槲皮素对胃癌细胞多药耐药的逆转作用

目的 了解槲皮素对胃癌组织P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白1(MRP1)的逆转作用。方法 取27例胃癌手术标本，采用体外细胞培养，测定槲皮素对肿瘤细胞化疗药物敏感性的影响(H^3-TDR法)，并分析肿瘤组织P-gp、MRP1表达的关系。结果 P-gp阴性细胞5种化疗药物的敏感性均高于P-gp阳性，其中ADM组差别有显性。而槲皮素可随剂量增加，使P-gp阳性细胞化疗药物敏感性增加，其中MTX、VP-16及ADM组有显性差别。MRP1阴性细胞对5种化疗药物的敏感性均高于MRP1阳性，其中MTX、MMC和5-FU组差别有显性。槲皮素不能使两组细胞化疗敏感性有明显改变。结论 槲皮素能逆转P-gp的多药耐药，特别是对MTX、VP-16及ADM的耐药。但对MRP1引起的耐药，逆转效果不明显。     

不同产地胡芦巴中总黄酮和槲皮素的含量测定

目的测定胡芦巴 (Trigonellafoenum graecumL )种子中总黄酮及槲皮素的含量。 方法总黄酮含量测定 :以芦丁为对照品 ,采用分光光度法 ,于 5 10nm处测定 ;槲皮素含量测定 :采用高效液相色谱法 ,色谱柱为KromasilODS— 1,流动相为乙腈 1g·L-1磷酸溶液 (体积比 30∶70 ) ,检测波长 36 0nm。结果总黄酮在 8 4 8～ 5 0 88mg·L-1(r =0 9996 )、槲皮素在 0 18～ 3 6 8mg·L-1(r =0 9995 )内线性关系良好 ;总黄酮和槲皮素的平均回收率分别为 99 4 %、99 3%。结论建立的方法可为胡芦巴的质量控制提供依据     

槲皮素对系膜细胞增殖、凋亡及细胞外基质的影响

目的观察槲皮素对系膜细胞增殖、凋亡及细胞外基质的影响。方法用MTT法检测细胞增殖．流式细胞仪检测细胞周期及凋亡，ELISA法测量纤雏连接蛋白（FN），Ⅳ型胶原（ColⅣ）在培养上清中的含量。结果在5-20μmol／L浓度范围内槲皮素能时间、剂量依赖性地抑制系膜细胞增殖，可使G0—G1期细胞增多，S期细胞减少，而较高浓度的槲皮素能剂量依赖性诱导系膜细胞的凋亡。同时槲皮素能减少系膜细胞在AngⅡ诱导下的FN和Col-Ⅳ的分泌。结论槲皮素可显著抑制系膜细胞增殖，使系膜细胞阻滞于G0-G1期；并且高浓度槲皮素有诱导系膜细胞凋亡的作用，并能减少系膜细胞在AngⅡ诱导下的细胞外基质的分泌。     

肠道微生物与黄酮类化合物的生物转化

目的研究肠道微生物对黄酮类和异黄酮类化合物的生物转化。方法分析细枝真杆菌（Eubacterium ramulus）等肠道微生物对以槲皮素及其苷类为代表的黄酮类化合物的代谢情况。结果肠道菌群能对黄酮类及异黄酮类化合物进行代谢转化。结论在研究饮食黄酮的生物利用度和它们的功效时应该考虑肠道微生物对它们的转化。     

槲皮素与芦丁对离体大鼠主动脉环的舒张作用及机制

目的:比较研究槲皮素与芦丁对离体大鼠胸主动脉环的作用及其可能的途径。方法:采用累积加药法,检测槲皮素和芦丁对去氧肾上腺素(pheny lephrine,PE)预收缩的胸主动脉环张力的影响。结果:槲皮素对离体大鼠内皮完整和去内皮的胸主动脉环均有浓度依赖性的舒张作用,而芦丁对PE预收缩血管的舒张作用是内皮依赖性的。槲皮素和芦丁对内皮完整的胸主动脉环的最大舒张反应分别为(77.20±6.11)%和(44.28±7.48)%,但两者对内皮完整的胸主动脉环最大舒张的半数有效浓度无明显差异。用一氧化氮合酶抑制剂L-NAM E(0.1 mm o l/L)预处理后,可阻断芦丁诱导的舒张血管作用,但不能阻断槲皮素引起的舒张血管作用;用鸟苷酸环化酶抑制剂亚甲蓝(10μm o l/L)预处理后,两者的血管舒张作用均被阻断。用环氧合酶抑制剂吲哚美辛(10μm o l/L)预处理后可减弱槲皮素诱导的舒张血管作用,但不能阻断芦丁引起的舒张血管作用。结论:槲皮素的舒血管作用强于芦丁,槲皮素可能是通过鸟苷酸环化酶和环氧合酶途径产生非内皮依赖性的血管舒张作用,而芦丁可能是通过NO-鸟苷酸环化酶途径产生内皮依赖性的血管舒张作用。     

