胃内滞留漂浮型缓释片的研究概况

目的:阐述胃内滞留漂浮缓释片的研究概况。方法:结合文献和资料,简述胃内滞留片的释药原理, 影响漂浮性能的因素以及漂浮性能控制。结果与结论:胃内漂浮制剂可以显著延长胃内滞留时间,并能提高生物利用度。已经引起了国内外学者越来越多的关注,成为药剂学研究的热点之一。     

文拉法辛与氯米帕明治疗强迫症的药物经济学评价

目的评价文拉法辛和氯米帕明治疗强迫症的药物经济学效果。方法将40例符合CCMD-2-R强迫症诊断标准的患者随机分成两组各20例，分别给予文拉法辛和氯米帕明治疗，剂量均为50～250 mg·d^-1，po，疗程均为8周。观察疗效，并进行药物经济学评价。结果两组治疗后Ycale Brown及HAMD量表评分均显著改善（P＜0.05）；两组疗效比较差异无显著性（P＞0.05），不良反应发生率文拉法辛（55.6%）明显低于氯米帕明（86.7%）（P＜0.05）；药物经济学评价显示氯米帕明治疗强迫症优于文拉法辛。结论氯米帕明治疗强迫症成本 效果优于文拉法辛，但鉴于其不良反应较高，依从性差，复发率较高，其药物经济学价值尚待进一步评价。     

RP-HPLC法测定毛冬青缓释片中原儿茶醛的含量

目的建立测定毛冬青缓释片中原儿茶醛含量的方法.方法采用反相高效液相色谱法,色谱柱:AgilentC8柱(4.6×150 mm,5 μm),流动相:甲醇-1%冰乙酸水溶液(梯度洗脱),柱温:30℃,检测波长:312 nm,流速:1 mL/min.结果在11.7～140.4 ng范围内,原儿茶醛与色谱峰面积呈良好的线性关系,r=0.99995,平均加样回收率为96.41%,RSD=1.04%(n=5).结论该方法准确,稳定性、重现性好,适于毛冬青缓释片中原儿茶醛的含量测定,可有效地控制产品质量.     

高效液相色谱法测定依托度酸缓释片中的有关物质

目的:建立以高效液相色谱法测定依托度酸缓释片中有关物质的方法。方法:色谱柱为C18,流动相为甲醇-乙腈-0.055mol/L醋酸铵溶液(60∶40∶900)与甲醇-乙腈-0.5mol/L醋酸铵溶液(540∶360∶100),并进行梯度洗脱,流速为1.0ml/min,柱温为35℃,检测波长为220nm,进样量为10μl。结果:各项专属性试验中,依托度酸主峰与其它杂质峰均分离较好;3批样品中各杂质的检测均符合依托度酸缓释片中有关物质检查的要求。结论:本方法可用于依托度酸缓释片中有关物质的检测。     

人血浆中文拉法辛浓度的HPLC测定及其药物动力学

建立了HPLC-荧光法测定文拉法辛的血药浓度.采用液液萃取处理血浆样品,色谱柱为C8柱,流动相为乙腈-磷酸盐缓冲液(30:70,pH 5.5),激发和发射波长分别为276和598nm,流速1.5ml/min.文拉法辛在5～2000ng/ml的浓度范围内线性关系良好.方法提取回收率为96.9%～104.3%,日内和日间RSD均小于8%.10名健康志愿者空腹单剂量口服150mg盐酸文拉法辛缓释胶囊,药物动力学参数Cmax、Tmax、AUC0→∞、t1/2分别为(168±12.3)ng/ml、(6.1±1.8)h、(4510±1462)ng·h·ml-1和(5.7±0.7)h.     

