川乌加压炮制对乌头类生物碱含量的影响研究

目的 :研究采用加压蒸汽对川乌药材进行炮制的方法。方法 :采用不同的蒸汽压力和蒸制时间处理药材 ,然后测定药材中中乌头碱、乌头碱、次乌头碱的含量变化。结果 :随着蒸汽压力的增大和蒸制时间的延长 ,川乌中三种主要的乌头类生物碱含量逐渐降低 ,在 0 .1Mpa蒸汽压力下蒸制 30分钟或 6 0分钟 ,乌头碱含量与按药典方法常压下蒸 8h的含量接近。结论 :本法可能作为川乌新的减毒增效的炮制方法 ,但加压炮制后的药材 ,药效有无变化 ,还需做进一步药理实验证实。     

川乌在痹证中的配伍应用

川乌是一味具有大毒但疗效确切的药物,历代医家常以川乌为主治疗痹证,临床上诸多医生畏而不用或少用。就其在治疗痹证中的配伍应用,从寒邪偏胜、湿盛邪恋、营卫不和、瘀血阻滞、久病入络、痰瘀闭阻等六个方面加以论述,强调辨证论治,注重配伍,才能最大限度地提高川乌治疗痹证的有效性及安全性。     

HPLC测定制川乌中的乌头碱、次乌头碱和新乌头碱

目的 建立RP-HPLC测定制川乌中乌头碱、次乌头碱和新乌头碱含量的方法.方法 采用Zorbax Eclipse XDB-C8色谱柱(200 mm ×4.6 mm,5 μm);以20 mmol·L-1三乙胺溶液(磷酸调pH3)-甲醇(95:5)为流动相梯度洗脱;检测波长235nm;柱温30 ℃;流速1.0 mL·min-1.结果 三种生物碱得到有效分离,回归方程分别为:Y乌头碱=1.257×104X+0.222(r=0.9999)、Y次乌头碱=1.302×104X+0.293(r=0.9997)、Y新乌头碱=1.295×104X-0.119(r=0.9999);线性范围为:0.5～20.0μg·mL-1;平均加样回收率分别为98.42%、97.51%、98.33%;RSD分别为1.05%、1.07%、1.05%(n=6).结论 所建方法对制川乌中生物碱的含量控制具参考意义.     

生川乌外治糖尿病性周围神经炎68例

周围神经炎是糖尿病性神经病变的一重要表现，初期以肢端感觉异常为主，如麻木、针刺感；随后可见肢痛，呈锥刺痛、灼烧痛或隐痛；后期出现肌力减弱，以致肌萎缩和瘫痪。笔者１９９７年１月～１９９９年４月在临床上以生川乌为主药，采用药物透入方法外治该病６８例，取得满意疗效。现介绍如下。１临床资料６８例患者均为住院病例，符合ＷＨＯ糖尿病诊断标准。男４０例，女２８例；年龄３４～７２岁；病程２～２７年。伴糖尿病肾病１２例，脑梗塞６例，视网膜病变２９例，皮肤缺血性溃疡７例，糖尿病坏疽１例。曾使用口服降糖药治疗者４６例…     

基于均匀设计法的制川乌与生半夏配伍药效研究

目的: 研究制川乌与生半夏不同配比和剂量变化对小鼠镇痛、抗炎、祛痰、镇咳作用的影响。 方法: 采用均匀设计法,按2因素7水平以小鼠醋酸致扭体次数、二甲苯致耳肿胀度、气管酚红分泌量、氨水引咳次数为指标,观察合煎液口服给药后对小鼠镇痛、抗炎、祛痰、镇咳作用的影响,并选取有显著意义的配比和剂量进行验证。 结果: 对扭体次数和耳肿胀度的影响:合煎液能有效降低小鼠扭体次数和耳肿胀度;经回归分析可知,生半夏与制川乌存在拮抗作用,二者比例为10:1时,拮抗作用接近最大;二者比例小于等于1:1时,小鼠扭体次数和耳肿胀度随总剂量的增加先降低后升高,且制川乌比例越高,下降或升高速率越快。对气管酚红分泌量和咳嗽次数的影响:合煎液能有效增加小鼠气管酚红分泌量和减少咳嗽次数;经回归分析可知,对于小鼠气管酚红分泌量,生半夏与制川乌存在协同作用,总剂量大于5 g·kg^-1且二者比例为1:1时,合煎液对气管酚红分泌量的增加作用最明显。 结论: 制川乌与生半夏配伍能降低制川乌的镇痛和抗炎作用并增强生半夏的祛痰作用,其作用强度随配比和剂量的不同而改变。本研究为十八反中制川乌与生半夏反药组合作用的深入研究提供实验依据。     