油菜花粉中槲皮素和山柰素总含量的HPLC法测定

目的:建立油菜花粉中槲皮素与山柰素总含量的HPLC法的测定方法.方法:以HPLC法定量分析山柰素、槲皮素总含量.色谱条件:色谱柱:Eclipse XDB-C8(150mm×4.6mm,5μm),流动相:甲醇-0.4%磷酸溶液(50:50),检测波长:360nm,流速:1.0mL·min-1,进样量:10μL,以峰面积外标法定量.结果:山柰素与槲皮素的峰与其他色谱峰分离良好,槲皮素在进样量(0.029～0.73μg)、山柰素在进样量(0.053～1.315μg)的范围内,线性关系良好,回归方程分别为:槲皮素线性方程y=3 727.7X-6.0,相关系数r=0.999 9;山柰素线性方程Y=3 932.6X 3.5,相关系数r=0.999 9.槲皮素平均回收率为99.6%,RSD=1.6%,山柰素平均回收率为99.6%,RSD=2.0%.结论:本方法结果准确,重现性好,可以作为油菜花粉中槲皮素和山柰素总含量的定量分析方法.     

肝苏缓释胶囊精制工艺中大孔吸附树脂型号的筛选

目的筛选适合分离纯化赶黄草提取物的最佳大孔吸附树脂型号。方法以槲皮素吸附量、解吸率、吸附速率及解吸速率为指标,对D140、D141、D3520、AB-8、D101、DM-130、NKA-9、S-8等8种大孔吸附树脂的性能进行比较。结果8种大孔吸附树脂对槲皮素的静态吸附量顺序为:D140>D141>D3520>AB-8>D101>DM-130>NKA-9>S-8,解吸率顺序为:D140>D141>S-8>AB-8>NKA-9>D3520>DM-130>D101。其中D140、D141对槲皮素的吸附量分别为9.728、.76m.g-1,解吸率分别为88.5%、84.3%;吸附速率和解吸速率比较结果表明,D140型树脂在加入药液后约5h吸附达到平衡,在加入解吸剂后1.5h解吸完全,其吸附、解吸速率最快。结论在8种树脂中,D140的吸附与解吸效果最佳。     

槲皮素通过干扰破骨细胞的分化和活性抑制骨吸收[英]／Woo J T…／／Biol Pharm Bull

为探讨槲皮素抑制骨吸收的靶细胞和作用机理，作者研究了该化合物对破骨细胞分化和活性的作用。     

槲皮素的药理作用

槲皮素是广泛分布于植物界的黄酮类化合物，具有多种药理活性。着重介绍槲皮素在抗肿瘤、抗炎、抗病毒等实验研究中的作用，并从分子水平阐述其作用机理。     

复方槲皮素治疗2型糖尿病视网膜病变单纯期临床实验研究

本研究以60例2型糖尿病视网膜病变(单纯期)患者为对象,并以阿司匹林为对照组,观察了复方槲皮素片对糖尿病视网膜病影响.发现复方槲皮素片能较好地降低患者的血糖,减低糖化血红蛋白(HbAIC)和果糖胺(FTM)的水平,从而减轻循环蛋白的非酶糖基化反应,对蛋白质非酶糖基化反应中间产物的生成有一定的抑制作用;复方槲皮素片还可以减低患者的血脂和血液粘度;此外,复方槲皮素片能有效改善单纯期2型糖尿病视网膜病变患者的视力和眼底病变,其疗效明显优于阿司匹林对照组.阿司匹林虽然可降低患者的HbAIC和FTM水平,改善血液粘度,但却无降血糖作用.本研究的结果表明,复方槲皮素片对糖尿病微血管并发症-单纯期糖尿病视网膜病变有良好的治疗作用.