HPLC-MS同时测定4种新型抗抑郁药物的血药浓度

目的:建立一种快速灵敏的同时测定血浆中氟西汀、西酞普兰,帕罗西汀及文拉法辛浓度的 HPLC-MS 方法,监测这4种药物的血药浓度,为临床用药提供依据。方法:以氟伏沙明作为内标,样品碱化后固相萃取,用 MACHEREY-NAGEL C_(18)反相色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm,Germany)进行分离,以乙腈-缓冲盐(30 mmol 醋酸铵和0.6‰甲酸)(65:35)为流动相,柱温40℃,流速0.85 mL·min~(-1)。采用质谱电喷雾电离源(ESI)将样品离子化,选择性离子监测(SIM)准分子离子峰。结果:氟西汀、西酞普兰、帕罗西汀,文拉法辛及内标氟伏沙明在9 min 内完全分离;各物质在5～1000 ng·mL~(-1)时线性关系良好,相关系数均大于0.9964;萃取回收率均大于73.2%;方法回收率均大于95.0%;最低检测浓度:氟西汀0.5 ng·mL~(-1)、西酞普兰0.3 ng·mL~(-1)、帕罗西汀0.3 ng·mL~(-1),文拉法辛0.1 ng·mL~(-1);日内日间变异系数均小于15%。结论:本方法简便快速,灵敏准确,可用于血药浓度的临床监护、中毒分析,药物动力学以及代谢机制的研究。     

家犬单剂量和多剂量口服阿昔莫司缓释制剂的药代动力学和生物等效性研究

目的研究阿昔莫司缓释片在家犬体内单剂量和多剂量的药代动力学和生物等效性。方法测定6只家犬单剂量和多剂量口服缓释片和普通胶囊后的血药浓度。结果阿昔莫司的药-时曲线符合非隔室模型。单剂量给药后，缓释片和普通胶囊的AUC分别为(158±30)和(147±37) μg·h·mL^-1；T_max分别为(4.3±0.8)和(2.6±1.3) h；C_max分别为(29±6)和(42±10) μg·mL^-1；T_1/2分别为(2.3±0.7)和(1.60±0.10) h；MRT分别为(6.0±0.8)和(3.9±0.7) h；F_r为(108±16)%。多剂量给药后，缓释片和普通胶囊的AUC分别为(209±23)和(195±26) μg·h·mL^-1；T_max分别为(6.3±0.8)和(3.4±1.5) h；C_max分别为(27±4)和(36±5) μg·mL^-1；Cmin分别为(2.2±1.0)和(0.20±0.20) μg·mL^-1；C_av分别为(8.7±1.0)和(8.1±1.1) μg·mL^-1；FI分别为(293±73)%和(448±91)%；F_r为(114±19)%。结论单剂量实验的双单侧检验结果表明：缓释片和普通胶囊生物等效；缓释片具有良好的缓释效果。多剂量实验结果表明：缓释片和普通胶囊生物等效；缓释片的波动系数优于普通胶囊。     

FDA批准盐酸文拉法辛的新适应证

11月28日惠氏公司宣布，美国FDA批准了该公司的抗抑郁药物盐酸文拉法辛（venlafaxine HCl，商品名Effexor XR）用于治疗成人恐慌症。这是FDA自2002年以来批准的首个治疗惊恐障碍的抗抑郁药。     

尼索地平缓释片处方工艺的研究

目的:研制尼索地平缓释片.方法:通过试验筛选合适的阻滞剂等辅料,确定处方及制备工艺,并进行质量考察.结果:确定了以羟丙基甲基纤维素为阻滞剂、羟丙基纤维素为黏合剂的处方.尼索地平缓释片在4～5h释放50%,可缓慢释放12h以上.结论:制备缓释片的工艺简便,易于控制和操作,缓释片释放度指标均符合规定.     

时间因素对蜡质骨架型缓释片释放度的影响研究

目的考察时间因素对蜡质骨架缓释片的影响,为蜡质类骨架缓释片的研制和生产提供参考依据.方法通过对水溶性药物碘化钾缓释片的研制,考察时间因素对释药性质影响,用方差分析来处理释放度结果.结果发现蜡质类骨架缓释片生产过程存在一个固化过程,固化时间的控制明显影响释药曲线的重现性.结论研制和生产蜡质类骨架缓释片时,应考察时间因素的影响,特别是对压片时机的掌握,能明显出现批次之间差异.