酵母菌发酵川乌、附子的初步研究

目的 探讨酵母菌发酵对川乌、附子(黑顺片)中总生物碱含量的影响.方法 采取酵母菌直接发酵和以面粉为基质进行酵母菌扩增,之后再与川乌、附子混合两种发酵方法,水煎提取、测定总生物碱含量和浸膏得率.结果 酵母菌直接发酵生物碱含量最高,酵母菌+面粉再与川乌、附子混合发酵后生物碱含量略低,但浸膏得率最高,两种方法发酵均高于传统水提法.结论 酵母直接发酵川乌、附子能明显提高总生物碱含量和浸膏得率.     

在体皮肤微透析法研究制川乌白芍配伍对6种酯型生物碱局部药动学的影响

以小鼠为实验对象,分别给予制川乌凝胶和制川乌-白芍凝胶,生理盐水为灌流液,灌流速度2μL·min-1,每30 min收集1次,共收集8 h。采用HPLC-MS/MS测定制川乌中6种生物碱的含量,并绘制浓度-时间曲线,计算药动学参数并对其参数进行SPSS分析,研究制川乌白芍配伍对制川乌中6种生物碱透皮吸收的影响。结果显示制川乌白芍配伍后,3种单酯型生物碱达峰时间Tmax缩短,同时,苯甲酰乌头原碱和苯甲酰次乌头原碱的Cmax和AUC均增加;而配伍后,3种双酯型生物碱的AUC均降低,且次乌头碱的Tmax延长,Cmax降低。结果表明制川乌白芍配伍促进了单酯型生物碱的经皮渗透,抑制了部分双酯型生物碱的吸收,该研究从经皮转运的角度阐明了制川乌-白芍伍用"增效减毒"的配伍机制,同时也为其他药对配伍机制的研究提供参考。     

制川乌草乌引起不良反应的原因分析

川乌为毛茛科植物乌头Aconitum carmichaeli Debx．的干燥母根,草乌为毛茛科植物北乌头Aconitum kusnezofgqi Reichb．的干燥块根。川乌、草乌药性热,味辛、苦,有大毒。具有温经止痛、祛风除湿的功效。多用于风寒湿痹、肢体疼痛、麻木拘挛、心腹冷痛等的治疗。其成分主要是双酯型二萜类生物碱,如乌头碱、中乌头碱、次乌头碱等,此类生物碱毒性很大,以乌头碱含量计,口服0．2mg就会令人中毒,3～5mg就会致死。而此类生物碱的另一特性是性质不稳定,遇水、加热容易水解成毒性较小的单酯型生物碱,进一步水解则生成毒性更小或无毒的醇胺类生物碱。所以生川乌、生草乌仅可外用,不宜内服。经长时间的浸泡和煮制等特殊炮制工芦制成的制川乌、制草乌才可用于内服。     

川乌生物碱类成分致心脏毒性的网络分析与机制预测

目的运用网络毒理学和分子对接预测川乌生物碱类成分心脏毒性的作用靶点和机制,为其安全用药提供理论指导。方法检索川乌中有毒生物碱类成分,利用SwissTarget数据库收集成分靶点,用Cytoscape软件构建成分-靶点网络;利用比较毒物遗传学数据库预测心脏毒性靶点,筛选重合靶点作为川乌潜在的心脏毒性靶点,通过STRING数据库构建蛋白-蛋白相互作用网络。通过Metascape数据库进行KEGG通路和GO功能富集分析预测其作用机制。采用AutoDock Vina软件探索关键蛋白与川乌毒性候选成分的亲和力以及结合方式。结果从川乌中共筛选出26个有毒生物碱类成分,涉及33个心脏毒性靶点。基因本体分析和京都基因和基因组百科全书信号通路富集分析结果表明,靶点主要是通过血液循环、跨膜转运参与心脏血液供应和内环境稳态的调节,CHRM2、MAPK14、AGTR2、PARP1等靶点通过调节多种信号通路影响心脏的代谢、发育和形态,进而产生心脏毒性。分子对接结果显示,多数川乌毒性生物碱类成分通过氢键、疏水作用和Pi-Pi键等形式与心脏毒性靶点有强烈的结合活性。结论通过川乌生物碱类成分作用于多个靶点和通路产生心...     

附子,川乌,四逆汤表观药动学参数的测定

本文以LD50补量法测定中药附子、川乌及四逆汤的体存量,从体存量的经时性变化判断药物在体内的衰减模式并计算表观药动学参数。结果所测药物均符合二室动力学模型,消除相半衰期分别为17.0h.12.1h 及5.8h。