水飞蓟宾琥珀酸单酯的合成及其保肝活性研究

将水飞蓟宾进行衍生化,制备水溶性衍生物。水飞蓟宾与丁二酸酐在碱性条件下反应,生成水飞蓟宾-3,23-二琥珀酸单酯和水飞蓟宾-3-琥珀酸单酯,其结构经UV、IR、1H-NMR和MS波谱确证。在本反应条件下,可以选择性地对水飞蓟宾分子中的醇羟基进行酯化,制得水溶性好的衍生物。对产物进行抗急性干损伤的研究,产物可降低ALT活性,对CCl4致小鼠急性肝损伤具有保护作用。     

湿疹喷雾剂联合湿疹纳米乳膏治疗慢性局限性湿疹的临床观察

目的 探讨湿疹喷雾剂联合湿疹纳米乳膏治疗慢性局限性湿疹的临床疗效.方法将82例患者随机分为两组,治疗组41例给予湿疹喷雾剂联合湿疹纳米乳膏治疗,对照组41例予卤米松软膏治疗,观察比较两组治疗第1、2、3周后的疗效.结果两组在治疗第1、2周后疗效比较,差异无显著性(P＞o.05);治疗第3周后治疗组有效率为85.37％,对照组有效率为70.73％,差异有统计学意义(P＜0.05).结论湿疹喷雾剂联合湿疹纳米乳膏治疗慢性局限性湿疹疗效确切,值得临床应用.     

骨创伤喷雾剂治疗急慢性软组织疼痛的疗效

 目的 评价骨创伤喷雾剂对急慢性软组织疼痛的疗效。方法 急慢性软组织疼痛157例, 随机分为对照组79例和实验组78例。对照组采用盐酸羟考酮口服, 实验组在对照组的基础上加用本院自制的骨创伤喷雾剂喷涂, 比较两组治疗后止痛起效时间、症状改善情况、疼痛VAS评分。结果 治疗后60 min、24 h、7 d实验组VAS评分低于对照组, 差异有统计学意义(P<0.01), 实验组治疗后7 d疼痛、肿胀、局部压痛、遇寒加重缓解程度评分低于对照组, 差异有统计学意义(P<0.05)。实验组有效率(92.39%)高于对照组(80.65%), 差异有统计学意义(P<0.05)。实验组止痛起效时间(9.2±4.5)min短于对照组(42.5±13.1)min, 差异有统计学意义(P<0.05)。结论 骨创伤喷雾剂治疗急慢性损伤疼痛疗效确切, 无明显不良反应。
     

水飞蓟素包合物和固体分散体的研究

目的探索水飞蓟素固体分散体和包合物制备工艺,以增加其体外溶出度和溶出速率,并对固体分散体的处方进行了筛选。方法分别制备水飞蓟素-PEG-6000固体分散体,水飞蓟素-β-环糊精包合物。按照中国药典2005年版二部附录XC溶出度测定法桨法对固体分散体和包合物中药物溶出度进行考察。结果水飞蓟素-β-环糊精包合物和PEG-6000固体分散体的溶出速率相比原料药都有明显增加。结论固体分散技术及包合技术能显著增加水飞蓟素的溶出度和溶出速率。     

水飞蓟宾对氧化偶氮甲烷诱导的A/J小鼠结肠肿瘤的抑制作用

鉴于结直肠癌是导致肿瘤相关死亡的第二大诱因,Ravichandran K、Velmurugan B、Gu M等人首次在活体内对水飞蓟宾对氧化偶氮甲烷(AOM)所致结肠癌的抑制作用进行了研究,结果显示,AOM能抑制增殖细胞核抗原和细胞周期蛋白D1表达,提高Cip1/p21水平表达,同时降低诱生型一氧化氮合酶、环氧化酶2及血管内皮生长因子的表达,提高细胞凋亡的半胱氨     

