糊精湿法制粒对淫羊藿总黄酮酶解的影响

目的研究制粒因素对淫羊藿总黄酮酶解的影响。方法将蜗牛酶、淫羊藿总黄酮和糊精混合经湿法制粒制成含酶淫羊藿总黄酮颗粒,HPLC法测定其酶解过程中淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、和朝藿定C以及酶解产物(宝藿苷Ⅰ、箭藿苷A、箭藿苷B、鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ和淫羊藿苷元)的含有量变化。结果与未经制粒的淫羊藿总黄酮粉末酶解相比,经糊精湿法制粒得到的含酶淫羊藿总黄酮颗粒在37℃缓冲溶液中酶解时淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B和朝藿定C的酶解速率变慢,但在肠道排空时间(4⁶ h)内可以完全酶解转化成次级苷宝藿苷Ⅰ、箭藿苷A、箭藿苷B和鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ,次级苷继续被水解可生成淫羊藿苷元。结论糊精湿法制粒对淫羊藿总黄酮的酶解转化有一定影响。     

穿心莲片的工艺改进

采用浸膏(比重:95℃,1.30)与辅料直接混合制粒法生产的穿心莲片,具有产品生产周期缩短,成本降低,质量和收率提高等优点,并通过留样观察,证明此法是可行的。     

基于QbD理念的黄槐片制备工艺及物理指纹图谱研

目的 基于质量源于设计（QbD）理念对黄槐片进行成型工艺研究,并对颗粒进行质量控制。方法 以黄槐提取物为主药,采用湿法制粒压片,通过单因素实验筛选辅料,考察片的成型率、片质量差异、硬度、脆碎度和崩解时限,从而确定黄槐片的最佳处方及制备工艺。采用物理指纹图谱法对黄槐颗粒各项物理质量属性指标进行综合表征,建立由9个指标（相对均齐度指数、颗粒间空隙率、卡尔指数、松密度、振实密度、干燥失重、吸湿性、豪斯纳比、休止角）构成的颗粒物理指纹图谱,评价不同批次颗粒的质量一致性并对其可压缩性进行分析。结果 黄槐片的最佳处方为黄槐颗粒0.25 g,7%交联羧甲纤维素钠、2%滑石粉,混匀。最佳工艺条件为16目筛制粒,60℃干燥1 h,18目筛整粒。5批黄槐颗粒物理指纹图谱相似度均高于0.983,5批颗粒参数指数均大于0.4,参数轮廓指数在4.82~5.70,良好可压性指数在4.44~5.25。结论 建立的黄槐片制备工艺、处方及中间体颗粒物理质量标准科学合理,工艺稳定可行,为中药复方制剂的研发提供新的思路。     

中心复合设计-效应面法优化盐酸米诺环素缓释片处方

摘 要 目的：制备盐酸米诺环素缓释片并优化处方。方法: 采用干法制粒压片工艺制备盐酸米诺环素缓释片,以羟丙甲纤维素E50（HPMC E50）和羟丙甲纤维素K100LV（HPMC K100LV）的用量为考察因素,1,2,4,8 h的累积释放度为评价指标,采用中心复合设计 效应面法优化盐酸米诺环素缓释片的处方,并通过体外释放度比较自研片剂和原研片剂在4种释放介质中的溶出相似性。结果: 盐酸米诺环素缓释片处方中HPMC E50和HPMC K100LV的用量分别为35 mg和70 mg,制得的缓释片在各时间点的释放度与原研片剂相似,4种释放介质中自研片剂和原研片剂的溶出相似因子f₂分别为79.06、84.62、75.46和72.95。结论:采用中心复合设计 效应面法优化的盐酸米诺环素缓释片处方制得的片剂体外释放度符合要求,为下一步的工业化生产提供依据。     

前列通瘀胶囊制粒工艺研究

前列通瘀胶囊是1999年国家药品监督管理局批准的中药新药.由赤芍、土鳖虫、桃仁、石苇、夏枯草、白芷、黄芪、鹿衔草、牡蛎(煅)、通草、穿山甲(炮)11味中药材组方而成.具有活血化瘀,清热通淋之功效.用于治疗慢性前列腺炎属瘀血阻滞兼湿热内蕴症[1].疗效确切.其有效成份中芍药苷含量要求较高(≥7.5mg·g-1),芍药苷由前列通瘀胶囊的君药赤芍提取得来,其含量的稳定与否是决定质量的关键.     

