治疗慢性鼻窦炎、鼻息肉的疗效确切,可有效清除炎症,促进鼻腔黏膜上皮化,缩短治疗时间,改善临床症状,降低复发率,值得推广和应用。     

水飞蓟宾磷脂复合物治疗脂肪肝临床对照研究

近年来，随着人们生活水平的不断提高．生活方式和饮食结构也发生了显著改变．人群中脂肪性肝病的发生率逐年上升，部分患者甚至出现较明显的脂肪性肝炎、肝纤维化甚至肝硬化。因此寻求相关的有效治疗药物具有重要的临床意义。水林佳是一种天然植物保肝药，是水飞蓟宾（silybin）与一定比例的磷脂脂酰胆碱（phosphatidylcholine, lecithin）络合成的复合物．两者搭配提高了水飞蓟宾的生物利用度，显著增强了其抗脂质过氧化、稳定与修复受损细胞膜、促进肝细胞功能恢复等作用。为进一步验证其临床效果．我们于2004年12月至2006年6月。应用水飞蓟宾磷脂复合物（水林佳）治疗肝功能异常的脂肪肝患者29例．并以护肝宁治疗的25例肝功能异常的脂肪肝患者作对照．现将结果总结如下。     

水飞蓟素对2型糖尿病肾病大鼠肾脏的保护作用研究

目的：：探讨水飞蓟素对链脲菌素-尼克酰胺诱导的2型糖尿病肾病大鼠肾脏的保护作用。方法：8周龄雄性albino Wist-ar大鼠60只,随机选取45只,采用肌注链脲菌素-尼克酰胺复制2型糖尿病模型(其中3只大鼠复制模型失败),随即分为糖尿病对照组(DC组,n=14)、糖尿病水飞蓟素低剂量治疗组(DT-L,60 mg·kg-1·d-1,n=14)和糖尿病水飞蓟素高剂量治疗组(DT-H,120 mg·kg-1·d-1,n=14)。其余15只大鼠仅注射等体积的缓冲液作为正常对照组(NC,n=15)。模型成功后1周给予水飞蓟素灌胃治疗,持续60 d。采用半自动生化分析仪检测糖化血红蛋白、尿量、血清肌酐、血清尿酸、尿白蛋白水平等生化指标。结果：实验结束时,与NC大鼠比较,DC大鼠的血糖、糖化血红蛋白、尿量、血清尿酸、尿白蛋白等水平均升高(P<0.05)。与DC大鼠比较较,DT-L和DT-H大鼠表现出较低水平的血糖、糖化血红蛋白、尿量、血清肌酐、血清尿酸、尿白蛋白水平,差异有统计学意义(P<0.05)。结论：水飞蓟素对2型糖尿病大鼠的肾脏具有保护作用,为其临床应用奠定实验基础。     

氮酮对跌打活络微乳喷雾剂体外透皮吸收影响的研究

目的:考察不同浓度的渗透促进剂氮酮对跌打活络微乳喷雾剂中蛇床子素和水杨酸甲酯体外透皮吸收的影响。方法:采用Franz扩散池和离体裸鼠皮肤进行体外透皮实验,HPLC同时测定处方中蛇床子素和水杨酸甲酯的渗透量,并计算透皮速率常数、滞后时间。结果:蛇床子素和水杨酸甲酯的体外透皮吸收均符合零级动力学方程;随着氮酮浓度的增加,蛇床子素和水杨酸甲酯的释放速度有降低趋势。结论:本制剂微乳和挥发油本身具有良好的促渗作用,无需另外加入氮酮。     

鼻郎鼻腔喷雾器与曲安奈德鼻喷雾剂合用治疗50例变应性鼻炎疗效观察

目的 观察鼻郎鼻腔喷雾器与曲安奈德鼻喷雾剂合用治疗变应性鼻炎的疗效.方法 将100例变应性鼻炎患者随机分为两组,观察组50例,使用鼻郎鼻腔喷雾器与曲安奈德鼻喷雾剂喷鼻;对照组50例,仪用曲安奈德鼻喷雾剂喷鼻.结果 鼻郎鼻腔喷雾器与曲安奈德鼻喷雾剂合组有效率为94%,曲安奈德鼻喷雾剂组有效率为82%.结论 鼻郎鼻腔喷雾器可有效提高曲安奈德鼻喷雾剂的疗效,减少甚至避免其不良反应.     

抗感利咽喷雾剂治疗小儿急性咽炎临床观察

目的 :观察抗感利咽喷雾剂治疗小儿急性咽炎的临床疗效和不良反应。方法 :选择符合诊断标准的患儿 1 1 3例 ,随机分为治疗组 63例 ,对照组 5 0例。分别用抗感利咽喷雾剂和庆大霉素雾化吸入治疗 ,进行疗效对比观察。结果 :治疗组和对照组总有效率分别为 98 4%和 90 % ,治愈率分别为 66 67%和 48%。治疗组疗效优于对照组 (P <0 0 5 ) ,主要症状和体征消失时间治疗组明显短于对照组 (P <0 0 5 )。结论 :抗感利咽喷雾剂治疗小儿急性咽炎疗效显著 ,局部用药安全快捷。