可逆性胆碱酯酶抑制剂的研究:2-氧化-1,3,2-二氧磷杂环己烷类化合物的合成

本文报道2-氧化-1,3,2-二氧磷杂环己烷类衍生物的合成,希望寻找效果较好的可逆性胆碱酯酶抑制剂。初步药理实验证明,所合成的大部分化合物具有一定的抑制乙酰胆碱酯酶的作用,且毒性较低。通过对中间体Ⅱ进行质谱分析,发现该类化合物中大部分存在M-57碎片离子峰,利用高分辨质谱和亚稳离子测定,确定了该碎片离子的生成过程。     

甘糖酯防治后发性白内障的实验研究

后发性白内障是白内障囊外摘除 (ｅｘｔｒａｃａｐｓｕｌａｒｃａｔａｒａｃｔｅｘｔｒａｃｔｉｏｎ ,ＥＣＣＥ)联合后房型人工晶体植入术后的主要并发症。后囊混浊 (ｐｏｓｔｅｒｉｏｒｃａｐｓｕｌｅｏｐａｃｉｆｉｃａｔｉｏｎ ,ＰＣＯ)发生的主要机制是白内障囊外摘除术后残留的晶体上皮细胞 (ｌｅｎｓｅｐ ｉｔｈｅｌｉａｌｃｅｌｌｓ ,ＬＥＣｓ)由前囊截囊边缘到后囊增殖移行 ,纤维化生 ,并分泌基底膜样物质 ,囊膜随之纤维化及产生皱褶所致[1 ] 。体外实验已证明甘糖酯 (ｐｒｏｐｙｌｅｎｅｇｌｙｃｏｌｍａｎｎａｔｅｓｕｌ ｆａｔｅ…     

2005年3月份美国FDA暂时批准的ANDA

2005年3月份美国FDA暂时批准了11件ANDA申请(见下表)。     

乙型肝炎病毒转基因小鼠体内肝靶向反义RNA抗病毒疗效研究

目的：探讨半乳糖修饰的反义RNA真核表达质粒在乙型肝炎病毒转基因小鼠体内的抗病毒作用。方法：以半乳糖多聚赖氨酸（Gal-PLL)作肝靶向载体，将乙型肝炎病毒基因C区的反义RNA真核表达重组质粒（pCEP4-aC）制备为Gal-PLL－pCEP4-aC。将24只血清HBV DNA、HBsAg阳性的小鼠，随机等分为Gal-PLL－pCEP4-aC治疗组、Gal-PLL-pCEP4对照组和生理盐水阴性对照组，于实验第1天尾静脉分别注射Gal-PLL－pCEP4-aC、Gal-PLL－pCEP4（100μg/只）和等体积的生理盐水，观察治疗前后血清HBV DNA以及HBsAg变化。结果：Gal-PLL－pCEP4-aC治疗组21天时血清HBV－DNA转阴率62．5％（5／8），且7，14，21天时血清HBsAg明显降低；而Gal-PLL－pCEP4组血清HBV DNA转阴1只（1／8），生理盐水组8只均未转阴，两组用药后血清中HBsAg与用药前比较差异性均不明显（P＞0．05）。结论：肝靶向反义RNA能在乙肝基因小鼠体内抑制HBV的复制和抗原表达。     

脱水穿心莲内酯珀琥酸半酯单钾盐家兔体内药代动力学实验研究

采用紫外分光光度法测定脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯单钾盐血药浓度,并对腹腔单剂量注射给药后家兔体内药代动力学进行了研究。用计算机对血药时间数据进行了曲线拟合。结果表明:该药腹腔注射给药在家兔体内的转运符合二室开模型动力学方程。     

维胺酯-β-环糊精包合物的研究

应用３因素８水平的均匀设计方法，优化出维胺酯－β－环糊精包合物最佳制备条件，所得包合物的包合率为９９．３％，其表观稳定常数为１３９４Ｍ－１．     

抗青蒿酯钠伯氏疟原虫核糖核酸含量测定及其寄生红细胞大小的测量

抗青蒿酯钠伯氏疟原虫核糖核酸含量测定及其寄生红细胞大小的测量刘爱如，赵东坡，吕丽莉，隋在云（山东省中医药研究所，济南２５００１４）中心法认为：脱氧核糖核酸（ＤＮＡ）、核糖核酸（ＲＮＡ）和蛋白质是生命规律的核心。在这三种生物大分子中，ＤＮＡ是遗传信息的...     

硝酸异山梨酯和卡托普利联合治疗心绞痛60例疗效分析

硝酸酯类药物治疗心绞痛已有百余年历史。但此类药物连续用后可出现耐受性 ,使其长期应用受到限制。本文探讨联合应用硝酸异山梨酯和卡托普利治疗心绞痛的疗效 ,并与单用硝酸异山梨酯作比较 ,同时探讨卡托普利增强硝酸异山梨酯作用的机制。1　资料和方法1 1　临床资料　 2 0 0     

硝酸酯类药物治疗贲门失弛缓症的系统评价

背景 硝酸酯类药物用于贲门失弛缓症已有较长时间，但其疗效仍有争议。目的 评价硝酸酯类药物对贲门失弛缓病人的短期和长期疗效。检索策略 检索Cochrane对照试验注册资料库（2001年4期），MEDLINE（1966-2001），EMBASE（1980-2001），LILACS-拉丁美洲和加勒比海健康科学库（1982-2001），和CBM-中国生物医学数据库（1981-2000），中国循证医学中心手检资料中的随机对照试验。选择标准 各种硝酸酯药物治疗贲门失弛缓症的随机对照试验。资料收集与分析 按意向治疗的原则收集数据，包括症状改善，食管下括约肌压力，压力波振幅，食管排空率，食管滞留率的变化，副作用等。计算以上改变的比值比（OR），预防1例不良事件发生需要治疗的人数（NNT）。主要结果 发现两个随机试验，但两篇报道均为交叉试验，都没有第一次分配后的治疗结果。因此其结果尚不能纳入本评价，目前正与两作联系。评价员的结论 现阶段还不能得出对临床实践的建议，评价硝酸酯类药物治疗失弛缓症还需要多的随机对照试验。