球形附聚制粒技术

 本文论述通过架桥液对分散微粒的附聚作用，可把各种形状的结晶药物改造成为结晶庋低、流动性好的球形颗粒，直接压片；亦可用于化学合成，把药物制成可直接压片的球状颗粒；还可把药物附聚成緩释球粒，并把两种药物附聚成具有一定比例且呈零级释放的附聚复合物。这种新技术可望在工业上和药学上得到广泛应用。     

干法制粒在扶正败毒胶囊制备中的应用

干法制粒是继第2代制粒方法沸腾制粒后发展起来的一种制粒方法[1,2],其优点是环保式的制粒工艺,无需黏合剂、无污染.干法制粒工艺技术目前在国际上已广泛应用于制药、食品和化工等行业.同沸腾制粒工艺相比,干法制粒工艺有着明显的优势.由于肤正败毒胶囊成分复杂、喷雾粉黏性大,在沸腾制粒过程中,喷雾温度不易控制,极易塌锅,水分不易控制,且极易吸潮,生产困难,难以保证质量等.干法制粒比沸腾制粒少了干燥和整粒的步骤,可省去一步制粒机、提升整粒一体机等设备,工序少、污染少、成品率高,省去了加热烘干,降低了能耗.且保证了热不稳定品种的稳定性.     

一步法菊粉制粒工艺研究

目的 探讨一步制粒技术生产菊粉颗粒的最佳工艺条件.方法 对一步制菊粉颗粒技术进行单因素考察.分别以进风温度、雾化压力、喷雾速度、进风量为考察对象,以颗粒得率、水分、含量为综合评价指标.以单因素考察结果拟定正交实验的条件,最后确定最佳的菊粉制粒工艺.结果 菊粉制粒适合的黏合剂为水,菊粉制粒的最佳工艺条件:喷雾速度3.0 mL/min,进风温度40℃,进风量35 m3/h,雾化压力1.2 bar.结论 制得的颗粒得率较高,形态较好.工艺方法合理,适合工业化大批量生产.     

熔融剪切制粒法制备阿司匹林片

目的通过熔融剪切制粒法制备阿司匹林片。方法采用不同比例的聚乙二醇6000(polyethylene glycol,PEG)与山嵛酸甘油酯(glyceryl behenate,GB)混合物与主药进行熔融剪切制粒,以溶出度及稳定性为主要考察指标对颗粒进行处方筛选。将颗粒与不同比例微晶纤维素(microcrystalline cellulose,MCC)混合压片,考察片剂片重差异、脆碎度、硬度、溶出度及稳定性以确定最优片剂处方。结果以质量比为3∶7的PEG6000与山嵛酸甘油酯混合物作为蜡质黏合剂所得颗粒性质最优。其收率为86%,流动学指数为75,45 min溶出大于80%,加速条件稳定性良好。制得片重为200 mg的阿司匹林片溶出快速,稳定性好于粉末直压工艺所得片。结论熔融剪切制粒法制备阿司匹林片的工艺省时适于工业化生产。     

不同汽化过氧化氢发生装置对Ⅱ级生物安全柜消毒效果的研究

目的比较不同汽化过氧化氢发生装置对生物安全实验室中Ⅱ级生物安全柜消毒效果及相关性能。方法采用载体定性培养法和仪器检测方法,对各型汽化过氧化氢发生器杀菌效果及过氧化氢空间分布和残留量进行评价。结果干法汽化过氧化氢发生器进行消毒,生物安全柜内相对湿度峰值为71. 1%～76. 6%,过氧化氢峰值浓度为941～976 mg/m3,对嗜热脂肪芽孢和枯草杆菌黑色变种芽孢杀灭对数值均> 6. 00,消毒结束时柜内空气中过氧化氢残留量为1. 2～1. 5 mg/m3和物体表面残留值为0. 5～5 mg。湿法过氧化氢进行消毒,生物安全柜内相对湿度峰值均达到100%,过氧化氢峰值浓度为502～549 mg/m3,对嗜热脂肪芽孢和枯草杆菌黑色变种芽孢杀灭对数值均> 6. 00,消毒结束时柜内空气中过氧化氢残留量为5. 1～5. 7 mg/m3和物体表面残留值为0. 5～10 mg。结论干法和湿法汽化过氧化氢消毒工艺均可用于Ⅱ级生物安全柜消毒,消毒效果具有一致性,但干法消毒柜内相对湿度较低,过氧化氢有效浓度更高和残留物更低。