鼻内镜术后鼻腔冲洗结合丙酸氟替卡松喷雾剂治疗鼻窦炎的临床效果

目的：探讨鼻窦炎鼻内镜术后丙酸氟替卡松喷雾剂结合鼻腔冲洗治疗的临床效果。方法：回顾性选取2020年2月—2021年2月本院鼻窦炎患者100例,依据鼻内镜术后治疗方法分为丙酸氟替卡松喷雾剂结合鼻腔冲洗治疗组（结合治疗组）、丙酸氟替卡松喷雾剂单独治疗组（单独治疗组）两组,各50例,比较两组主要症状评分、鼻腔鼻窦结局、血清炎症因子水平、鼻内镜检查结果、临床疗效、鼻腔黏膜上皮化时间、住院时间、复发情况。结果：结合治疗组打喷嚏、脓性鼻涕、鼻涕倒流、需擤鼻涕、头晕评分、SNOT-20评分均低于单独治疗组,差异有统计学意义（P<0.05）;结合治疗组血清IL-2、IL-4、IL-6、CRP水平均低于单独治疗组,差异有统计学意义（P<0.05）;结合治疗组鼻内镜检查症状存在率为4.00%,低于单独治疗组的20.00%,差异有统计学意义（P<0.05）;结合治疗组治疗的总有效率为98.00%,高于单独治疗组的84.00%,差异有统计学意义（P<0.05）;结合治疗组鼻腔黏膜上皮化时间、住院时间短于单独治疗组,复发率低于单独治疗组,差异有统计学意义（P<0.05）。结论：鼻内...     

氮酮、丙二醇对湿疹喷雾剂中黄芩苷透皮吸收的影响

目的 提高湿疹喷雾剂对对皮肤的渗透能力,增强疗效.方法 采用1定制的改良Franz扩散池,大鼠腹皮作透皮试验,一阶导数光谱法测定湿疹喷雾剂中黄芩苷透皮吸收量,对氮酮、丙二醇及二者按不同比例的促渗效果进行考察.结果 氮酮、丙二醇最佳浓度的合用与单用比较,2％氮酮的累积渗透百分率达9％所需时间(T9％)值最快,经皮渗透5h内累积渗透百分率Q5最大.结论 湿疹啧雾剂中,加入2％氮酮能达到最好的促渗效果.     

水飞蓟宾口服微乳制备及性质评价

目的 制备稳定的水飞蓟宾口服微乳.方法 采用测定表面张力、绘制拟三元相图和正交设计相结合的方法 进行处方筛选及工艺优化.结果 鉴别了微乳类型,用光子相关光度法测定了微乳的平均粒径,并且用超速离心法测定了药物在微乳中的相分布.经过对微乳进行离心及影响因素实验,结果 表明该微乳在室温下3个月内能维持均一稳定,并且受高温光照影响较小.结论 该处方制备的水飞蓟宾口服微乳外观及稳定性良好,为进一步研究奠定了基础.     

盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的制备及评价

目的 制备盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂并考察制剂的纤毛毒性和体内药代动力学行为.方法 考察盐酸纳洛酮在不同pH溶液中的稳定性,不同吸收促进剂对盐酸纳洛酮的促渗透效果,筛选出适宜的处方;以离体蟾蜍上颚黏膜表面纤毛的相对运动百分率评价盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的纤毛毒性;考察盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂在大鼠体内的药代动力学行为.结果盐酸纳洛酮溶液在pH3.5~5.5范围内稳定,0.2%乙二胺四乙酸二钠(EDTA-2Na)促渗透效果最好;盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的纤毛毒性小且可恢复;盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂起效快,在大鼠体内的生物利用度与肌肉注射相当.结论 本文制备的鼻腔喷雾剂体外性质稳定可控,纤毛毒性小,起效快,生物利用度高,具有较好的应用前景.     

还原型谷胱甘肽联合水飞蓟素治疗药物性肝炎疗效观察

①目的 观察还原型谷胱甘肽联合水飞蓟素胶囊治疗药物性肝炎的临床疗效.②方法 将64例药物性肝炎患者随机分观察组33例和对照组31例.观察组给予还原型还原型谷胱甘肽600mg静滴,1次/日,口服水飞蓟素胶囊140mg,2次/日;对照组给予甘草酸二胺150mg静滴,1次/日,共30天.观察治疗前后症状、体征、肝功能.③结果 观察组显效22例(66.7%)、有效9例(27.3%)、无效2例(6%),总有效率为94%.对照组显效13例(41.9%)、有效11例(35.5%)、无效7例(22.6%),总有效率为77.4%.两组比较总有效率(P<0.05)、肝功能比较(P<0.05),差异有统计学意义.④结论 水飞蓟素胶囊治疗药物性肝炎的临床疗效优于对照组,两药联合优势互补,在各环节上阻止自由基及脂质化反应,保护肝细胞功能.